甾體藥物ppt課件(存儲(chǔ)版)
【正文】 ? － 羥 化 酶H OOO H1 7 a 羥 基 孕 烯 醇 酮1 7 ， 2 0 － 裂 解 酶OH O去 氫 表 雄 酮OO雄 烯 二 酮芳 構(gòu) 酶OH O雌 酮O HO睪 酮芳 構(gòu) 酶O HH O雌 二 醇5 － 烯 － 3 ? －羥 基 甾 脫 氫 酶3 － 氧 甾 － 4 － 烯 － 異 構(gòu) 酶 五、腎上腺皮質(zhì)激素 是腎上腺皮質(zhì)受到腦垂體前葉分泌的促腎上腺激素的刺激所產(chǎn)生的一類激素。結(jié)構(gòu)改造的部位及發(fā)展的主要藥物簡(jiǎn)要概括如下。 醋酸氫化可的松 化學(xué)名： 11β ,17α ,21三羥基孕甾 4烯 3,20二 酮 21醋酸酯 性質(zhì)： 1．醋酸氫化可的松具右旋光性。 用途： 與醋酸氫化可的松相同，抗炎作用增強(qiáng)約 25倍，幾無(wú)鈉潴留作用。 糖尿病治療原則 第一節(jié) 糖尿病分型和病理過(guò)程 1型糖尿病 ：胰島素絕對(duì)缺乏（低于 10%） ,不影響分泌胰升糖素、生長(zhǎng)抑素等 2型糖尿病 ：胰島素相對(duì)缺乏，胰島素抵抗 ,肥胖者對(duì)胰島素 R不敏感 一、分型 發(fā)病機(jī)制： 遺傳因素、精神因素、肥胖、飲食過(guò)量 ? 大血管病變表現(xiàn)：動(dòng)脈粥樣硬化，常累及主動(dòng)脈、冠狀、腦動(dòng)脈、足背動(dòng)脈。 防治： 二、口服降血糖藥 ? 促胰島素分泌劑：磺酰脲類 ? 增加外周葡萄糖利用的藥物：雙胍類 ? 胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑：苯丙氨酸類 ? 胰島素增敏劑：噻唑烷二酮類 ? 減少腸道吸收葡萄糖的藥物： α葡萄糖苷酶抑制劑類 ? 改善糖尿病并發(fā)癥的藥物 一、磺酰脲類 降糖機(jī)制： ? 刺激胰島素分泌，同時(shí)減少肝臟對(duì)胰島素的清除 ? 長(zhǎng)時(shí)間使用能改善外周組織胰島素敏感性，增加胰島素受體數(shù)量和增加胰島素與其受體的結(jié)合 ? 能增加肌肉細(xì)胞內(nèi)葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)和糖元合成酶的活性，減少肝糖產(chǎn)生。 NHOC lOSNHO ONHO格列美脲 ? 新一代降糖藥 ? 降糖效果與格列苯脲相似，但用量小，更安全，特別適用于對(duì)其他磺酰脲類失效的患者。 H 2 NHN NN H N HH C l。 代謝：不同于第一代，主要是脂環(huán)的羥基化而失活。 原因 受體前異常：產(chǎn)生了抗胰島素受體抗體 受體水平：變化胰島素受體數(shù)目減少 受體后失常：靶膜上葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)失常 ： 見(jiàn)于注射部位，數(shù)周至數(shù)年，女多于男；紅、腫、瘙癢、疼痛、硬節(jié)、皮下脂 肪萎縮。 （ 4）糖尿病教育及心理治療。 （ 4）用氧瓶燃燒法進(jìn)行有機(jī)破壞后，顯 氟離子 鑒別反應(yīng)。例如醋酸曲安奈德， 抗炎作用增強(qiáng)約 5倍，幾無(wú)鈉潴留作用。 ? 皮質(zhì)激素的副作用，長(zhǎng)期使用皮質(zhì)激素使水鹽代謝紊亂 、負(fù)氮平衡、加重感染引起并發(fā)癥。 （二）抗孕激素 米非司酮 OO HC C C H 3( H 3 C ) 2 N 本品雖含炔基，但因不是末端炔基，故不能與硝酸銀反應(yīng)生成白色沉淀。 