【正文】 存在有機(jī)溶媒耗量大，美觀作用差，不能完全掩蓋片劑原有色澤等缺點(diǎn)。亦稱色衣或色層。物料為糖漿及滑石粉等。包糖衣的工序一般為：包隔離層、粉衣層、糖衣層、有色糖衣層和打光。常用品種有10%15%明膠漿、35%阿拉伯膠漿、4%白及膠漿等，也可選用聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮。久貯因含轉(zhuǎn)化糖含量增高，衣層不易干燥?！　　铮ǘ┢瑒┌碌姆N類　　主要有糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、腸溶衣四種。　?。ò耍┮凉袷艹薄　≈兴幤瑒绕涫墙嗥?，由于浸膏中含有易引濕的樹膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)及無機(jī)鹽等成分，在制備過程及壓成片劑后，易引濕受潮、粘結(jié)，以致霉變?！　『z、糖或浸膏的片子貯存溫度較高或引濕后，崩解時(shí)間均會(huì)延長(zhǎng)；應(yīng)注意貯放條件。產(chǎn)生的原因及解決辦法為：　　顆粒粗細(xì)相差懸殊，或粘性、引濕性強(qiáng)的藥物顆粒流動(dòng)性差，致使壓片時(shí)?？字蓄w粒填入量不均等，使片重差異增大?！　_模不合要求，如模圈因磨擦而造成中間孔徑大于口部直徑，片劑頂出時(shí)易裂片?！　毫^小或車速過快，受壓時(shí)間過短常引起松片，可適當(dāng)增大壓力，減慢車速。　　顆粒過干，其彈性變形較大，壓成的片子硬度差?！　∷摹⑵瑒┑某尚屠碚摗　∑涑尚蜋C(jī)制，目前尚不很完善，歸納起來主要有以下幾方面。但也存在著因各種物料的性質(zhì)、結(jié)晶形狀不一，干法難以制粒等困難。片重調(diào)節(jié)器用以調(diào)節(jié)下沖下降的深度，實(shí)際調(diào)節(jié)?？椎娜莘e而調(diào)節(jié)片重。干顆料以手指輕捻能碎成有粗糙感的細(xì)粉為宜。對(duì)熱穩(wěn)定的藥物，干燥溫度可提高至80100℃，以縮短干燥時(shí)間。①擠出制粒法。物料的性質(zhì)關(guān)系到壓片過程的順利與否和片劑質(zhì)量的好壞，粉料藥物一般均需制成顆粒后才壓片。為粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤(rùn)滑劑、抗粘附劑、吸收0?！　　＂诳拐持??！　?。用前100℃干燥1h。淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物的崩解作用多與此相關(guān)?？勺髡澈蟿?、崩解劑、助流劑和稀釋劑。不宜用于酸、堿性較強(qiáng)的藥物，以免產(chǎn)生轉(zhuǎn)化糖而增加引濕性，不利制片。使用濃度一般為8%～15%，以10%最為常用?！　??！　《?、潤(rùn)濕劑和粘合劑　　潤(rùn)濕劑和粘合劑在制片中具有使固體粉末粘結(jié)成型的作用。據(jù)報(bào)道，本品可干擾槲皮素的吸收?！　?。易溶于水，易吸潮結(jié)塊。　　。 片劑的輔料　　制片時(shí)加用輔料的目地在于確保壓片物料的流動(dòng)性、潤(rùn)滑性、可壓性及其成品的崩解性等?！　　锶?、片劑的分類　?。ㄒ唬﹥?nèi)服片長(zhǎng)時(shí)間高溫干燥可能影響水丸的溶散速度，宜采用間歇或沸騰干燥方法?！　