解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥(存儲版)
【正文】 ? 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥的作用機理。因該藥對尿酸和氧化鈣性腎結(jié)石病患者具有預(yù)防效果，對腎病患者尤為適用。 作用機制：通過與粒細胞的微管蛋白結(jié)合，妨礙粒細胞的活動，從而起到消炎和抑制粒細胞侵潤的作用。 （ 3）通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，如別嘌醇。 目前使用的解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都是通過抑制 COX和 LOX兩種酶，阻斷 PGs和 LTs的合成，從而達到解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。其解熱鎮(zhèn)痛作用強于吲哚美辛和阿司匹林。 芳基丙酸類非甾體抗炎藥 C O O H4異丁基苯乙酸 C O O HCH 3C H 3C H 3 布 洛 芬 是這類藥物中首先應(yīng)用于臨床的，但大劑量服用可使谷草轉(zhuǎn)氨酶增高。 第二節(jié) 非甾體抗炎藥 nonsteroidal antiinflammatory agents 非甾體抗炎藥的分類 芳基丙酸類：布洛芬、萘普生 5 吡唑酮類：羥布宗 1 2 鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸 3 苯乙酸類：雙氯芬酸鈉 4 6 1， 2苯并噻嗪類：吡羅昔康 吲哚乙酸類：吲哚美辛 NNOO 保泰松 （ 1946） OH 羥布宗 （ 1961） 在 5吡唑酮的吡唑烷環(huán)上引入一個酮基可形成 3， 5吡唑烷二酮，抗炎作用明顯增高。 解熱鎮(zhèn)痛藥 代表藥物 解熱鎮(zhèn)痛藥 結(jié)構(gòu)和命名 N（ 4羥基苯基）乙酰胺 N(4hydroxyphenyl)acetamide H OHN C H 3O解熱鎮(zhèn)痛藥 理化性質(zhì) 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦；易溶于熱水或乙醇，略溶于水。 （ Reye）綜合征 在有病毒感 染發(fā)熱的小兒或青年服用易發(fā)生，表現(xiàn) 為 驚厥、嘔吐、譫妄及昏迷等 ，少見但可致 死。 小劑量 （ 40～ 80mg） 阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集。 O C O C H 3C O O H 阿司匹林 水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的代表藥物 結(jié)構(gòu)和命名 O OC H3OOH2－（乙酰氧基）苯甲酸 2(acetyloxy)benzoic acid 1 2 理化性質(zhì) 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或微帶醋酸臭，味微酸；易溶于乙醇，可溶于氯仿和乙醚，微溶于水。 抗炎作用 大多數(shù)有抗炎作用，除乙酰苯胺類藥物外。 非甾體抗炎藥以 抗炎作用為主。 吡唑酮類： 安乃近 水楊酸類 : 阿司匹林 乙酰苯胺類： 對乙酰氨基酚 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥的分類 水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 植物來源的水楊酸是人類最早使用的藥物之一。 此法可區(qū)別阿司匹林和水楊酸。 有出血傾向、肝功能障礙、血友病、低凝血酶原血癥、 VK缺乏者禁用。但后來發(fā)現(xiàn)其毒性太大，特別是高劑量，可導(dǎo)致出現(xiàn)高鐵血紅蛋白和黃疸，故在臨床上已不用。 鑒別反應(yīng) paracetamol水溶液 +三氯化鐵 藍紫色 臨床應(yīng)用 是臨床常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，口服吸收迅速，可用于發(fā)熱、疼痛，其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相同，但無抗炎抗風濕作用，正常使用劑量下對肝腎無損害，毒副作用下，尤其適用于胃潰瘍及兒童。 ?? 吡唑酮類非甾體抗炎藥 代表藥物 NNOOO H 結(jié)構(gòu)和命名 4butyl1(4hydroxyphenyl)2phenyl3,5py
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