藥物晶型研究講座ppt課件(存儲(chǔ)版)
【正文】 ?延長(zhǎng)血藥濃度平臺(tái)期 ?穩(wěn)定性差。晶態(tài)下，晶胞參數(shù)決定了不同晶型物質(zhì)的衍射峰數(shù)量和位置，而組成晶型物質(zhì)的分子則決定了每個(gè)衍射峰的強(qiáng)度。 DSC檢測(cè)適用于分析樣品的熔融分解狀態(tài)、混晶物質(zhì)狀態(tài)、轉(zhuǎn)晶物質(zhì)狀態(tài)等。 影響晶型藥物吸收的因素 包含藥物相關(guān)因素和機(jī)體相關(guān)因素。 十二、晶型藥物的質(zhì)量控制 晶型藥物的質(zhì)量控制與一般化學(xué)藥物的質(zhì)量控制存在一定的差異性，除應(yīng)該具備一般化學(xué)藥物質(zhì)量控制要求外，需要增加對(duì)晶型物質(zhì)的種類與晶型物質(zhì)的含量控制指標(biāo)。 晶型藥物制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： ? 晶型種類 ? 晶型純度 ? 晶型比例 ? 質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn) 晶型藥物制劑質(zhì)量控制方法 晶型藥物制劑的質(zhì)量控制技術(shù)： ? 粉末 X射線衍射分析方法，可準(zhǔn)確地鑒別判斷固體制劑中的藥物晶型物質(zhì)種類、純度、含量、比例等。 晶型藥物原料質(zhì)量控制方法 晶型藥物原料的質(zhì)量控制技術(shù)： ? 藥用晶型物質(zhì)的成分分析：?jiǎn)尉?X射線衍射技術(shù)和粉末 X射線衍射技術(shù)。如果某種晶型藥物的物理穩(wěn)定性差，則可能存在轉(zhuǎn)晶現(xiàn)象，從而影響藥物的吸收。 藥物晶型對(duì)不同給藥途徑的影響不同，一般對(duì)于注射給藥的完全溶解的溶液狀態(tài)藥物，藥物晶型的影響較小，既不會(huì)影響其吸收，一般也不會(huì)影響其作用的發(fā)揮。 ? 熱分析技術(shù) 包含熱重分析法 (TGA)、差示掃描量熱法 (DSC)、差熱分析法 (DTA)和熔點(diǎn)法。 粉末 X射線衍射分析技術(shù)則是以無數(shù)粉晶物質(zhì) (晶態(tài)或無定形態(tài) )樣品作為研究對(duì)象，可用于物質(zhì)狀態(tài) (晶態(tài)或無定形態(tài) )、物質(zhì)成分 (兩個(gè)樣品的物質(zhì)成分異同性鑒別 )、晶型狀態(tài) (種類 )、晶型純度、晶型質(zhì)量控制等分析研究。一是固體藥物溶解性差，機(jī)體對(duì)藥物的吸收差，無法實(shí)現(xiàn)預(yù)期藥效；二是需要快速起效而控制疾病發(fā)展的口服固體藥物劑型。因此，藥物晶型的穩(wěn)定性與藥物溶解度之間形成了相互制約的矛盾，把握二者之間的關(guān)系是研發(fā)過程的重要內(nèi)容。 4 藥物分子成鹽產(chǎn)生的多晶型現(xiàn)象 成鹽是增加和改善固體化學(xué)藥物溶解性質(zhì)的一種國(guó)際通用方法，但成鹽可以形成藥物的多晶型現(xiàn)象。 5．相同化學(xué)藥物，在不同的重結(jié)晶溶劑條件下，由于晶體中所含有的結(jié)晶溶劑種類與數(shù)量參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。 二、晶型藥物的基本特征 晶型藥物可以由一種或多種物質(zhì)組成，可以是手性或非手性化學(xué)物質(zhì)，化學(xué)藥物的分子構(gòu)象可以發(fā)生變化
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