手性藥物的制備技術(shù)(參考版)
2025-01-02 18:47本頁面
【正文】 95% eeP116原理與生物催化的動力學(xué)類似，只不過是利用化學(xué)反應(yīng)而不是利用生物反應(yīng)來拆分。P115~116化學(xué)催化的動力學(xué)拆分Sharpless 不對稱環(huán)氧化，以叔丁基過氧化物為氧化劑，以四異丙氧基鈦和酒石酸二異丙酯為催化劑，氧化外消旋氨基醇的某一個異構(gòu)體，而留下另一個對映體，該對映體的 ee值高達 95% 以上。水解產(chǎn)物與未水解的 D乙酰氨基酸容易分離。p120R PkRS QkSR， P， S， QR， S兩對映體與同一物質(zhì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，生成 P和 Q，但兩個反應(yīng)速率相差懸殊，以致其中一個對映體 絕大部分 被反應(yīng)消耗，而另一個對映體則 絕大部分 未被反應(yīng)消耗。2）比液體的擴散傳質(zhì)速率大，比氣體具有較大的溶解能力。所謂超臨界流體（ Supercritical Fluid， SCF）是指超過臨界壓力和臨界溫度的流體，這種流體兼具氣體與液體的性質(zhì)。街頭的霓虹燈看上去是燈在移動，但實際上只是燈的顏色在變化，燈并未移動。但要移動固定相顆粒，操作困難，固定相亦易破碎。從而強保留組分隨固定相逐漸下移，而弱保留組分則隨流動相逐漸上移。b)如果跑帶向后移動的速率界于龜兔移動速率之間，則烏龜會隨跑帶向后移動，而兔子則仍向前運動，故可連續(xù)將龜兔放入跑帶?？蓪崿F(xiàn)大量制備，開發(fā)速度快。Pulse FeedMobile Phase目前已開發(fā)和應(yīng)用的 CSPs；；；；；； 手性溶質(zhì)在手性固定相提供的不對稱環(huán)境中，由于空間構(gòu)型不同，其與固定相的活性吸附點之間的相互作用強度存在差異，據(jù)此實現(xiàn)手性溶質(zhì)的分離。P108~112拆分劑的種類(D,L)PG(+)CAS+(L)PG(+)CAS(D)PG(+)
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