解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(2)(存儲(chǔ)版)
【正文】 licylic acid） 吸收 口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解 分布 以水楊酸鹽形式分布全身組織，包括關(guān)節(jié)、腦脊液。也存在中樞直接作用 解熱作用 COX 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 對(duì)內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用 ， 對(duì)直接注射 PG引起的或調(diào)定點(diǎn)正常的發(fā)熱無(wú)效 ， 對(duì)正常者體溫?zé)o影響 體溫調(diào)定點(diǎn) ↑ PLA2 某些疾病（感染、組織炎癥、器官移植、腫瘤） 內(nèi)熱原增加（ IL1/ TNF、 IFN等細(xì)胞因子） PG（ PGE2） 合成增多 花生四烯酸 膜磷脂 CNS 下丘腦 體溫 調(diào)節(jié) 中樞 發(fā)熱 cAMP － 鎮(zhèn)痛作用 組織損傷、炎癥等 化學(xué)致痛物質(zhì) PG s 花生四烯酸 膜磷酯 （組胺、緩激肽等） 痛覺(jué)感受器（神經(jīng)末梢） 疼痛 COX 作用部位： 主要在外周組織起作用 ， 但不排除中樞 作用特點(diǎn)： 強(qiáng)度比嗎啡弱； 對(duì)慢性鈍痛有很好療效，對(duì)各種創(chuàng)傷劇痛、內(nèi)臟絞痛無(wú)效； 無(wú)欣快感，無(wú)成癮性，無(wú)呼吸抑制 PLA2 解熱鎮(zhèn)痛藥 ＋ － 抗炎作用 炎癥過(guò)程： ?急性炎癥期早期局部血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)。 ?其后出現(xiàn)白細(xì)胞向炎癥區(qū)域游走、聚集。血漿蛋白結(jié)合率高 消除 氧化 → 結(jié)合 → 腎排泄，尿液 pH影響排泄 小劑量（＜ 1g/日） , 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 , t1/2=2～ 3h 大劑量（＞ 1g/日） , 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 , t1/2=15～ 30h 體內(nèi)過(guò)程 1. 解熱 、 鎮(zhèn)痛 常用劑量 （ ~） 適用于多種原因引起的發(fā)熱 、輕中度疼痛如頭痛 、 牙痛 、 肌肉痛 、 關(guān)節(jié)痛 、 神經(jīng)痛 、痛經(jīng)等 。 COX－ 1能促胃粘膜細(xì)胞分泌胃粘膜本身所需的 PG，如 PGE2。 “阿斯匹林哮喘”：白三烯生成增多。 機(jī)制： 對(duì)中樞的 COX抑制強(qiáng)；對(duì)外周，尤其是對(duì)炎癥組織 COX抑制作用弱。 同類(lèi)藥 舒林酸： 為前藥，適應(yīng)證同吲哚美辛，胃腸道反應(yīng)及腎臟毒性較低。主要用于治療風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等。 2022年 9月 30日 ,美國(guó)默克公司對(duì)外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物 “ 萬(wàn)絡(luò) ”（羅非昔布）實(shí)施全球召回。 ? 主要用于 風(fēng)濕性 、 類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 及其他炎癥 ，也用于 慢性鈍痛。 ?同類(lèi)藥 萘普生 、 氟比洛芬 、 非諾洛芬 、 酮洛芬 等 布洛芬 ibupro
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