藥物分布ppt課件-免費(fèi)閱讀
【正文】 3. 通過(guò)細(xì)胞的內(nèi)化作用向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。（已發(fā)現(xiàn)有 30多種藥與華法林發(fā)生相互作用） ? 磺胺苯吡唑 +甲磺丁脲 ?血糖下降 ?，可引起低血糖性休克 27 淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的意義 ? 特定物質(zhì)如脂肪 、 蛋白質(zhì)類大分子體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)必須依賴淋巴系統(tǒng) ? 傳染病 、 炎癥 、 癌癥轉(zhuǎn)移使淋巴系統(tǒng)成為病灶時(shí) ， 必須使藥物向淋巴系統(tǒng)分布 ? 藥物經(jīng)由淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)可避開(kāi)肝臟首過(guò)作用 第三節(jié) 淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) 28 一、淋巴管生理構(gòu)造 ? 一端封閉的盲管，毛細(xì)淋巴管由單層內(nèi)皮細(xì)胞構(gòu)成，通透性高 ? 淋巴管內(nèi)有瓣膜防止淋巴倒流 ? 成分同血漿類似，蛋白質(zhì)含量較低 ? 淋巴結(jié)控制淋巴流動(dòng)， 內(nèi)有吞噬細(xì)胞 ? 流速 （ kg?h） ? 流入血管量 12L/天 29 二、藥物從血液向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物 → 毛細(xì)血管壁 → 毛細(xì)淋巴管壁 → 淋巴循環(huán) 影響因素： ? 毛細(xì)血管壁通透性：肝 肺 腸道 腳 ? 藥物從毛細(xì)血管向末梢組織淋巴液轉(zhuǎn)運(yùn)速度： ? 肝 腸道 頸部 皮膚 肌肉 ? 各組織中血管與淋巴管的分布密度、構(gòu)造、孔徑 ? 血漿蛋白結(jié)合率 30 三、藥物從組織間隙向 淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) ? 組織間隙給藥時(shí)吸收途徑與分子量有關(guān) Mw 5000 Da 血液轉(zhuǎn)運(yùn) Mw 5000 Da 淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) ? 改造分子大小，增加藥物對(duì)淋巴系統(tǒng)趨向性 形成高分子復(fù)合物（右旋糖酐鐵） 新劑型，載體制劑（復(fù)乳、脂質(zhì)體、微球） 31 四、藥物從 消化道向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) ? 絕大多數(shù)藥物進(jìn)入血液循環(huán)（ 98%） 大分子物質(zhì)以淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)為主（高級(jí)脂肪酸（ C10以上、脂肪酸甘油酯、維生素 A 、膽固醇、蛋白質(zhì)、酶等） ? 脂溶性藥物進(jìn)入淋巴系統(tǒng)程度取決于與乳糜微粒的親和性；水溶性藥物由分子大小決定淋巴系統(tǒng)趨向性 32 第四節(jié) 腦內(nèi)分布 血 腦屏障 腦組織對(duì)外來(lái)物質(zhì)有選擇的攝取的能力稱為血腦屏障（ bloodbrain barrier BBB）。 5 ? 藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的基本過(guò)程 藥物與血漿蛋白結(jié)合達(dá)到平衡 游離藥物透過(guò)毛細(xì)血管壁 進(jìn)入細(xì)胞間液，與組織蛋白結(jié)合達(dá)到平衡 透過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞 一、組織分布和藥效 6 作用部位 R + D RD D‘ P＇ D D 代謝 非特異性結(jié)合 貯存 血漿 D + P D＇ PD 分布 分布 排泄 吸收 一般組織 D 藥理效應(yīng) 排泄物 D + D＇ D：藥物； D＇：代謝物； P：血漿蛋白； P＇： 組織蛋白； R：受體 藥
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