抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用-文庫吧資料
2025-01-14 06:47本頁面
【正文】 體親和力高； 2）對其它過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)具有抑制作用（前列腺素、白三烯、白介素等） 3）不能透過血腦屏障，無嗜睡作用 4）療效不受食物影響，不與酒精及鎮(zhèn)靜劑發(fā)生相互作用，無心臟毒副作用 5）劑量靈活， 1020mg/d 適應(yīng)癥： 1）過敏性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎 2）蕁麻疹，皮膚搔癢癥 禁忌癥： 1）已知對本品或其中任何成份有過敏者 2）嚴(yán)重肝損者 注意事項：慎用于合并應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類或唑類抗真菌藥者 皿治林（咪唑斯汀 Mizolastine 緩釋片） Mizollen 苯丙咪唑類藥物，于我國 2022年正式上市。體內(nèi)分布廣，經(jīng) 肝代謝，從膽汁排出。 ④調(diào)節(jié)迷走神經(jīng)緊張性，從而阻止慢性癥狀的發(fā)展，減輕過敏癥狀。 ②對外周組胺 HI受體競爭性抑制。 適應(yīng)癥：蕁麻疹、過敏性皮炎、皮膚搔癢癥 用法：成人： Bid 6～ 12歲： Bid 2－ 6歲： l/3膠囊 B id ＜ 2歲： 副作用：偶有惡心。 體內(nèi)過程： 口服吸收完全， 13小時達(dá)血藥濃度峰值。 用法：＞ 12歲 8mg Bid 副作用：嗜睡、皮疹 明顯腎功能不全者慎用。 體內(nèi)過程： 口服后 15分鐘起效，約 ，半衰期約 ，大部分以原型從尿排出（約 87％），對中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透能力低，嗜睡及抗膽堿作用不明顯。 作用機理：①組胺 H1受體拮抗；②降低變態(tài)反應(yīng)發(fā)生位置組胺濃度；③防止嗜酸性白細(xì)胞移行（后期過敏反應(yīng)原因） 適應(yīng)癥：慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹、特應(yīng)性皮炎，嗜酸性膿皰性毛囊炎。羥嗪（安它樂）代謝物 特點： ①鎮(zhèn)靜作用較輕（ 23％）。① 半衰期 18－ 24小時 作用機理： ①組胺 H1受體拮抗；②抑制肥大細(xì)胞脫顆粒； ③抑制粘附分子表達(dá)。 心臟毒性示意圖 過量服用 肝功能不良 藥物相互作用 血藥濃度升高 阻滯心臟鉀離子通道 （氯雷他定不阻滯 K+通道） 尖端扭轉(zhuǎn)性室速 （ TDP） QT時間延長 心室復(fù)極延緩 致死性室性心律失常 死亡 開瑞坦 Loratadine（氯雷他定）信敏汀 (地 氯雷他定 ) 美國先靈葆雅公司研制。其毒性作用與血藥濃度密切相關(guān)。要適當(dāng)限制碳水化合物攝入，平衡飲食，空腹服藥。 適應(yīng)癥： 急、慢性蕁麻疹（尤其后者）、過敏性鼻炎、哮喘等。主要從大便排泄。 體內(nèi)過程 空腹服用生物利用度明顯增高。 特點：①起效時間慢， 35天。 適應(yīng)癥： 急、慢性蕁麻疹、血管性水腫、寒冷性蕁麻疹、肝病 阻塞性搔癢 用法：成人： 60mg Bid 兒童： 30mg Bid（ 6－ 12歲） 副作用：偶見嗜睡（ ％）、頭暈頭痛（為撲爾敏之 1/2） 輕微胃腸不適、皮疹。 （五）常用臨床種類 特非那丁、 Terfenadine、 Seldane（敏敵） 特點： 1）無嗜睡； 2）無口干（無抗膽堿作用）； 3）無食欲及體重增加（無抗 5羥色胺作用）； 4）維持時間短。多見于 1）加大劑量（為正常量 34倍）； 2）原有肝、心臟疾患、低鉀； 3）并用大環(huán)內(nèi)酯、唑類抗真菌藥等細(xì)胞色素 P4503A4抑制劑時，使血藥濃度 阻滯心肌細(xì)胞 K+通道 影響心肌細(xì)胞復(fù)極化延遲 QT間期延長及尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速 心室纖顫死亡，但發(fā)生率很低，需 57000張?zhí)幏交?5300名患者應(yīng)用一年，才發(fā)生一次。可加速胃排空 饑餓感，以息斯敏、酮替芬較明顯。 抗膽堿作用 極輕（西替利嗪除外） 體重增加 均有。 （四）副作用 對老人、妊娠、哺乳期婦女副作用較傳統(tǒng)者為少。但止癢效果欠理想?？诜S持時間長達(dá) 1224小時；某些藥物可產(chǎn)生心臟毒副作用。 第二代抗組胺藥療效與其血清濃度關(guān)系不大，其作用持續(xù)時間不能單獨從其代謝半衰期來預(yù)測，其抑制活性可持續(xù)至給藥后 18天（息斯敏），一般不會隨時間而失效。在肝經(jīng)細(xì)胞色素 P450酶代謝，如因肝疾患或肝細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)受抑制，則母藥積蓄可產(chǎn)生心臟毒性。其中息斯敏、酮替芬、氯雷它定親脂。 (一 )藥理作用及體內(nèi)代謝 一般來說，第二代抗組胺藥結(jié)構(gòu)中其核心部位相似，而其毗連的側(cè)鏈不同決定了它的吸收、分布和清除。但超劑量時鎮(zhèn)靜發(fā)生率增加。部分制劑能干擾介質(zhì)從肥大細(xì)胞釋放，減少炎癥細(xì)胞聚集；作用于白三烯、前列腺素或產(chǎn)生抗血小板活化因子等而抑制后期的過敏反應(yīng)。 二、非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（第二代 H1受體拮抗劑） (一 )藥理作用及體內(nèi)代謝 80年代問世。 ? 與皮質(zhì)類固醇同用，可減低后者療效。 ? 注意同類藥可交叉過敏。 使用注意事項 ? 禁用于昏睡狀態(tài)及已服大量中樞抑制劑者，青光眼、尿閉、狹窄性胃潰瘍、幽門梗阻、飲酒、及對本品過敏者。 光敏作用： 非那根、去敏靈、苯海拉明等可致光敏。 胃腸作用： 厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘。 致畸作用 哌嗪類可致動物畸胎，禁用于妊娠早期患者。
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