抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用(參考版)
2025-01-11 06:47本頁(yè)面
【正文】 ? 十一、 抗組胺藥是血濃度達(dá)到峰值后數(shù)小時(shí)發(fā)生最大功效故提前 30－ 60分鐘給藥，可預(yù)防變態(tài)反應(yīng)發(fā)生，治療過(guò)程應(yīng)多次足量給藥以維持療效。 ? 九、局部外用制劑易引起接觸性皮炎，一般不宜采用。 [抗組胺藥的合理應(yīng)用 ] ? 六、一般先選一種，療效不佳再聯(lián)合用藥，如 H1＋ H2 或抗組胺藥十其它抗過(guò)敏藥（激素等） ? 七、劇癢者選鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng)的第一代抗組胺藥，必要 時(shí)并用安定劑。抗組胺藥療效不佳。 ? 三、 I、 IV型變態(tài)反應(yīng)除應(yīng)用抗組胺藥治療外，應(yīng)積極尋找去除變應(yīng)原，可考慮脫敏療法。療效好，副作用少，服用方便。 [抗組胺藥的合理應(yīng)用 ] ? 一、抗組胺藥對(duì) I、 IV型變態(tài)反應(yīng)性皮病效果較好，對(duì)其它搔癢性皮?。ㄣy屑病、扁平苔癬）療效差。 注意事項(xiàng) （一）老年心臟病患者慎用； （二）應(yīng)用前兩周應(yīng)停用單胺氧化酶的抑制劑。 （三）帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛。 ? 二、適應(yīng)癥 （一）慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹。也是膽堿能受體， 2腎上腺素能受體的拮抗劑。比賽更定大 11倍。體外試驗(yàn)已證實(shí)有強(qiáng)大 H1受體拮抗效能。 一、作用機(jī)理與體內(nèi)代謝 機(jī)理未明。 [組織胺 H H2受體拮抗劑一多慮平 ] Doxepine（凱舒）三環(huán)類(lèi)抗憂郁藥。 對(duì)心血管系統(tǒng)，細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)無(wú)不良反應(yīng)，未 見(jiàn)產(chǎn)生抗雄激素活性。 ? 法莫替丁 作用強(qiáng)度是甲氰咪胍的 38倍。 副反應(yīng)約 2％。 ?（四）每周查血象、定期測(cè)肝功能。 ?（二）老人、小孩及肝腎功能不全者酌情減量或慎用。 （五）皮疹 約 ％出現(xiàn)風(fēng)團(tuán)、紅斑、剝脫性皮炎等。 （三）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用 出現(xiàn)精神不安、錯(cuò)亂、幻覺(jué)、局灶性抽動(dòng)等，可見(jiàn)于幼兒，老人及肝腎功能障礙者。 本品可抑制肝內(nèi)色素細(xì)胞 P450酶活性，從而影響由肝酶代謝的某些藥物（為大侖丁、氨茶鹼、抗凝劑、唑類(lèi)抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)等）從肝臟清除，使藥效延長(zhǎng)，易于積蓄中毒。 （二）肝毒性作用 偶見(jiàn)嚴(yán)重肝炎、肝損害、肝壞死、肝脂變。 甲氰咪胍與組胺 H2受體結(jié)合選擇性不高，可與體內(nèi)其它部位非 H2受體結(jié)合，如雄性素受體、細(xì)胞色素 P450受體等、產(chǎn)生多系統(tǒng)副作用。 三、臨床常用種類(lèi) （一）甲氰咪呱（西米替?。?Cimetidine tidqid（泰胃美） Tagamet Bid （二）雷尼替丁 Ranitidine Bid（善胃得） Bid （三）法莫替丁 Famotidine， Gaster（高舒達(dá)） 20mg Bid 四、副作用與應(yīng)用注意事項(xiàng) 一般輕微。 (六 )婦女嚴(yán)重多毛癥及痤瘡：利用甲氰咪胍抗雄激素作用可減慢女性因雄激素增多所致多毛癥患者毳毛生長(zhǎng)速度，減少痤瘡患者皮脂排出?？