、燮鹉：图哟筮^程中產(chǎn)生的歪料、粉塊、過大過小的丸粒等應(yīng)隨時(shí)用水調(diào)成糊狀泛在丸粒上?！　　锶⑺璧闹苽洹　」に嚵鞒蹋涸系臏?zhǔn)備→起?！褐瞥尚汀w面→干燥→選丸→包衣→打光→質(zhì)量檢查→包裝　　。處方中的引濕性、可溶性藥物或毒劇藥，可先溶解或分散于水中，再泛丸。 概述　　一、丸劑的含義與特點(diǎn)　　丸劑系指藥材細(xì)粉或藥材提取物加適宜的粘合劑或其他輔料制成的球形或類球形制劑?！　?．裝量差異　　3．崩解時(shí)限膠料常用明膠、阿拉伯膠；　　附加劑：常用甘油、山梨醇作增塑劑；用尼泊金類作防腐劑；用食用規(guī)格的水溶性染料作著色劑，用二氧化鈦?zhàn)髡诠鈩挥媚岵唇鸺庾鞣栏瘎?；用食用?guī)格的水溶性染料作著色劑，用二氧化鈦?zhàn)髡诠鈩?；用乙基香草醛或香精油作芳香性矯味劑。 一般宜先測(cè)定待填充物料的堆密度，然后根據(jù)應(yīng)裝劑量計(jì)算該物料的容積，以決定選用膠囊的號(hào)碼。乙基香草醛，可調(diào)整膠囊劑的口感，%。瓊脂可增加膠液的膠凍力?！　〉诙?jié) 葛根湯顆粒劑　　干燥物中加入乳糖90g，混勻后壓大片（片重2g，直徑為cm），將此預(yù)壓片在搖擺式顆粒機(jī)中破碎?！　《?、顆粒劑的質(zhì)量檢查　　干燥時(shí)溫度應(yīng)逐漸上升，否則顆粒的表面干燥過快，易結(jié)成一層硬殼而影響內(nèi)部水分的蒸發(fā)；且顆粒中的糖粉驟遇高溫時(shí)會(huì)熔化，使顆粒變得堅(jiān)硬；尤其是糖粉與檸檬酸共存時(shí)，溫度稍高更易粘結(jié)成塊　　顆粒的干燥程度應(yīng)適宜，一般含水量控制在2%以內(nèi)?！　√攸c(diǎn)：①劑量較小，服用、攜帶、貯藏、運(yùn)輸均較方便，故深受患者歡迎顆粒劑；②適于工業(yè)生產(chǎn)；③吸收、奏效較快；④必要時(shí)可以包衣或制成緩釋制劑；⑤某些品種具一定的吸濕性或細(xì)粉較多?！　〉谌?jié)　?。?）為了保證散劑的均勻性及易于與未稀釋原藥粉的區(qū)別，一般以食用色素如胭脂紅、靛藍(lán)等著色，且色素應(yīng)在第一次稀釋時(shí)加入，隨著稱釋倍數(shù)增大，顏色逐漸變淺?！　?．容量法此外，散劑中藥物多未經(jīng)提取直接粉碎入藥，技術(shù)含量較低，中藥廠家生產(chǎn)的散劑品種較少。⑥洗滌沉淀。超濾膜的孔徑規(guī)格，一般以相對(duì)分子質(zhì)理截留值為指標(biāo)?！　。?）加壓濾過江　　③濾速與濾材或?yàn)V餅毛細(xì)管半徑（r）成正比?！　。ㄈV過分離法　　1．濾過方式　?、俦砻鏋V過：濾過時(shí)產(chǎn)生的濾渣可在濾材表面形成“架橋現(xiàn)象”?！　。ㄒ唬┏两捣蛛x法　　特點(diǎn)：適于固體物含量高的水提液的粗分離，簡(jiǎn)便易行?！　?．休止角　　2．流速　　五、微粉的吸濕　　?？碱}型為A型題。 堆密度（松密度）不同，從而藥物粉末有輕質(zhì)和重質(zhì)之分?！　∪⑽⒎鄣拿芏扰c孔隙率　　?？碱}型為A、B、C、X型題?！　∷摹⑦^篩原則　　?？碱}型為X型題?！　　?．振動(dòng)篩粉機(jī)（篩箱） 指能全部通過二號(hào)篩，但混有能通過四號(hào)篩不超過40%的粉末。 篩析　　一、篩析的含義與目的　　常考題型為X型題?！　?yīng)用特點(diǎn)：適用于粉碎多種結(jié)晶性和纖維性藥物。根據(jù)藥材特性可采用混合粉碎、單獨(dú)粉碎或特殊處理后的混合粉碎。 粉碎　　一、粉碎的含義與目的　　?？