抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用(存儲(chǔ)版)
【正文】 低，故在靶組織中分布并不廣泛。代謝產(chǎn)物無(wú)活性，從大便排泄的 84－ 95%，只有約 0． 5%以原形從尿中排出。 禁忌癥： ①對(duì)本品中任一種成份過(guò)敏者。 ③ 持續(xù)用藥 8周，未發(fā)現(xiàn)藥效遞減效應(yīng)。 二、適應(yīng)癥 (一 )慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、血管性水腫等、多聯(lián)合應(yīng)用而不作為首選。 三、臨床常用種類(lèi) （一）甲氰咪呱（西米替?。?Cimetidine tidqid（泰胃美） Tagamet Bid （二）雷尼替丁 Ranitidine Bid（善胃得） Bid （三）法莫替丁 Famotidine， Gaster（高舒達(dá)） 20mg Bid 四、副作用與應(yīng)用注意事項(xiàng) 一般輕微。 （三）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用 出現(xiàn)精神不安、錯(cuò)亂、幻覺(jué)、局灶性抽動(dòng)等，可見(jiàn)于幼兒，老人及肝腎功能障礙者。 副反應(yīng)約 2％。 一、作用機(jī)理與體內(nèi)代謝 機(jī)理未明。 ? 二、適應(yīng)癥 （一）慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹。療效好，副作用少，服用方便。 ? 九、局部外用制劑易引起接觸性皮炎，一般不宜采用。 [抗組胺藥的合理應(yīng)用 ] ? 六、一般先選一種，療效不佳再聯(lián)合用藥，如 H1＋ H2 或抗組胺藥十其它抗過(guò)敏藥（激素等） ? 七、劇癢者選鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng)的第一代抗組胺藥，必要 時(shí)并用安定劑。 [抗組胺藥的合理應(yīng)用 ] ? 一、抗組胺藥對(duì) I、 IV型變態(tài)反應(yīng)性皮病效果較好，對(duì)其它搔癢性皮病（銀屑病、扁平苔癬）療效差。也是膽堿能受體， 2腎上腺素能受體的拮抗劑。 [組織胺 H H2受體拮抗劑一多慮平 ] Doxepine（凱舒）三環(huán)類(lèi)抗憂郁藥。 ?（四）每周查血象、定期測(cè)肝功能。 本品可抑制肝內(nèi)色素細(xì)胞 P450酶活性，從而影響由肝酶代謝的某些藥物（為大侖丁、氨茶鹼、抗凝劑、唑類(lèi)抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)等）從肝臟清除，使藥效延長(zhǎng)，易于積蓄中毒。 (六 )婦女嚴(yán)重多毛癥及痤瘡：利用甲氰咪胍抗雄激素作用可減慢女性因雄激素增多所致多毛癥患者毳毛生長(zhǎng)速度，減少痤瘡患者皮脂排出。 口服后約 70－ 80%迅速吸收， 1－ 1． 5小時(shí)達(dá)血濃度 高峰，分布全身組織（中樞分布不明確），可通過(guò)胎盤(pán) 屏障、乳汁，在肝滅活，半衰期甲氰咪胍 2小時(shí)，雷尼 替丁 6－ 8小時(shí)，法莫替丁更長(zhǎng)。 皿治林主要特點(diǎn)： ① 起效快（ lh內(nèi)），達(dá)峰時(shí)間短。 劑量 12歲以上兒童，每天 10mg，口服。 本品主要在肝內(nèi)代謝：主要方式為葡萄糖醛酸化作用，約占 65%，另一方式為氧化作用， (由細(xì)胞色素P4503A4和 2A6參與 )占 35%。并具有抗其它炎癥介質(zhì)活性的雙重作用，在人體內(nèi)無(wú)積蓄作用。 ④調(diào)節(jié)迷走神經(jīng)緊張性，從而阻止慢性癥狀的發(fā)展，減輕過(guò)敏癥狀。 用法：＞ 12歲 8mg Bid 副作用：嗜睡、皮疹 明顯腎功能不全者慎用。① 半衰期 18－ 24小時(shí) 作用機(jī)理： ①組胺 H1受體拮抗；②抑制肥大細(xì)胞脫顆粒； ③抑制粘附分子表達(dá)。 適應(yīng)癥： 急、慢性蕁麻疹（尤其后者）、過(guò)敏性鼻炎、哮喘等。 適應(yīng)癥： 急、慢性蕁麻疹、血管性水腫、寒冷性蕁麻疹、肝病 阻塞性搔癢 用法：成人： 60mg Bid 兒童： 30mg Bid（ 6－ 12歲） 副作用：偶見(jiàn)嗜睡（ ％）、頭暈頭痛（為撲爾敏之 1/2） 輕微胃腸不適、皮疹。 抗膽堿作用 極輕（西替利嗪除外） 體重增加 均有。 第二代抗組胺藥療效與其血清濃度關(guān)系不大，其作用持續(xù)時(shí)間不能單獨(dú)從其代謝半衰期來(lái)預(yù)測(cè)，其抑制活性可持續(xù)至給藥后 18天（息斯敏），一般不會(huì)隨時(shí)間而失效。但超劑量時(shí)鎮(zhèn)靜發(fā)生率增加。 ? 注意同類(lèi)藥可交叉過(guò)敏。 致畸作用 哌嗪類(lèi)可致動(dòng)物畸胎，禁用于妊娠早期患者。 傳統(tǒng)抗組胺藥作用比較 抗組胺活性 抗膽堿能活性 鎮(zhèn)靜作用 止吐作用 胃腸道作用 乙醇胺類(lèi)（苯海拉明） +++ +++ ++++ +++++ + 烴胺類(lèi)（撲爾敏） +++++ ++ +++ 0 + 哌嗪類(lèi)（安它樂(lè)） +++++ ++ +++ +++++ + 乙二胺類(lèi)（賽更定） +++ 0 +++ 0 +++ 吩噻嗪類(lèi)（非那根） ++++ +++ +++ ++++ 0 （五） 副作用與應(yīng)用注意事項(xiàng) 中樞鎮(zhèn)靜作用： 幾乎均有不同程度中樞抑制作用，程度與個(gè)體敏感性 及藥物品種有關(guān)。有抗膽堿作用。 抗敏哌嗪 西替利嗪 桂利嗪 氯桂嗪 去氯羥嗪 奧沙米特 類(lèi)別 藥名 藥理學(xué)特點(diǎn) 用途、應(yīng)用注意事項(xiàng) 乙烯二胺類(lèi) *去敏靈 (樸敏寧 ) 抗組胺作用與乙醇胺類(lèi)大致相同 有中等強(qiáng)度鎮(zhèn)靜作用 可致胃部不適 有局部麻作用 作用較苯海拉明略強(qiáng)而持久。 *苯茚胺（抗敏胺） 抗組胺作用持久，緩和。 （三）適應(yīng)癥 變態(tài)反應(yīng)性皮膚?。ㄖ饕堑谝恍停? 過(guò)敏，非過(guò)敏性搔癢性皮膚病 （四）臨床常用種類(lèi) 依取代基化學(xué)結(jié)構(gòu)不同大體上分為六類(lèi)： 類(lèi)別 藥名 藥理學(xué)特點(diǎn) 用途、應(yīng)用注意事項(xiàng)
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