【正文】 39 依那普利第二代不含巰基的強(qiáng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，是轉(zhuǎn)換酶抑制劑的前體藥，活性代謝產(chǎn)物依那普利拉發(fā)揮抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶作用，比卡托普利強(qiáng) 10倍，降壓作用慢而持久。 2. ATⅡ 受體拮抗藥通過(guò)阻斷 ATⅡ 與位于細(xì)胞膜上的 ATⅡ 受體結(jié)合 ， 松弛血管平滑肌 、 擴(kuò)張血管 、 增加腎鹽和水的排泄量、 減少血漿容量 。 鈣通道阻滯藥 46 ? 二氫吡啶類(lèi)選擇性作用于血管，是最常用的治療高血壓藥物，代表藥物為硝苯地平。 合用增強(qiáng)療效、減少不良反應(yīng) 50 非洛地平 （ 商品名波依定 ） 、長(zhǎng)效而少負(fù)性肌力作用 ，常用劑量為每日 1次 5～ 10mg。 2. 降壓作用機(jī)制： （ 1） 中樞性作用 （ 2） 阻斷突觸前膜 β 受體 （ 3） 抑制腎素釋放 （ 4） 降低心輸出量 藥理作用及機(jī)制 55 1. 可單獨(dú)使用作為降血壓的首選藥 。 不良反應(yīng)和防治 57 β β 2受體阻斷藥：普萘洛爾 、 納多洛爾 普萘洛爾 （ propranolol， 心得安 ） 1. 對(duì) β β 2受體無(wú)選擇性 ， 也無(wú)內(nèi)在擬交感活性 。對(duì) β 受體的阻斷作用為普奈洛爾的 24倍 。 t1/2為 68h。 對(duì)心率減慢作用若于普奈洛爾， 降壓作用出現(xiàn)較快 。 ?1受體阻滯劑通過(guò)選擇性作用于突觸 ?1受體 ， 使阻力血管和容量血管都擴(kuò)張 ， 降低心臟前 、 后負(fù)荷 ， 血壓下降 。不影響心輸出量和腎血流量，是一類(lèi)療效較好且不良反應(yīng)較少的抗高血壓藥。 減弱降壓、誘發(fā)心絞痛、心力衰竭 ? 體重增加、四肢浮腫及誘發(fā)充血性心衰 ? 長(zhǎng)期大量應(yīng)用可引起紅斑狼瘡樣綜合征及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 ［不良反應(yīng)］ 83 ? 二氮嗪： 擴(kuò)張血管，治療高血壓危象、高血壓腦病 ? 硝普鈉： 作用速效、強(qiáng)效、短效，直接作用于血管平滑肌，擴(kuò)張小動(dòng)、靜脈，治療高血壓危象比二氮嗪用得多，但需調(diào)整滴注速度，避光。 如單用非洛地平療效 48%；加服 ACEI或 ?阻滯劑療效 83%。 89 ? 但同類(lèi)藥物，一般不宜合用 ? 小劑量開(kāi)始 ? 固定的復(fù)方制劑 病人服用方便，依從性好。使用方便，增加患者用藥的順應(yīng)性。 99 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 谷 /峰比值（ trouth： peak ratio）：＞ ，表明降壓較平穩(wěn)。 聯(lián)合治療時(shí) ， 各藥劑量減少 ， 因此也減少了各藥的副作用 。 87 ：?jiǎn)我挥盟?， 有效率 (DBP＜ 90mmHg)僅為 40%60%。 ［臨床應(yīng)用］ 常與 β 受體阻斷藥、利尿藥合用，治療中、重度高血壓。 膀胱、前列腺、尿道均有 ?1受體，減輕高血壓伴有前列腺增生患者的排尿困難。 3. 用于輕、中度高血壓，不良反應(yīng)較少。 61 3. α 、 β 受體阻斷藥：拉貝洛爾 、 卡維地洛 拉貝洛爾 （ labetalol） 1. 拉貝洛爾－對(duì) α 1和 β 1受體均有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用 ，其中阻斷 β 受體的作用較阻斷 α 1受體強(qiáng) 5至 10倍 。 阻斷 β 受體作用強(qiáng)度為普奈洛爾的 。 藥 物 根據(jù)其對(duì) β 受體選擇性不同分為以下三類(lèi) 58 納多洛爾 （ nadolol） 1. 別名萘羥心安 ， 康加多爾 。 可用異丙腎上腺素或阿托品拮抗 。 ? 理想的 β 受體阻斷藥具有以下特點(diǎn)： 長(zhǎng)效、心臟選擇性、常用劑量即可發(fā)揮療效、具有益的藥代動(dòng)力學(xué)特征、有血管擴(kuò)張作用、不影響脂質(zhì)代謝。 反射性引起心率 ↑ 、心輸出量 ↑ 、腎素活性 ↑ （不良反應(yīng)）。 ? 按化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同可分為三類(lèi)如二氫吡啶類(lèi)，苯烷 胺類(lèi)，地爾硫卓類(lèi)。 不良反應(yīng)和防治 42 氯沙坦 （ losartan） 1. 本品為血管緊張素 Ⅱ （ ATⅡ ）受體 AT1亞型拮抗藥。 [不良反應(yīng) ] [臨床應(yīng)用 ] 一線(xiàn)藥物。 ? 降低 AngII和醛固酮水平，水鈉潴留 ↓ 。 高效利尿藥 不作為輕癥高血壓的一線(xiàn)藥 ， 而用于高血壓 危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者 。 26 一、改善不良生活習(xí)慣 控制血壓 推遲動(dòng)粥形成和發(fā)展 減少腦、心 腎并發(fā)癥 降低死亡率延長(zhǎng)壽命 控制體重 低鹽飲食 限制飲酒 適當(dāng)運(yùn)動(dòng) 血壓的控制 二、合理應(yīng)用降壓藥 27 外周血管阻力 BP維持依賴(lài)于 心臟功能（心輸出量） 血容量 降低外周阻力 降壓藥 減少心輸出量 主要因素 正常血壓的維持及降壓藥主要作用因素 28 （一）抗高血壓藥分類(lèi) 1. 利尿藥 （ 1） 噻嗪類(lèi)和相關(guān)藥物：氫氯噻嗪 、 氯噻酮 （ 2） 袢利尿藥：呋塞米 、 依他尼酸 （ 3） 潴鉀利尿藥：螺內(nèi)酯 、 氨苯喋啶 2. ACEI：卡托普利 、 依那普利 、 雷米普利 3. 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 :洛沙坦 、 纈沙坦 4. 鈣通道阻滯藥：硝苯地平、氨氯地平 抗高血壓藥的分類(lèi) 29 5. 交感神經(jīng)抑制藥 （ 1） 中樞性降壓藥：可樂(lè)定 、 α 甲基多巴 （ 2） 神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明 、 咪噻芬 （ 3） 交感神經(jīng)末梢抑制藥：利血平 、 胍乙啶 （ 4） α 受體阻斷藥：哌唑嗪 、 特拉唑嗪 、 多沙唑嗪 （ 5） β 受體阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾 （美多心安、倍他樂(lè)克） （ 6） α 、 β 受體阻斷藥：拉貝洛爾、卡維地洛 30 6. 血管擴(kuò)張藥 （ 1） 直接舒張血管藥：肼屈嗪 、 硝普鈉 （ 2） 鉀通道開(kāi)放藥：二氮嗪 、 吡那地爾 、 米諾地爾 （ 3）其他：烏拉地爾 31 （一）利尿藥