內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物ppt課件-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 上腺皮質(zhì)激素等 第一節(jié) 性激素類 ? 性激素又稱 甾體激素 ，是一類四環(huán)脂烴化合物，具有環(huán)戊烷多氫菲母核 按其藥理作用 ? 性激素 ? 腎上腺皮質(zhì)激素 從化學(xué)角度 ? 雌甾烷類 ? 雄甾烷類 ? 孕甾烷類 甾體激素基本結(jié)構(gòu) 環(huán)戊烷并多氫菲環(huán)的四環(huán)結(jié)構(gòu)， C 1 14為手性 C原子 取代基在平面下方為 α，用虛線表示，在上方為 β，用實(shí)線表示， 本節(jié)中介紹的 甾體激素 藥物都是 反 反 反式 構(gòu)型的化合物 孕 激 素 O HH OOO HH HHOO雌性激素 雄性激素 雌二醇 睪酮 黃體酮 一、 雌激素 及 抗雌激素 ? 雌激素受體（ Estrogen Receptor， ER）是最早發(fā)現(xiàn)的甾體激素受體，對(duì)它的研究十分透徹。前者作為 長(zhǎng)效油劑 使用。如 Testosterone除丙酸酯之外，尚有戊酸酯和十一烯酸酯作為長(zhǎng)效藥物，可每周或每月使用一次。 炔諾酮 norethisterone 米非司酮 mifepristone ? 1982年法國(guó) RousselUclaf公司推出米非司酮（ mifepristone）作為抗早孕藥物 ? 促進(jìn)了抗孕激素及抗皮質(zhì)激素藥的的發(fā)展 ? 甾體藥物研究歷史上的一個(gè)里程碑 mifepristone 臨床應(yīng)用 ? 獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì) ? 有較長(zhǎng)的消除半衰期平均為 18hr ? 血藥峰值與劑量無(wú)明顯關(guān)系 ? Mifepristone研制成功使藥物替代手術(shù)終止妊娠成為現(xiàn)實(shí)。對(duì)雄性激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的結(jié)果導(dǎo)致得到一些雄性活性很微，而蛋白同化活性增強(qiáng)的新化合物。分子中具有 二苯乙烯 的基本結(jié)構(gòu)，其中雙鍵一端碳上增加 二甲氨基乙氧苯基 ，此取代基是很多藥物中的結(jié)構(gòu)基元。 ? 臨床上用于治療月經(jīng)紊亂，功能性子宮出血，絕經(jīng)期綜合癥等。人體內(nèi)分泌系統(tǒng)
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