20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—抗?jié)兯?更新版)
【正文】 第二十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。,在初步的臨床研究中，觀(guān)察到腎損傷(sǔnshāng)和粒細(xì)胞缺乏癥，試驗(yàn)被迫終止,“我們接到公司的電話(huà)， 說(shuō)甲硫米特遭到禁用。,?將Burimamide側(cè)鏈中的一個(gè)次甲基換成電負(fù)性較大的硫原子，形成含硫四原子鏈 ?在咪唑(mī zu242。nzǐ)基 有利于τ型 推電子基 有利于π型,第二十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。尋找拮抗劑，咪唑環(huán)和側(cè)鏈末端氮原子應(yīng)該距離要遠(yuǎn)些,第十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。)為首的研究小組，開(kāi)始了H2受體拮抗劑的研究工作———— 抑制胃酸分泌的抗胃潰瘍的藥物,一、Cimetidine的藥物(y224。,20世紀(jì)40年代出現(xiàn)的抗組胺(zǔ 224。i suān)分泌原理,第十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。)的藥物治療,抗酸劑 碳酸氫鈉、氫氧化鋁(qīnɡ yǎnɡ hu224。,緩解癥狀（疼痛、惡心、嘔吐、噯氣、胃灼熱） 治愈率高（現(xiàn)已達(dá)90%） 防止(f225。n b225。,肥粒 大細(xì) 細(xì)胞(x236。tǒng) 參與血壓、心率和體溫的控制，涉及偏頭痛、學(xué)習(xí),H4受體,胃、十二指腸(sh237。ng)壁細(xì)胞膜 激活腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生cAMP與Ca2+激活胃壁細(xì)胞的質(zhì)子泵→胃酸和胃蛋白酶,小腸、脾、免疫細(xì)胞(x236。n),IgE,組胺(zǔ 224。,常見(jiàn)(ch225。ng)藥物的要求,第八頁(yè)，共五十六頁(yè)。,針對(duì)(zhēndu236。i suān)過(guò)量分泌的途徑,H2受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、胃泌素受體拮抗劑 質(zhì)子泵抑制劑 前列腺素類(lèi)化合物,第十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。但不能拮抗胃部組胺(zǔ 224。,H2受體拮抗劑的發(fā)展(fāzhǎn),合理藥物(y224。ng)作用,SKF 91581 側(cè)鏈無(wú)堿性，不具電荷而具極性，激動(dòng)(jīd242。o)質(zhì)點(diǎn)是[1，4] 互變異構(gòu)體（近80%），陽(yáng)離子只占少部分（約3%） 兩者占優(yōu)勢(shì)的質(zhì)點(diǎn)各不相同,布立馬(l236。o)甲硫米特,第二十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。)，每個(gè)人都沮喪得不得了。ng)藥新領(lǐng)域,第二十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。g242。ng)是西米替丁的58倍，副作用(zu242。,噻唑(sāizu242。ng)毒性大,1986年上市 西咪替丁的46倍 極性平面(p237。鏈的長(zhǎng)度為組胺側(cè)鏈的2倍即4個(gè)原子。n),第四十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。n),第四十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。,雜環(huán)稠合咪唑類(lèi),第五十頁(yè)，共五十六頁(yè)。,三、前列腺素類(lèi)化合物,第五十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。?將Burimamide側(cè)鏈中的一個(gè)次甲基換成電負(fù)性較大的硫原子，形成含硫
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