[其他資格考試]20xx年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)輔導(dǎo)講義及習(xí)題-免費(fèi)閱讀
【正文】 ①競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同的受體，其結(jié)合是可逆的。 （ 4）半數(shù)致死量（ LD50） 質(zhì)反應(yīng)中，能引起 50%的試驗(yàn)動(dòng)物死 亡的藥物劑量，稱為半數(shù)致死量（ LD50）。致敏物質(zhì)可能是藥物本身、其代謝物，也可能是制劑中的雜質(zhì)。毒性反應(yīng)一般是可以預(yù)知的，應(yīng)該避免發(fā)生。 （ 3）口服生物利用度 生物利用度可能 100%，主要原因是吸收不完全，到達(dá)血循環(huán)之前即有一部分在腸道、腸壁細(xì)胞內(nèi)、門靜脈或肝臟內(nèi)被代謝。 血腦屏障 胎盤屏障 屏障部 位 是指血漿與腦脊液之間的屏障 是指胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 腦組織內(nèi)的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連，內(nèi)皮細(xì)胞之間無(wú)間隙，且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包繞 胎盤對(duì)藥物的通透性與一般的毛細(xì)血管無(wú)明顯差別。要達(dá)到治療濃度，就必須加大用藥劑量，從而可能出現(xiàn)代謝產(chǎn)物的毒性反應(yīng)。 復(fù)習(xí)要點(diǎn) 一、藥物代謝動(dòng)力學(xué) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究藥物的吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程的學(xué)科，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡釋 藥物在機(jī)體內(nèi)的動(dòng)態(tài)規(guī)律。 藥 理 學(xué) 第 1章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 考綱要求 ①藥物代謝動(dòng)力學(xué)：吸收（首過(guò)消除）。 1．吸收 （ 1）概念 藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱為吸收。 注意： ①首過(guò)清除最常見(jiàn)的給藥途徑是口服給藥。因此，藥物進(jìn)入胎盤后，即可在胎兒體內(nèi)循環(huán) 屏障作用 只允許脂溶性高的藥物通過(guò) 阻滯許多大分子、水溶性或解離型藥物通過(guò) 胎盤對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)無(wú)屏障作用，幾乎所有的藥物都能穿透胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi) 轉(zhuǎn)運(yùn)方式 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 胎盤對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)無(wú)屏障作用 生理意義 腦膜炎患者，血腦屏障對(duì)青霉素通透性增大， 使青霉素在腦脊液中可達(dá)到有效治療濃度，但健康人則不能 胎兒血液的藥物濃度通常與母親的血漿濃度相似，因此孕婦應(yīng)禁用有致畸作用或?qū)μ河卸拘缘乃幬? 【例 3】 A不影響藥物在體內(nèi)分布的因素是 A．藥物的脂溶度 B．藥物的 pKa C．給藥劑量 D．血腦屏障 E．器官和組織的血流量 【例 4】 2022A某弱酸性藥物的 pKa是 ，在血漿中的解離百分率約為（超綱題） A． 1% B． 10% C． 90% D． 99% E． % 3．藥物消除動(dòng)力學(xué) （ 1）一級(jí)消除動(dòng) 力學(xué)與零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的鑒別 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 別稱 一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程也稱
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