手性藥物的制備技術(shù)(存儲(chǔ)版)
【正文】 可連續(xù)將龜兔放入跑帶。所謂超臨界流體（ Supercritical Fluid， SCF）是指超過臨界壓力和臨界溫度的流體，這種流體兼具氣體與液體的性質(zhì)。P115~116化學(xué)催化的動(dòng)力學(xué)拆分Sharpless 不對(duì)稱環(huán)氧化，以叔丁基過氧化物為氧化劑，以四異丙氧基鈦和酒石酸二異丙酯為催化劑，氧化外消旋氨基醇的某一個(gè)異構(gòu)體，而留下另一個(gè)對(duì)映體，該對(duì)映體的 ee值高達(dá) 95% 以上。水解產(chǎn)物與未水解的 D乙酰氨基酸容易分離。街頭的霓虹燈看上去是燈在移動(dòng)，但實(shí)際上只是燈的顏色在變化，燈并未移動(dòng)?？蓪?shí)現(xiàn)大量制備，開發(fā)速度快。對(duì)外消旋化合物，則對(duì)起始組成有要求。只停留在消旋體藥物的研究與開發(fā)水平上，已不符合國(guó)際與國(guó)內(nèi)藥品法規(guī)的要求。v 手性藥物對(duì)映體進(jìn)入生物體內(nèi)，將被手性環(huán)境作為不同的分子加以識(shí)別匹配。對(duì)映體在對(duì)稱的環(huán)境中，物理化學(xué)性質(zhì)完全相同；但在非對(duì)稱的環(huán)境中，例如在偏振光中，對(duì)映體對(duì)偏振光面旋轉(zhuǎn)方向相反；在生物系統(tǒng)中與酶或受體相互作用時(shí)，由于蛋白質(zhì)分子的非對(duì)稱性，與對(duì)映體的識(shí)別方向和結(jié)合位點(diǎn)不同，導(dǎo)致生物活性的差異。非對(duì)映體結(jié)晶法(dl)A + (l)B (d)A(l)B + (l)A(l)Bn鹽 p鹽溶解度差異變大(d)A(l)B (l)A(l)B結(jié)晶離解(l)B (d)A (l)B (l)A外消旋酸與光學(xué)純的堿；外消旋堿與光學(xué)純的酸形成非對(duì)映體鹽，物理化學(xué)性質(zhì)差異增大，可方便分離得到兩種鹽，然后解離脫掉 拆分劑（即光學(xué)純拆分劑（即光學(xué)純的堿或酸）的堿或酸） 。龜兔賽跑的思想應(yīng)用于色譜分離即為移動(dòng)床：吸附劑（或稱固定相）從上往下移動(dòng)，而流動(dòng)相從下向上移動(dòng)。
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