【正文】 2 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與受體可逆性結(jié)合，從而阻斷激動(dòng)劑作用的藥物。 1 量效關(guān)系：藥物的藥理效應(yīng)隨著劑量或濃度的增加而增加，二者間規(guī)律性變化稱量效應(yīng)關(guān)系。向上 調(diào)節(jié)與長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗劑后敏感性增加有關(guān)。臨床應(yīng)用① 各種急、慢性支氣管哮喘 。 (3 )肝 損 害，定期查肝功能。 8 答：腎毒性 老年、休克、脫水、原有腎病的患者及并用多粘菌素、兩性霉素 B、呋塞米等腎毒性藥物的患者注意用量、療程； 耳毒性 用藥期間注意耳鳴、眩暈等早期癥狀，進(jìn)行聽(tīng)力監(jiān)測(cè)，避免與其他有耳毒性藥物合用； 過(guò)敏反應(yīng) ；神經(jīng)肌肉阻滯。（ 3）應(yīng)用：?jiǎn)岱戎饕糜诩毙凿J痛與癌性疼痛，因有成癮性不用于慢性鈍痛。 答：利尿作用迅速、強(qiáng)大、短暫，口服有效， 30 分鐘起效，12 小時(shí)達(dá)高峰，維持 68 小時(shí)，靜注 210 分鐘生效， 30分鐘達(dá)高峰，維持 24 小時(shí)。 答：機(jī)制：抑制鈉內(nèi)流，促進(jìn)鉀外流； 降低自律性，縮短不應(yīng)期，改善傳導(dǎo)，消除單項(xiàng)阻滯； 臨床應(yīng)用：治療室性心律失常，對(duì)開(kāi)胸手術(shù)、洋地黃 中毒、急性心肌梗死的室性心律失常有效，為防治急性心肌梗死所伴有的室性心律失常的首選藥。 27．試述利尿藥分哪幾類，寫出各類藥物主要的作用部位并列出一個(gè)代表藥物。 答：利尿藥 氫氯噻嗪；鈣拮抗藥 硝苯地平；血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥 卡托普利； 血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥 氯沙坦；改變交感中樞活性藥 可樂(lè)定；抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 利血平；神經(jīng)節(jié)阻斷藥 美加明；腎上腺素阻斷藥 普萘洛爾；血管平滑肌舒張藥 肼屈嗪。 答： 氯丙嗪 降壓是阻斷α受體，腎上腺素可激活α 、β受體 ，氯丙嗪中毒時(shí)用腎上腺素后僅表現(xiàn)為β效應(yīng)使血壓更為下降，故不宜選用。 答：抗焦慮作用：小劑量對(duì)病人的焦慮、緊張、恐懼、不安、失眠有顯著改善； 鎮(zhèn)靜催眠：隨劑量增加可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用； 抗驚厥、抗癲癇 ； 中樞性肌肉松弛：可用于緩解腦血管意外等中樞病變所致的肌將至。 10．試述酚妥拉明的用途。 6．試述阿托品的用途。其 臨床意義 如下 ： 映 藥物在體內(nèi)消除的速度 要間隔時(shí)間 計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間 2．簡(jiǎn)述新斯的明的臨床應(yīng)用及其應(yīng)用的藥理基礎(chǔ)。 89． β 內(nèi)酰胺類抗生素包括 和 。 82．香豆素類過(guò)量所致出血可選用 __維生素 K_解救；其原理是 _競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 _。 74．呋塞米的不良反應(yīng)是 __水、電解質(zhì)紊亂 __、 __耳毒性 _、_高尿酸血癥 _。 67．洋地黃毒苷主要通過(guò) _肝臟 ___消除；其半衰期大約為_(kāi)5— 7天 ；地高辛主要消除途徑是 腎臟 。 59．嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用包括 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛 ___、 _抑制呼吸中樞、 _鎮(zhèn)咳 ____和 _催吐縮瞳 __等作用。 50．氯丙嗪可與 _度冷丁 ___、 __異丙嗪 _____配合組成冬眠合劑。 42．目前臨床上使用的 α 受體阻斷藥分兩類為 _α 1受體阻斷藥 __和 _α 2受體阻斷藥 ____。 34．作用于 α 和 β 受體藥物有 _腎上腺素 _、 _麻黃堿 ___和 __多巴胺 ___。 26． β 2受體興奮可引起 __支氣管平滑肌松弛，冠脈、骨骼肌血管擴(kuò)張 __。 2 18．常用給藥途徑有 口服 ___、 _注射 ___、 舌下給藥 __、 _吸入給藥 ___、 _直腸給藥 ___和 _局部給藥法 ___。 _恒量消除____。 4．藥物作用的基本表現(xiàn)是 ___興奮 __和 __抑制 __。 32. 穩(wěn)態(tài)濃度 ：恒比消除的藥物恒量給藥經(jīng) 45 個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。 24. 人工冬眠 ：氯丙嗪、哌替啶、異丙嗪配伍使病人 深睡，體溫、代謝、組織耗氧量降低，對(duì)刺激的反應(yīng)減弱，有利病人度過(guò)危險(xiǎn)的組織損傷階段，爭(zhēng)得治療時(shí)間。 