《內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物》ppt課件-文庫吧
2024-12-21 05:53 本頁面
【正文】 ceptor， ER）是最早發(fā)現(xiàn)的甾體激素受體，對它的研究十分透徹。雌激素進入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式有幾種，而這里介紹的一種模式是 Estradiol進入靶細(xì)胞后，與胞漿中的 4s型 ER結(jié)合，成為 E4s型 ER復(fù)合物，在適當(dāng)條件下（如一定溫度下） E4s型 ER蛋白復(fù)合物改型為 E5sER復(fù)合物，此復(fù)合物對核的親和力增加，進入核后與 DNA上特定的核苷酸序列相互作用，誘導(dǎo) mRNA的合成， mRNA再進一步誘導(dǎo)特異蛋白的合成，這種特異蛋白產(chǎn)生各種各樣的生理活性 4 s E RE4 s E RE5 s E RE5 s E RED N Am R N A雌 激 素 （ 雌 二 醇 ）細(xì) 胞 膜細(xì) 胞 核特 異 蛋 白 合 成雌 激 素 效 應(yīng)雌激素進入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式 （一）、 雌二醇 estradiol 雌甾 1,3,5（ 10） 三烯 3,17β二醇 結(jié)構(gòu)特點： C19去甲基， A環(huán)為芳香環(huán)， C3OH， C17OH 結(jié)構(gòu)特征 ? Estradiol是以雌烷為母環(huán)的化合物， A環(huán)以芳香環(huán)為其結(jié)構(gòu)特征，因而甾體 C10上無甲基取代，C3的酚羥基具有弱酸性與 C17的 b羥基保持同平面及 。 Estradiol成酯或成醚后活性減弱，在體內(nèi)經(jīng)代謝重新成為羥基后再起作用 HO HHHHO H0 . 8 5 5 n m結(jié)構(gòu)修飾 H OO HOO H炔雌醇 炔雌醚 炔化和醚化（可以口服） 戊酸雌二醇 H OO C O C 4 H 9酯化 (成為前藥，長效） （二）、 炔雌醇 ethinyl estradiol ? 3羥基 19去甲 17α孕甾 1， 3， 5（ 10） 三烯 20炔 17醇 1234567891 01 11 21 31 41 51 61 71 8HOOHC C理化性質(zhì) 及 應(yīng)用 ? ethinyl estradiol 含有 A
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