碱}型為X型題。　　特點(diǎn)：物料在高真空和低溫條件下干燥，尤適用于熱敏性物品的干燥；成品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有利于藥品長(zhǎng)期貯存，但設(shè)備投資大，生產(chǎn)成本高。干燥時(shí)不需翻料，且能自動(dòng)出料，節(jié)省勞力，適于大規(guī)模生產(chǎn)，但熱能消耗大，清掃設(shè)備較麻煩。　　3．帶式干燥 恒速階段與干燥介質(zhì)條件和物料表面水分氣化速率有關(guān)。②濃縮至一定程度時(shí)，料液極易產(chǎn)生泡沫，出現(xiàn)跑料。 適于高熱敏性物料蒸發(fā)濃縮?！　?．升膜式蒸發(fā)器　?。ㄒ唬┏簼饪s　　被濃縮液體中的有效成分應(yīng)是耐熱的，該法耗時(shí)較長(zhǎng)，易使成分水解破壞。蒸發(fā)器生產(chǎn)強(qiáng)度是指單位時(shí)間內(nèi)，單位傳熱面積上所蒸發(fā)的溶劑量。標(biāo)簽上應(yīng)注明“服前搖勻”，為安全起見，劇毒藥不應(yīng)制成口服混懸劑。 ①乳化劑的性質(zhì)；②乳化劑的用量；③分散相的濃度；④分散介質(zhì)的粘度；⑤乳化及貯藏時(shí)的溫度；⑥制備方法及乳化器械，油水相及乳化劑的混合次序以及藥物的加入方法影響乳劑的形成及穩(wěn)定性，乳化器械所產(chǎn)生的機(jī)械能在制備過程中轉(zhuǎn)化成乳劑形成所必須的乳化功，且決定了乳滴的大??；⑦微生物的污染等等。　?。ㄈ┤榛瘎┑倪x用要求　　乳化劑的選用應(yīng)根據(jù)分散相與分散介質(zhì)的性質(zhì)、乳劑的類型及其穩(wěn)定性等綜合考慮。 ①化學(xué)凝聚法；②物理凝聚法?！　∵m宜于制成混液型液體藥劑的藥物有：①治療劑量在給定的溶劑體積內(nèi)不能全部溶解的難溶性藥物；②為了發(fā)揮長(zhǎng)效作用或?yàn)榱颂岣咴谒芤褐蟹€(wěn)定性的藥物。 　?。?）高分子的化合物對(duì)溶膠的保護(hù)作用　　2．溶膠 分散相質(zhì)點(diǎn)以多分子聚集體（膠體微粒）分散于分散介質(zhì)中形成的膠體分散體系稱為溶膠，又稱為疏液膠體?！　　铩锢?：復(fù)方碘口服液　　碘在水中的溶解度為1：2950，而在10%的磺化鉀水溶液中可制成5%的水溶液，這是因?yàn)榈饣浥c碘形成了可溶性絡(luò)合物而增加碘在水中的溶解度。第三節(jié) 　　pH：溶液的pH增大，有利于弱堿性藥物的增溶，溶液的pH減小，有利于弱酸性藥物的增溶?！　　铩铮ㄒ唬┰鋈艿脑怼　∪芤褐斜砻婊钚詣┓肿拥氖杷鶊F(tuán)相互吸引、締合形成膠團(tuán)?！　　铮ㄋ模┍砻婊钚詣┑亩拘浴　￡栯x子型表面活性劑的毒性一般最大，其次是陰離子型表面活性劑，非離子型表面活性劑的毒性最小。表面活性劑在溶液中開始形成膠團(tuán)時(shí)的濃度稱為臨界膠團(tuán)濃度（CMC）。常用的品種有西土馬哥（由聚乙二醇與十六醇縮合而成）、平平加O（由15單位氧乙烯與油醇形成的縮合物）及埃莫爾弗O（由20單位氧乙烯與油醇形成的縮合物）等。　　2．聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類　?。ㄈ﹥尚噪x子型表面活性劑　　本類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán)，從而具有陰、陽離子表面活性劑結(jié)合在一起的特性。　　