【正文】 ?將Burimamide側鏈中的一個次甲基換成電負性較大的硫原子，形成含硫四原子鏈。,雜環(huán)稠合咪唑類,第五十頁，共五十六頁。n),第四十四頁，共五十六頁。ng)毒性大,1986年上市 西咪替丁的46倍 極性平面(p237。ng)是西米替丁的58倍，副作用(zu242。ng)藥新領域,第二十八頁，共五十六頁。o)甲硫米特,第二十四頁，共五十六頁。ng)作用,SKF 91581 側鏈無堿性，不具電荷而具極性，激動(jīd242。但不能拮抗胃部組胺(zǔ 224。,針對(zhēndu236。,常見(ch225。ng)壁細胞膜 激活腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生cAMP與Ca2+激活胃壁細胞的質子泵→胃酸和胃蛋白酶,小腸、脾、免疫細胞(x236。,肥粒 大細 細胞(x236。,緩解癥狀（疼痛、惡心、嘔吐、噯氣、胃灼熱） 治愈率高（現(xiàn)已達90%） 防止(f225。i suān)分泌原理,第十二頁，共五十六頁。)為首的研究小組，開始了H2受體拮抗劑的研究工作———— 抑制胃酸分泌的抗胃潰瘍的藥物,一、Cimetidine的藥物(y224。nzǐ)基 有利于τ型 推電子基 有利于π型,第二十一頁，共五十六頁。,在初步的臨床研究中，觀察到腎損傷(sǔnshāng)和粒細胞缺乏癥，試驗被迫終止,“我們接到公司的電話， 說甲硫米特遭到禁用。y225。o)、長效的特點,性質(x236。,三、H2受體拮抗劑的構效關系(guān x236。,第四十六頁，共五十六頁。,本章(běn zhānɡ)重點提示,抗?jié)兯幬?y224。中間連接鏈：一條易曲撓旋轉的柔性原子鏈或剛性環(huán)。ir243。jiǔ)，動物實驗中發(fā)現(xiàn)可導致胃癌，臨床不宜長期服用 6. 奧美拉唑的臨床應用： 幽門螺旋桿菌 二聯(lián)：奧美拉唑+阿莫西林（克拉霉素） 根治率73％～94％ 三聯(lián)：二聯(lián)+甲硝唑 根治率96.4％～98.1％ 治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍等，治愈率高于H2受體拮抗劑 自1997年，銷售額在世界抗?jié)兯幬锸袌鲋熊S居首位,第四十八頁，共五十六頁。ch233。ng)是西咪替丁的20倍，是雷尼替丁的610倍 抑制胃蛋白酶分泌,第三十七頁，共五十六頁。ngzh236。,拮抗作用(zu242。nhu224。y243。i fǎn y236。 shuō)”：侵襲因素和防御因素 侵襲因素：胃酸、胃蛋白酶和幽門螺桿菌 (Helicobacter pylori)等 防御因素：碳酸氫鹽、胃黏液屏障和前列腺素等,第九頁，共五十六頁。曾有人估計約有510% 的人在其一生中某