【正文】 強效。 ②對外周組胺 HI受體競爭性抑制。 體內(nèi)過程： 口服后 15分鐘起效，約 ，半衰期約 ，大部分以原型從尿排出（約 87％），對中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透能力低，嗜睡及抗膽堿作用不明顯。 心臟毒性示意圖 過量服用 肝功能不良 藥物相互作用 血藥濃度升高 阻滯心臟鉀離子通道 （氯雷他定不阻滯 K+通道） 尖端扭轉(zhuǎn)性室速 （ TDP） QT時間延長 心室復(fù)極延緩 致死性室性心律失常 死亡 開瑞坦 Loratadine（氯雷他定）信敏汀 (地 氯雷他定 ) 美國先靈葆雅公司研制。主要從大便排泄。 （五）常用臨床種類 特非那丁、 Terfenadine、 Seldane（敏敵） 特點： 1）無嗜睡； 2）無口干（無抗膽堿作用）； 3）無食欲及體重增加（無抗 5羥色胺作用）； 4）維持時間短。 （四）副作用 對老人、妊娠、哺乳期婦女副作用較傳統(tǒng)者為少。在肝經(jīng)細胞色素 P450酶代謝，如因肝疾患或肝細胞色素P4503A4系統(tǒng)受抑制，則母藥積蓄可產(chǎn)生心臟毒性。部分制劑能干擾介質(zhì)從肥大細胞釋放，減少炎癥細胞聚集；作用于白三烯、前列腺素或產(chǎn)生抗血小板活化因子等而抑制后期的過敏反應(yīng)。 使用注意事項 ? 禁用于昏睡狀態(tài)及已服大量中樞抑制劑者，青光眼、尿閉、狹窄性胃潰瘍、幽門梗阻、飲酒、及對本品過敏者。 心律率亂 部分可致 QT間期延長，導(dǎo)致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。注意血象變化。青光眼禁忌。 6歲以下慎用，嬰兒忌用 *敏克嗪（氯苯甲嗪） 對迷走及前庭神經(jīng)有抑制作用，可防止暈船、暈車。宜于兒童及白天應(yīng)用。作用與受體部位藥濃度成正比。 ? H3受體：調(diào)節(jié)組胺生物合成與釋放。 ? （三）補體系統(tǒng)：包括多種血漿蛋白成分。 ? （二）蛋白酶類、多肽：激肽。 ? H2受體： 1972年 Black等實驗證實。分布全身（含血腦屏障、胎盤、乳汁）、 7090%在肝內(nèi)代謝、滅活， 24小時內(nèi)從尿排出，不影響腎功能。 美芬銨 卡巴沙明 多西那敏 苯托沙敏 恩布那敏 曲美芐胺 溴苯海拉明 類別 藥名 藥理學(xué)特點 用途、應(yīng)用注意事項 烴胺類 *撲爾敏(氯屈米通 ) 抗組胺作用強 中樞抑制作用輕微，適用于白天 有些藥物有中樞興奮作用 抗膽堿作用輕微。 類別 藥 名 藥理學(xué)特點 用途、應(yīng)用注意事項 哌 嗪 類 *安它樂 (鹽酸羥嗪 ) 抗組胺作用強 有中樞鎮(zhèn)靜，安定作用 具鎮(zhèn)吐作用 可致畸 主用于皮膚劃痕癥，寒冷性蕁麻疹及止癢。思睡作用比撲爾敏強。 其 它 *苯噻啶 抗組胺作用與乙醇胺相當(dāng) 抗 5羥色胺作用較強 抗膽堿作用輕微 治偏頭痛，血管性水腫、紅斑肢痛癥等，嗜睡、乏力、偶面紅、肌痛、頭暈?？崭狗幙蓽p輕。 血液系統(tǒng)影響 罕見，粒細胞減少癥、溶血性貧血、血小板減少癥。結(jié)構(gòu)與傳統(tǒng)類不同，在靶細胞H1受體部位與受體結(jié)合，是組胺可逆性競爭性拮抗劑。除了西替利嗪、非索那丁、皿治林外，幾乎所有制劑均在肝代謝為活性產(chǎn)物。 過敏性鼻炎、結(jié)膜炎等。 致畸作用與哺乳期應(yīng)用 阿伐斯汀，西替利嗪，氯雷他定 FDA（ B級） 息斯敏，非索那丁，特非那丁 FDA（ C級） 藥廠一般不推薦第二代抗組胺藥用于哺乳期婦女。不易透過血腦屏障，但可通過胎盤、乳汁，服用三天后起效，最大療效出現(xiàn)在療后 35周，半衰期達 13天，停藥后療效尚可持續(xù)數(shù)周。 原因：①超劑量服用；②與某些藥物并用（大環(huán)內(nèi)酯、唑類藥、甲氰米胍等）；③原有心律失常；④原有肝功異常。 用法：成人 10mg qd 副作用：鎮(zhèn)靜、困倦、乏力 欣民立（新敏樂、阿伐斯?。?Semprex，acrivastine 葛蘭素一威康藥廠研制。 波麗瑪朗 Primalan 甲喹吩嗪 Mequitazine 法國羅納普朗克公司產(chǎn)品 作用機理： ①阻斷肥大細胞脫顆粒。 第二代組織胺 H1受體拮抗劑。生物利用度為 65％，吸收個體差異小 ,不受進食食物影響。 適應(yīng)癥 ① 季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥） ② 常年性過敏性鼻炎 ③ 蕁麻疹 副作用 約 47%，為輕度嗜睡及胃腸道反應(yīng)。 ④與咪唑類抗真菌藥或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素同用。 ⑥ 沒有明顯的藥物相互作用。 (四 )頑固性真菌感染。 （一）抗雄激素作用 大劑量（ ／天），長期應(yīng)用可致男性乳房發(fā)育，性欲減退、陽萎、女性溢孔、皮膚干燥等，停藥后可逆。 （六）其它 如陰道出血、 B12缺乏、吸收不良、嚴重腹瀉、脫發(fā)、體重下降等 使用注意事項 ?（一）用藥過程嚴密監(jiān)測副作用出現(xiàn)。 對胃酸分泌具強力抑制作用，對上消化道出血有高效 止血效果。效價強度是苯海拉明的 775倍。 ? 三、用量 25mg tid ? 四、副作用及應(yīng)用注意事項 1）思睡作用較明顯； 2） PR間期延長，能使有心律失常（尤其是傳導(dǎo)阻滯）史的病人猝死； 3）尚有口干、乏力、頭暈、便秘等； 4）大劑量應(yīng)用有抗膽堿作用。 ? 四、 1 Ill型變態(tài)反應(yīng)主要用激素及免疫抑制劑聯(lián)合使用，不主張脫敏療法。 ? 參考資料略