[其他資格考試]20xx年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學輔導講義及習題-文庫吧在線文庫
【正文】 的屏障作用等。 首過清除高時，生物利用度則 低，機體可利用的有效藥物量就少。 ⑦藥物與受體：激動藥，拮抗藥。 ②分布：血腦屏障，胎盤屏障。藥物只有經(jīng)吸收后才能發(fā)揮全身作用。 ②首過清除最主要的器官是肝臟，肺和腸壁也可成為首過清除的器官。 ②藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關。因靜脈注射后的生物利用度為 100%，因此，以血管外給藥（如口服）的 AUC 和靜脈注射的 AUC進行比較，則可得出該藥的絕對生物利用度： F=AUC 血管外給藥 /AUC 靜脈給藥 （ 5）相對生物利用度 如對同一血管外給藥的某一種制劑（如不同劑型、不同藥廠生產的相同劑型、同一藥廠生產的同一品種的不同批號等）的 AUC與相同的標準制劑進行比較，則可得出相對生物利用度： F= AUC 受試制劑 /AUC 標準制劑 100% 二、藥物效應動力學 1．不良反應 凡是與用藥目的無關，并為病人帶來不適或造成痛苦的反應，統(tǒng)稱為藥物不良反應。例如服用催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等。這種反應不是免疫反應，而是一類先天性遺傳異常所致的反應。 治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。 ②非 競爭性拮抗藥 與激動藥合用時，可使親和力與活性均降低，即不僅使激動藥的量效曲線右移，而且也降低其最大效能。 激動藥 拮抗藥（阻斷藥） 定義 是指與受體既有親和力，又有內在活性的藥物 是指與受體有親和力，而無內在活性的藥物 生理 作用 按藥物內在活性的大小可分為完全激動藥和部分激動藥，前者具有較強親和力和較強內在活性；后者有較強親和力，但內在活性不強，與激動藥合用時還可拮抗激動 藥的部分效應 拮抗藥本身不產生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動藥的效應。 ②質反應 藥理效應不隨藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應性質的變化，稱為質反應。反應的嚴重程度差異很大，與劑量無關。副反應是在治療劑量下發(fā)生的，是藥物本身固有的作用，多數(shù)較輕微并可以預知。生物利用度是評價藥物制劑質量的一個重要指標。藥物吸收后從血循環(huán)達到機體各個部位和組織的過稱，稱為 分布 。從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由于膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環(huán)內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過清除。 ⑥藥物劑量與效應關系：半數(shù)有效量，治療指數(shù)。 ③體內藥量變化的時間過程：生物利用度。有些用藥只要求產生局部作用，則不必吸收。 ③舌下給藥后經(jīng)頰黏膜吸收，可避免在肝臟迅速代謝
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