【正文】 ?將Burimamide側(cè)鏈中的一個(gè)次甲基換成電負(fù)性較大的硫原子，形成含硫四原子鏈。,雜環(huán)稠合咪唑類,第五十頁(yè)，共五十六頁(yè)。n),第四十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。ng)毒性大,1986年上市 西咪替丁的46倍 極性平面(p237。ng)是西米替丁的58倍，副作用(zu242。ng)藥新領(lǐng)域,第二十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。o)甲硫米特,第二十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。ng)作用,SKF 91581 側(cè)鏈無(wú)堿性，不具電荷而具極性，激動(dòng)(jīd242。但不能拮抗胃部組胺(zǔ 224。,針對(duì)(zhēndu236。,常見(ch225。ng)壁細(xì)胞膜 激活腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生cAMP與Ca2+激活胃壁細(xì)胞的質(zhì)子泵→胃酸和胃蛋白酶,小腸、脾、免疫細(xì)胞(x236。,肥粒 大細(xì) 細(xì)胞(x236。,緩解癥狀（疼痛、惡心、嘔吐、噯氣、胃灼熱） 治愈率高（現(xiàn)已達(dá)90%） 防止(f225。i suān)分泌原理,第十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。)為首的研究小組，開始了H2受體拮抗劑的研究工作———— 抑制胃酸分泌的抗胃潰瘍的藥物,一、Cimetidine的藥物(y224。nzǐ)基 有利于τ型 推電子基 有利于π型,第二十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。,在初步的臨床研究中，觀察到腎損傷(sǔnshāng)和粒細(xì)胞缺乏癥，試驗(yàn)被迫終止,“我們接到公司的電話， 說(shuō)甲硫米特遭到禁用。y225。o)、長(zhǎng)效的特點(diǎn),性質(zhì)(x236。,三、H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,第四十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。,本章(běn zhānɡ)重點(diǎn)提示,抗?jié)兯幬?y224。中間連接鏈：一條易曲撓旋轉(zhuǎn)的柔性原子鏈或剛性環(huán)。ir243。jiǔ)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可導(dǎo)致胃癌，臨床不宜長(zhǎng)期服用 6. 奧美拉唑的臨床應(yīng)用： 幽門螺旋桿菌 二聯(lián)：奧美拉唑+阿莫西林（克拉霉素） 根治率73％～94％ 三聯(lián)：二聯(lián)+甲硝唑 根治率96.4％～98.1％ 治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍等，治愈率高于H2受體拮抗劑 自1997年，銷售額在世界抗?jié)兯幬锸袌?chǎng)中躍居首位,第四十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。ch233。ng)是西咪替丁的20倍，是雷尼替丁的610倍 抑制胃蛋白酶分泌,第三十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。ngzh236。,拮抗作用(zu242。nhu224。y243。i fǎn y236。 shuō)”：侵襲因素和防御因素 侵襲因素：胃酸、胃蛋白酶和幽門螺桿菌 (Helicobacter pylori)等 防御因素：碳酸氫鹽、胃黏液屏障和前列腺素等,第九頁(yè)，共五十六頁(yè)。曾有人估計(jì)約有510% 的人在其一生中某