[其他資格考試]20xx年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)輔導(dǎo)講義及習(xí)題(存儲(chǔ)版)
【正文】 線性動(dòng)力學(xué)過程 零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程也稱非線性動(dòng)力學(xué)過程 定義 是指體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變，即單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿濃度成正比，血漿濃度越高，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物越多 是指藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變 藥 時(shí)曲線 在常規(guī)坐標(biāo)圖上呈曲線 在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖上呈直線 在常規(guī)坐標(biāo)圖上呈直線 在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖上呈曲線 坐標(biāo)圖 （ 2） 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn) ①體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度（或體內(nèi)藥量）以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。 口服生物利用度 = A/D100% （其中， A為進(jìn)入體循環(huán)的藥量， D為服藥總量） （ 4）絕對(duì)生物利用度 物在體內(nèi)的量以血藥濃度 時(shí)間曲線下面積（ AUC）表示。 （ 3）后遺效應(yīng) 是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。 （ 6）特異質(zhì)反應(yīng) 少數(shù)特異質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。 （ 5）治療指數(shù)（ TI） 通常將藥物的 LD50/ED50 的比值稱為治療指數(shù)（ TI），用以表示藥物的安全性。通過增加激動(dòng)藥的劑量與拮抗藥競爭結(jié)合部位，可使量效曲線平行右移，但最大效能不變。少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主，同時(shí)尚有較弱的內(nèi)在活性，故有較弱的激動(dòng)受體作用 舉例 嗎啡為完全激動(dòng)藥 噴他佐辛為部分激動(dòng)藥 納洛酮、普萘洛爾均屬拮抗藥 拮抗藥氧烯洛爾具有較弱的激動(dòng)效應(yīng) （ 2）拮抗藥分類 根據(jù)拮抗藥與受體結(jié)合是否具有可逆性將其分為競爭性拮抗 藥和非競爭性拮抗藥。 （ 3）半數(shù)有效量（ ED50） 質(zhì)反應(yīng)中，能引起 50%的試驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量，稱為半數(shù)有效量（ ED50）。停 藥后反應(yīng)逐漸消失，再用時(shí)可能再發(fā)。 （ 2）毒 性反應(yīng) 是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。 生物利用度 =A/D100% （其中， A為體內(nèi)藥物總量， D為用藥總量） （ 2）靜脈注射生物利用度 靜脈注射后全部藥物進(jìn)入全身血循環(huán)，生物利用度為100%。藥物在體內(nèi)的分布受很多因素的影響，包括藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的 pKa 和局部的 pH 值、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜
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