【正文】 一時(shí)期，患過胃或十二指腸潰瘍 癥狀：胃液分泌過多，使胃壁消融損傷 對(duì)胃酸和胃蛋白酶(w232。,概 述,第一頁(yè)，共五十六頁(yè)。,消化性潰瘍是常見和多發(fā)的疾病之一。)——“平衡學(xué)說”,“平衡學(xué)說(xu233。n t224。)設(shè)計(jì) Rational drug design,Histamine,H2激動(dòng)劑：位阻大，限制了側(cè)鏈的自由(z236。,?研究認(rèn)為，如果拮抗劑的活性質(zhì)點(diǎn)主要是與組胺相同的[1，4]互變異構(gòu)體，則拮抗作用可能增強(qiáng) ?明確了進(jìn)一步研究的方向是通過Ｒ基的變化(bi224。),第二十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。,性質(zhì)(x236。y242。,四、雷尼替丁的合成(h233。因其抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)而且持久(ch237。,內(nèi)容(n232。根治率96.4％～98.1％,第五十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。ow249。,4. 前藥——在胃壁細(xì)胞內(nèi)氫離子的影響(yǐngxiǎng)下，重排成活性形式,奧美拉唑前藥循環(huán)(x),堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán) 平面、極性的基團(tuán)，在生理pH值條件下離子化程度很低，能和受體形成一個(gè)(yī ɡ232。ngzh236。ng)的細(xì)菌學(xué)說：胃部有幽門螺旋桿菌的感染,第三十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。之后，我們不得不牽著手過河，因?yàn)樯钆掠腥藭?huì)跳河(ti224。,布立馬胺的主要(zhǔy224。ow249。,第十三頁(yè)，共五十六頁(yè)。ngzhǐ)復(fù)發(fā)和并發(fā)癥 免除藥物的副反應(yīng) 價(jià)廉易得,臨床對(duì)抗?jié)?ku236。bāo) 胞,抗原(k224。rzhǐch225。i)產(chǎn)生、分泌過程以及拮抗H2受體所產(chǎn)生的作用的認(rèn)識(shí)——H2受體拮抗劑,第五頁(yè)，共五十六頁(yè)。)等 胃酸分泌抑制劑 70年代后 H2受體拮抗劑 質(zhì)子泵抑制劑 抗微生物藥——?dú)缬拈T螺桿菌藥物,第十頁(yè)，共五十六頁(yè)。n)的許多反應(yīng)，用于抗過敏疾病。,SKF 91486 拮抗活性68倍，弱激動(dòng)(jīd242。 d224。y225。y242。n x236。,奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)(fāxi224。o)、安全,第四十九頁(yè)，共五十六頁(yè)。n)螺桿菌藥物。?在咪唑環(huán)的5 位接上供電子的甲基，得到甲硫咪特。,第五十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。,奧美拉唑,苯并咪唑,吡啶(bǐd236。ngmi224。y242。,西咪替丁是第一個(gè)上市（77年，英國(guó)）的H2受體拮抗劑，一經(jīng)問世即成為治療潰瘍的首選藥物，剛上市時(shí)的價(jià)格是20美元/100粒，是第一個(gè)年銷售額超過10億美元的藥物，以后在世界上100多個(gè)國(guó)家獲準(zhǔn)上市，“重磅炸彈” 長(zhǎng)期應(yīng)用可引起(yǐnqǐ)輕微的性功能障礙及乳房發(fā)