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手性藥物的制備技術(shù)-資料下載頁

2024-12-31 18:47本頁面
  

【正文】 分離溫度低于 GC,選擇性高于 GC;3)后處理簡(jiǎn)單,產(chǎn)品回收方便。p120R PkRS QkSR, P, S, QR, S兩對(duì)映體與同一物質(zhì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),生成 P和 Q,但兩個(gè)反應(yīng)速率相差懸殊,以致其中一個(gè)對(duì)映體 絕大部分 被反應(yīng)消耗,而另一個(gè)對(duì)映體則 絕大部分 未被反應(yīng)消耗。從而將分離難度大的( R, S)分離轉(zhuǎn)化為分離難度小的( P, S)分離P115P S分離RkRkS四、動(dòng)力學(xué)拆分技術(shù)例如 ,R異構(gòu)體反應(yīng)速度很快, (kRkS),最初 R和 S各占 50%,動(dòng)力學(xué)拆分的結(jié)果是:1) 50%S 的起始原料2) 50% 的產(chǎn)物 P生物催化的動(dòng)力學(xué)拆分用 L酰基轉(zhuǎn)化酶水解 L乙酰氨基酸,而不水解 D乙酰氨基酸。水解產(chǎn)物與未水解的 D乙酰氨基酸容易分離。稻曲酶蛋白酶只作用于( R) 布洛芬鈉鹽,得到 (R)布洛芬,進(jìn)入有機(jī)相,很容易與未反應(yīng)而仍存于水相的 (S)布洛芬分離。P115~116化學(xué)催化的動(dòng)力學(xué)拆分Sharpless 不對(duì)稱環(huán)氧化,以叔丁基過氧化物為氧化劑,以四異丙氧基鈦和酒石酸二異丙酯為催化劑,氧化外消旋氨基醇的某一個(gè)異構(gòu)體,而留下另一個(gè)對(duì)映體,該對(duì)映體的 ee值高達(dá) 95% 以上。氧化產(chǎn)物與未氧化的對(duì)映體比最開始的氨基醇兩對(duì)映體容易分離。95% eeP116原理與生物催化的動(dòng)力學(xué)類似,只不過是利用化學(xué)反應(yīng)而不是利用生物反應(yīng)來拆分。謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAI
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