稍鰪?qiáng)機(jī)體的細(xì)胞及體液免疫反應(yīng)，具免疫修復(fù)作用，與抗真菌藥聯(lián)合應(yīng)用治療慢性皮膚粘膜念珠菌病等。 (三 )某些系統(tǒng)性疾患伴發(fā)的皮膚搔癢（何杰金氏病、真性紅細(xì)胞增多癥等）。 二、適應(yīng)癥 (一 )慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、血管性水腫等、多聯(lián)合應(yīng)用而不作為首選。 口服后約 70－ 80%迅速吸收， 1－ 1． 5小時(shí)達(dá)血濃度 高峰，分布全身組織（中樞分布不明確），可通過(guò)胎盤(pán) 屏障、乳汁，在肝滅活，半衰期甲氰咪胍 2小時(shí)，雷尼 替丁 6－ 8小時(shí)，法莫替丁更長(zhǎng)。（經(jīng)肝氧化途徑代謝僅占 35%，與唑類(lèi)抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)極少相互作用，心臟毒性不顯） ⑦ H1受體阻滯抗炎抗過(guò)敏反應(yīng)雙重作用。 ⑤ 無(wú)鎮(zhèn)靜和抗膽堿能樣作用。 ③ 持續(xù)用藥 8周，未發(fā)現(xiàn)藥效遞減效應(yīng)。 皿治林主要特點(diǎn)： ① 起效快（ lh內(nèi)），達(dá)峰時(shí)間短。 ⑤暈厥病史。 ③明顯心臟疾患或癥狀性心律失常者，心電圖異常（明顯或可疑 QT間期延長(zhǎng)）或低血鉀。 禁忌癥： ①對(duì)本品中任一種成份過(guò)敏者。 劑量 12歲以上兒童，每天 10mg，口服。頭痛、乏力、口干等。 臨床應(yīng)用： 口服皿治林后一小時(shí)，對(duì)風(fēng)團(tuán)及紅斑反應(yīng)明顯抑制，連續(xù)口服 5天后，藥理作用長(zhǎng)期持續(xù)存在， 24小時(shí)后對(duì)風(fēng)團(tuán)抑制作用不低于 30－ 35％，其抗組胺活性可持續(xù)達(dá) 8周，不引起機(jī)體的耐受。代謝產(chǎn)物無(wú)活性，從大便排泄的 84－ 95%，只有約 0． 5%以原形從尿中排出。 本品主要在肝內(nèi)代謝：主要方式為葡萄糖醛酸化作用，約占 65%，另一方式為氧化作用， (由細(xì)胞色素P4503A4和 2A6參與 )占 35%。為低親脂性 ,與血漿蛋白結(jié)合率高，約為 98． 4％，游離血藥濃度為 1． 6％。 ②抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺及抑制炎性細(xì)胞的趨化作用（嗜酸性 C及中性粒 C） ③抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)受損皮膚部位細(xì)胞間粘附分子－ 1的表達(dá)及活性 ④具有抗炎活性，可能與其具有抑制 5－脂肪氧合酶的作用有關(guān)（從而抑制白三烯炎癥介質(zhì)形成） ⑤沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用 (不易通過(guò)血腦屏障） ⑥ 對(duì)過(guò)敏反應(yīng)即刻期（與組胺有關(guān)）和晚期（其它炎性介質(zhì)）均有作用 藥代動(dòng)力學(xué)： 口服后，迅速吸收起效，達(dá)峰時(shí)間為 1． 5小時(shí)，平均消除半衰期為 13小時(shí)。 藥理作用： 具有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)的苯并咪唑類(lèi)衍生物，親脂性低，故在靶組織中分布并不廣泛。并具有抗其它炎癥介質(zhì)活性的雙重作用，在人體內(nèi)無(wú)積蓄作用。對(duì) H1受體具有長(zhǎng)效、強(qiáng)效。 開(kāi)恩亭（依巴斯汀） 特點(diǎn)： 1）與組織胺 H1受
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