2．硫酸化物考試的重點(diǎn)一般在表面活性劑的基本性質(zhì)與應(yīng)用；增加藥物溶解度的方法；真溶液、膠體溶液、混懸液、乳濁液的特點(diǎn)等?！　?．水中蒸餾（共水蒸餾）　　2．水上蒸餾　　3．通水蒸氣蒸餾　　★★（七）超臨界流體提取法　　在超臨界狀態(tài)下，流體兼有氣液兩相雙重特點(diǎn)，既具有類似氣體低粘度、高擴(kuò)散系數(shù)，又具有接近于液體的高密度和良好的溶解能力。但對(duì)新鮮的及易膨脹的藥材，無組織結(jié)構(gòu)的藥材不宜選用（與浸漬法正相反）。 　　一般水煎提過程是：①加料；②浸泡；③加熱；④循環(huán)；⑤放液；⑥出渣。 浸提溶劑中加酸的目的是使堿成鹽，促進(jìn)生物堿的浸出，可以使用酸水，也可使用酸醇?！　?．浸提時(shí)間　　6．濃度梯度　　7．溶劑用量　　8．溶劑pH　　9．浸提壓力　　10．新技術(shù)應(yīng)用　　二、常用的浸提溶劑與輔助劑　　?？碱}型為A、B型題?？荚嚨闹攸c(diǎn)一般在各種浸提方法、精制方法的特點(diǎn)等。　　生產(chǎn)中最重要的是保持最大的濃度梯度。　　3．其他溶劑　?。ㄒ唬┘逯蠓ā　?yīng)用：適用于有效成分能溶于水，且對(duì)濕、熱較穩(wěn)定的藥材。即使采用重浸漬法，加強(qiáng)攪拌，或促進(jìn)溶劑循環(huán)，只能提高浸出效果，也不能直接制得高濃度的制劑。　　1．回流提取法 　　2．回流冷浸法。③減壓分離?！　　铮ㄒ唬╆庪x子型表面活性劑　　1．肥皂類　　★（二）陽離子型表面活性劑　　本類起表面活性作用的部分是陽離子?！　?．脫水山梨醇脂肪酸酯類如賣澤類表面活性劑。表面活性劑的HLB值愈高，其親水性愈強(qiáng)；HLB值愈低，其親油性愈強(qiáng)?！　≡颍河捎诤垩跻蚁┗谋砻婊钚詣┡c水所形成的氫鍵在溫度升高到曇點(diǎn)后斷裂，從而導(dǎo)致溶解度急劇下降，出現(xiàn)混濁或分層。 用作中藥有效成分的輔助浸提、片劑的輔助崩解或潤(rùn)滑、混懸劑的助分散和助懸以及軟膏基質(zhì)和栓質(zhì)基質(zhì)的組成等?！　∪?、制成鹽類　　四、應(yīng)用混合溶劑 　　3．化學(xué)反應(yīng)法　　1．高分子溶液①脫水劑，如乙醇、丙酮等可破壞水化膜；②大量的電解質(zhì)可因其強(qiáng)烈的水化作用，奪去了高分子質(zhì)點(diǎn)水化膜的水分而使其沉淀，這一不定期程稱為鹽析。溶膠ε電位的高低決定了膠粒之間斥力的大小，是決定溶膠穩(wěn)定性的主要因素。　　三、混懸液型液體藥劑　　?？碱}型為C、X型題?！　∮绊懟鞈乙盒鸵后w藥劑物理穩(wěn)定性的主要因素有：　　1．微粒間的排斥力與吸引力　　2．沉降　　3．微粒增長(zhǎng)與晶型的轉(zhuǎn)變　　4．溫度的影響　　★（三）混懸液型液體藥劑的穩(wěn)定劑　　1．潤(rùn)濕劑　　2．助懸劑 常用的有：①阿拉伯膠；②磷脂，包括卵磷脂或大豆磷脂；③西黃著膠。HLBB）/（WA+WB）　?。ㄋ模┤閯┑姆€(wěn)定性　　乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相體系，由于分散體系及外界條件的影響，常常導(dǎo)致乳劑分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、破裂以及酸敗等。　　五、液體藥劑的矯臭、矯味　　?？碱}型為B、X型題?！　　