甾類藥物ppt課件(存儲版)
【正文】 增加 ? 19去甲基雄激素增加蛋白同化活性，降低雄性 ? 活性 四、雄性激素拮抗劑 ? 雄性激素受體拮抗劑：氟他胺 ? 雄性激素生物合成抑制劑（抑制 5 ? 還原 ? 酶）：非那雄胺 NH HHHHOO 2 NF 3 CHNHC C H 3OC H 3O N H C ( C H 3 ) 3氟他胺 非那雄胺 第二節(jié) 雌激素類藥物 （ Female Sex Hormones and Agents) ? 結構特點： A環(huán)為芳環(huán)， 3位酚羥基或酯； 17羥基、酮基或酯 ? 主要藥物：雌激素 O RH O一、甾類雌激素 ? 20世紀 30年代：雌酚酮、雌三醇、雌二醇 OH OO HH OO HH OO H雌酚酮 雌三醇 雌二醇 結構改造：延長藥效（酯化） O R 2R 1 OR 1 R 2HCOC H 2 C H 2 C H 2 C H 3COH戊酸雌二醇 苯甲酸雌二醇 增加位阻，防氧化： 17乙炔基 O HR ORHC C H炔雌醇 炔雌環(huán)戊醚 代表藥物 ? 炔雌醇： 3羥基 19去甲 17 ?孕甾 1， 3， 5（ 10） 三烯 20炔 17醇 ? 溶解性：溶于 NaOH溶液；酸性（ 3OH） ? 顯色：硫酸中；硝酸銀沉淀（ ） ? 口服避孕藥中最常用雌激素組分 ? 高效、長效（ 3醚化，脂溶性增加，代謝減慢） ? 臨床：月經紊亂、子宮發(fā)育不全、前列腺癌等 ? 與孕激素如炔諾酮、甲地孕酮配伍口服避孕 O HH OC C H* C C H雌二醇 ? 化學名：雌甾 1,3,5(10)三烯 3,17?二醇 ? 結構特點：雌烷母環(huán)、 A環(huán)芳環(huán)，無 19去甲 ? 穩(wěn)定性：空氣中穩(wěn)定， 17OH（體內氧化，失活；酯化、長效） ? 酸堿性： C3酚羥基，弱酸性 ? 代謝：雌三醇， 3/17OH硫酸酯或葡萄糖醛酸酯 ? 臨床：卵巢功能不全病癥（更年期障礙、子宮發(fā)育不全及月經失調等） O HH OHH* 尼爾雌醇 ? 3環(huán)戊氧 19去甲 17 ?孕甾 1， 3， 5（ 10） 三烯 20炔 16 ?， 17 ? 二醇（雌三醇、 E3醚、 CEE3） ? 口服長效雌激素 ? 雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合癥 O HOC C HO H二、非甾體類雌激素 O HH Oo . 8 5 5 n mH OO Ho . 8 5 5 n m己烯雌酚 反式有效； FeCl3顯色 作用：同雌二醇；事后避孕藥 三、構效關系 ? 共同結構： A環(huán)芳構化、 3OH、 19去甲基和 17含氧功能基 ? （ 1） 17 ?OH和 3OH之間保持一定距離 ? （ 2） 17 ?引入乙炔基具有口服活性 ? （ 3）甾核非必需基團，滿足雌激素結構特征的二苯乙烯衍 ? 生物和天然化合物也具有雌激素活性 ? （ 4）具有剛性和惰性骨架，形成氫鍵基團（
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