OO HO HOC C HC C HO HOC C H17α 去除 19甲基 O HOC C H18乙基 睪酮 炔孕酮 (妊娠素 ) 炔諾酮 炔諾孕酮 孕激素的結(jié)構(gòu)特征 孕激素類藥物共同的結(jié)構(gòu)特征為： ? ① 基本母核是孕甾烷； ? ② Δ43酮； ? ③ 17甲基酮或 17β羥基、 17α炔基、 17α羥基。 主要用于保護(hù)妊娠。 蛋白同化激素是以促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和抑制蛋白質(zhì)分解為主，使雄性變得肌肉發(fā)達(dá)，骨骼粗壯。 常見(jiàn)的雄性激素及蛋白同化激素 OC lO H氯 司 替 勃C lo s t e b o lOOH屈 他 雄 酮D r o lb a nOOOO苯 丙 酸 諾 龍N a n d r o lo n e p h e n y lp r o p io n a teOH O美 雄 酮M e t h a n d ie n o n eOH OH O羥 甲 烯 龍O x y m e th o lo n eO H乙 雌 烯 醇E t h y le s t r e n o lH ONNH司 坦 唑 醇S t a n o z o lo l（一）雄激素 1．雄激素的結(jié)構(gòu)特征 ? ① 基本母核是雄甾烷； ? ② △ 43酮； ? ③ 17β羥基（或羥基與羧酸成的酯）。 ? 能與 FeCl3反應(yīng)，先顯綠色，后緩緩變?yōu)辄S色。 ? （ 3）與三氯化鐵顯草綠色，再加水稀釋，則變?yōu)榧t色。如炔雌醇、炔諾酮 O HOC C HOO HC C C H 3( H 3 C ) 2 N 二、雌激素及抗雌激素 生理作用：由卵巢分泌 ,促進(jìn)性器官發(fā)育成熟和維持第 二性征，還與孕激素一起完成性周 期、妊 娠、哺乳等。 HH Ht r a n st r a n s o i dt r a n st r a n s o i dt r a n sC H 3C H 35891 01 41 3反式 A B 5β系 ? 5β系 ：甾類化合物中， A/B為順式稠合， 5H為 β型，稱為 5β系。 5α系 ? 5α系 ：甾類化合物中 A/B為反式稠合， 5H為 α型，該類甾類化合物稱為 5α系。 OOO HH OO HOOα 沉淀反應(yīng) 含有末端炔基 （ C≡CH ） ，能與硝酸銀生成白色金屬炔化物沉淀。 ? （ 2）與硫酸反應(yīng)，溶液顯黃綠色熒光。 ? 2．己烯雌酚與硫酸作用，溶液顯橙黃色，加水稀釋顏色消失。 同化激素：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和骨質(zhì)形成，刺激骨髓造血功能，以及蛋白質(zhì)代謝，從而使肌肉增長(zhǎng)，體重增加。臨床用于男性性腺機(jī)能減退癥，無(wú) 睪癥和隱睪癥； （二）蛋白同化激素 O C O C H 2 C H 2 C 6 H 5O19－去甲基 同化作用與母體相同 雄激素作用大為降低 1．來(lái)源 對(duì)雄激素 A環(huán)改造的同時(shí)發(fā)現(xiàn)了蛋白同化激素，如引入 C4鹵素、去 19甲基等使得雄性激素作用減弱，而蛋白同化作用增強(qiáng)。 （一）孕激素： 由黃體所分泌，與雌激素共同維持女性生殖 周期及女性生理特征。將炔諾酮結(jié)構(gòu)中 18位 的甲基換成乙基，稱為 炔諾孕酮 ,其孕激素活性 為炔諾酮的 5～ 10倍，僅左旋體有活性，稱為 左炔諾孕酮臨床用作口服避孕藥。 ? 用途：為口服強(qiáng)效的 19去甲基睪酮衍生物 ，臨床用于治療功能性子宮出血、婦女不育癥、子宮內(nèi)膜異位癥等。 與孕激素的結(jié)構(gòu)區(qū)
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