铮ㄒ唬饪s的基本原理　　蒸發(fā)濃縮可在沸點(diǎn)或低于沸點(diǎn)時(shí)進(jìn)行，又可在減壓或常壓下進(jìn)行?！　∮蓚鳠嵩砜芍?，增大K的主要途徑是減少各部分的熱阻?！　?．真空濃縮罐　　3．刮板式薄膜蒸發(fā)器③平流加料法。 濕物料中所含水分性質(zhì)的不同影響干燥效果。而在降速階段，干燥速率近似地與物料濕含量成正比?！　?．鼓式干燥 又稱流化床干燥?！　√攸c(diǎn)：在數(shù)秒鐘內(nèi)完成水分的蒸發(fā)，獲得粉狀或顆粒狀干燥制品；藥液未經(jīng)長(zhǎng)時(shí)間濃縮又是瞬間干燥，特別適用于熱敏性物料；產(chǎn)品質(zhì)量好，為疏松的細(xì)顆粒或細(xì)粉，溶解性能好，且保持原來的色香味；操作流程管道化，符合GMP要求，是目前中藥制藥中最佳的干燥技術(shù)之一。執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)中藥藥劑學(xué)粉碎與篩析(1)　　本章歷年考題大約在2～4道題。　　★★三、粉碎的方法　　?？碱}型為B、C、X型題。適用于粉碎較粘軟、纖維多及堅(jiān)硬的各類藥料，但油性過多的藥料仍不適應(yīng)?！　?yīng)用特點(diǎn)：結(jié)晶性藥物、易熔化的樹脂、樹膠、非纖維性的脆性藥物、毒性藥、細(xì)料藥、揮發(fā)性藥、刺激性藥、難溶性藥物的水飛、無菌粉碎混合　　★4．羚羊角粉碎機(jī)　　最粗粉　　三、過篩的離析的機(jī)械　　常考題型為C型題。 采用較高頻率（高達(dá)每秒200次以上）和較小幅度（其振動(dòng)幅度在3mm以內(nèi)），使藥篩產(chǎn)生快速的簸動(dòng)?！　　飭挝恢亓课⒎鬯哂械目偟谋砻娣e稱比表面積。 一般由液體置換法求得。若去除10μm的微粉或?qū)⑵湮降捷^粗的微粒上，則可改善其流動(dòng)性?！　?，如控制結(jié)晶法、溶劑轉(zhuǎn)換法、固體分散技術(shù)等。 以懸浮液在離心機(jī)中分離過程可分：①離心過濾。常采用加壓或減壓濾過法。 一般適于小量藥液的濾過?！　∥⒖诪V膜濾過的特點(diǎn)是：①微孔濾膜的孔徑比較均勻，孔隙率高，占薄膜總體積約80%，故濾速快；②濾膜質(zhì)地?。ā?，對(duì)料液的濾過阻力小，且吸附少；③濾過時(shí)無介質(zhì)脫落，對(duì)藥液無污染；④但易堵塞，故料液必須先經(jīng)預(yù)濾處理。一般使含醇量達(dá)50%~60可除去淀粉等雜質(zhì)?！　√攸c(diǎn)：比表面積較大，因而易分散、奏效較快；制備簡(jiǎn)單，適于醫(yī)院制劑；散劑對(duì)瘡面有一定的機(jī)械性保護(hù)作用；口腔科、耳鼻喉科、傷科和外科多應(yīng)用散劑，也適于小兒給藥。 　　2．重量法為保證復(fù)方散劑中毒性藥的含量準(zhǔn)確，多采用單獨(dú)粉碎再以配研法與其他藥粉混勻?！　。?）采用先形成低共熔物，再與其他固體粉末混勻　?。?）分別以固體粉末稀釋低共熔組分，再輕輕混合均勻?！　《?、散劑的質(zhì)量檢查　　1．均勻度　　2．水分　　3．裝量差異　　4．衛(wèi)生學(xué)檢查中藥藥劑學(xué)顆粒劑倪　健　　第一節(jié) 　　顆粒劑的制備工藝流程為：原輔料的處理→制顆粒→干燥→整?！|(zhì)檢→包裝　　一、原輔料的處理　　二、制顆?！　　　　　　　　　　　?顆粒劑的質(zhì)量要求與檢查　　★一、顆粒劑的質(zhì)量要求　　顆粒劑應(yīng)干燥，顆粒大小均勻，色