【正文】 、呼吸困難） ? （三）胃腸道平滑肌痙攣（腹痛、腹瀉） ? （四）胃酸分泌增多（ H2受體） ? （五）刺激神經(jīng)末梢（搔癢、疼痛） ? （六）心率加快（ H2受體） 三、組織胺受體 ? H1受體： 1966年 Ash等首先命名。 ? （四）類脂質(zhì)介質(zhì)：前列腺素、白三烯等。 （二）特點(diǎn) 分子量??；親脂性，易透過血腦屏障；中樞 抑制作用與藥物品種、劑量、機(jī)體敏感性有關(guān)； 副作用、嗜睡、口干、厭食、頭暈、尿潴留，可 降低兒童學(xué)習(xí)能力。 *安其敏（氯苯丁嗪） 可治療暈船、暈車，有致畸作用 *克敏嗪 抗 5羥色胺作用較強(qiáng)；有平喘作用。忌用于前列腺肥大，尿閉及閉角型青光眼患者。 ? 慎用于司機(jī)、高空作業(yè)等人員及妊娠、甲亢、前列腺肥大、癲癇及肝腎功能不全者。藥理作用為降低血管通透性、緩解搔癢，松弛平滑肌。5）偶見心臟毒性。 特點(diǎn)：①無嗜睡；②無口干；③無體重增加；④對(duì)紅暈、搔癢抑制作用好 。 ③具輕度抗膽堿能作用。分布值高，皮膚皰液等于血漿的血藥濃度。 ⑥ 孕期、哺乳期不建議使用。 (五 )皰疹病毒感染：甲氰咪胍使帶狀皰疹病情縮短，減輕神經(jīng)痛，有賴于其免疫修復(fù)作用及可能的抗病毒作用。 ?（三）妊娠、哺乳期婦女禁用。對(duì) H2受體親和力亦強(qiáng)于甲氰咪胍。 ? 五、用藥劑量應(yīng)以控制癥狀為度，開始應(yīng)足量，見效后漸減量維持，待病情完全控制后再服一段時(shí)間以減少?gòu)?fù)發(fā)。而第一代則止癢效果好?？赡苁?H H2受體競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用。 （四）骨髓抑制 個(gè)別引起粒細(xì)胞減少，血小板減少及自身免疫性溶血性貧血。 (二 )胃十二指腸潰瘍、上消化道出血。 ②嚴(yán)重肝病。 ①與組織胺 H1受體有高親和力結(jié)合。維持作用 8－ 12小時(shí)，半衰期約 6－ 24小時(shí)，體內(nèi)分布廣泛，部分經(jīng)肝代 謝，由腎排泄。） 心律紊亂 尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。 心律失常 部分可見 1986年起有報(bào)導(dǎo)特非那丁、息斯敏引起心律失常的報(bào)告?？诜蘸?，大多數(shù)有高血漿蛋白結(jié)合率（ 90%）。上腹痛等?？捎糜谌斯ざ摺? *安靜太 作用強(qiáng)而快。對(duì)組胺 H2受體無作用。免疫反應(yīng)～介質(zhì)激活（釋放）～效應(yīng)細(xì)胞受體～生理反應(yīng)或組織損傷。其中 H1與 H2分布比例不同。 *苯茚胺（抗敏胺） 抗組胺作用持久，緩和。有抗膽堿作用。 致畸作用 哌嗪類可致動(dòng)物畸胎，禁用于妊娠早期患者。但超劑量時(shí)鎮(zhèn)靜發(fā)生率增加。 抗膽堿作用 極輕（西替利嗪除外） 體重增加 均有。 適應(yīng)癥： 急、慢性蕁麻疹（尤其后者）、過敏性鼻炎、哮喘等。 用法：＞ 12歲 8mg Bid 副作用：嗜睡、皮疹 明顯腎功能不全者慎用。并具有抗其它炎癥介質(zhì)活性的雙重作用，在人體內(nèi)無積蓄作用。 劑量 12歲以上兒童，每天 10mg，口服。 口服后約 70－ 80%迅速吸收， 1－ 1． 5小時(shí)達(dá)血濃度 高峰，分布全身組織（中樞分布不明確），可通過胎盤 屏障、乳汁，在肝滅活，半衰期甲氰咪胍 2小時(shí)，雷尼 替丁 6－ 8小時(shí)，法莫替丁更長(zhǎng)。 本品可抑制肝內(nèi)色素細(xì)胞 P450酶活性，從而影響由肝酶代謝的某些藥物（為大侖丁、氨茶鹼、抗凝劑、唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類等）從肝臟清除，使藥效延長(zhǎng)，易于積蓄中毒。 [組織胺 H H2受體拮抗劑一多慮平 ] Doxepine（凱舒）三環(huán)類抗憂郁藥。 [抗組胺藥的合理應(yīng)用 ] ? 一、抗組胺藥對(duì) I、 IV型變態(tài)反應(yīng)性皮病效果較好，對(duì)其它搔癢性皮?。ㄣy屑病、扁平苔癬）療效差。 ? 九、局部外用制劑易引起接觸性皮炎，一般不宜采用。 ? 二、適應(yīng)癥 （一）慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹。 副反應(yīng)約 2％。 三、臨床常用種類 （一）甲氰咪呱（西米替?。?Cimetidine tidqid（泰胃美） Tagamet Bid （二）雷尼替丁 Ranitidine Bid（善胃得） Bid （三）法莫替丁 Famotidine， Gaster（高舒達(dá)） 20mg Bid 四、副作用與應(yīng)用注意事項(xiàng) 一般輕微。 ③ 持續(xù)用藥 8周，未發(fā)現(xiàn)藥效遞減效應(yīng)。代謝產(chǎn)物無活性，從大便排泄的 84－ 95%，只有約 0． 5%以原形從尿中排出。體內(nèi)分布廣，經(jīng) 肝代謝，從膽汁排出。羥嗪（安它樂）代謝物 特點(diǎn)： ①鎮(zhèn)靜作用較輕（ 23％）。 特點(diǎn)：①起效時(shí)間慢， 35天?？诜S持時(shí)間長(zhǎng)達(dá) 1224小時(shí)；某些藥物可產(chǎn)生心臟毒副作用。 ? 與皮質(zhì)類固醇同用，可減低后者療效。可能是通過拮抗腦 的內(nèi)源性組胺所致覺醒反應(yīng)。偶見粒細(xì)胞減少。用 6個(gè)月以上可致貧血。阿托品、嗎啡、阿司匹林、可待因、蚊毒、細(xì)菌毒素、龍蝦、磨菇、熱、壓力、磨擦及神經(jīng)精神因素）。貯存于肥大細(xì)胞、嗜堿性細(xì)胞的分泌顆粒內(nèi)， I型變態(tài)反應(yīng)或非免疫因素可引起釋放。青光眼慎用，偶致皮疹及粒細(xì)胞 。可有口干惡心。思睡、乏力、暈眩。 ? 注意派嗪類致畸性。 （二）特點(diǎn) 不易透過血腦屏障，無中樞抑制；抗膽堿作用輕。超量有心臟毒性 息斯敏、 Hismanal、 Astemizole 比利時(shí)楊森公司研制， 83年問世。 用法：成人 10m g qd ＞ 30kg 10mg qd ＜ 30 kg