16. 耐藥性 ：又稱抗藥性，是在長(zhǎng)期應(yīng)用化療藥物后，病原體對(duì)藥物的反應(yīng)性下降。 8. 安全范圍 ：用來(lái)衡量藥物的安全性，指 5%致死量與95%有效量之間的距離。 1 電大開(kāi)放教育藥理學(xué)期末重點(diǎn)復(fù)習(xí)知識(shí)考試小抄 一、 名詞解釋 1. 最小有效量 ：藥物出現(xiàn)療效的最小劑量。 9. 生物利用度 ：指藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度，生物利用度高，說(shuō)明藥物吸收良好。 17. 依賴性 ：指某些藥物與機(jī)體相互 作用，使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生精神性或生理性的依賴和需求。 25. 首劑現(xiàn)象 ： 指一些病人在初服某種藥物時(shí)，由于 機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。 33. 抗菌譜 ：指抗菌藥的抗菌范圍。 5．根據(jù)藥物作用發(fā)生機(jī)理和劑量不同可分為 _最小有效量__、 治療量 __、 最小中毒量 ___和 _致死量 ____。藥物的體內(nèi)過(guò)程包括 _吸收 __、 __分布 ____、 __代謝___和 ____排泄 __。 19． _反復(fù)用藥后機(jī)體對(duì)該藥的反應(yīng)減弱 ___這種現(xiàn)象稱為耐受性。 27．新斯的明過(guò)量中毒可用 __阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥 __對(duì)抗；新斯的明禁用于 _機(jī)械性腸梗阻 __和 支氣管哮喘 __患者。 35．毒扁豆堿臨床主要用于治療 _青光眼 __，其作用機(jī)理是__擴(kuò)瞳降低眼壓 ____。 43．普萘洛爾的主要適應(yīng)癥是 __抗高血壓 ____、 _抗心絞痛____和 _抗心律失常 ________。 51．氯丙嗪有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用，小量可阻斷 _CTZ__的 _DA__受體，大量直接抑制 _嘔吐中樞 ；對(duì) _刺激前庭 _引起的 嘔吐無(wú)效。 60．阿司匹林具有 解熱 _____、 鎮(zhèn)痛 _____、 __抗炎抗風(fēng)濕等作用 ,這些機(jī)制均與 _抑制 PG合成 有關(guān)。 68．多巴胺丁酚激動(dòng)心臟的 _β 1___受體，加強(qiáng)心肌收縮力，激動(dòng)血管的 __β 2__ 受體，降低外周阻力。 75．選擇性抑制 COX2的藥物是 __萘丁美酮和美絡(luò)昔康 _。 83．糖皮質(zhì)激素的短效制劑有 氫化可的松 和 可的松 ，長(zhǎng)效制劑有 地塞米松 和 倍他米松 。與青霉素 G相比較，羧芐青霉素的抗菌 譜特點(diǎn)是 有效。 答：重癥肌無(wú)力：可改善肌無(wú)力癥狀； 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留：興奮胃腸道平滑肌和膀胱逼尿肌，促進(jìn)排 氣和排尿； 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：通過(guò)擬膽堿作用使心率減慢； 非除極化型肌松型藥中毒 :如筒箭毒堿過(guò)量中毒的解救。 答：麻醉前給藥：用于全身麻醉前給藥，可減少 呼吸道腺體分泌，防止阻塞呼吸道； 眼科方面的應(yīng)用：虹膜睫狀體炎，檢查眼底，驗(yàn)光配鏡； 緩解內(nèi)臟絞痛：對(duì)胃腸絞痛效果好； 治療緩慢型心律失常：如竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等； 抗感染性休克：對(duì)爆發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染有效； 解救有機(jī)磷酸酯類中毒：可迅速解除 M 癥狀。 答：外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎； 當(dāng)靜滴去甲腎上腺素外漏時(shí)，可用 酚妥拉明 注射，防止局部組織壞死； 抗休克：用于感染性、心源性、神經(jīng)性休克的治療； 6 診治嗜鉻細(xì)胞瘤； 充血性心力衰竭和急性心肌梗死。 14．試述硝酸酯類與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的藥理基礎(chǔ)。 19．試述嗎啡用于治療心源性哮喘的藥理依據(jù)是什么？ 答：?jiǎn)岱扔墟?zhèn)靜作用，有利于消除患者由于窒息帶來(lái)的恐懼、不安情緒； 嗎啡降低呼吸中山對(duì)二氧化碳的敏感性，減弱無(wú)代償?shù)暮粑^(guò)度興奮； 嗎啡擴(kuò)展外周血管，降低外周阻力，有利于肺水腫的消除，減輕心臟負(fù)荷。 24．簡(jiǎn)述可樂(lè)定降壓作用機(jī)制及其主要適應(yīng)癥。 答：高效利尿藥 作用于腎臟髓袢升支粗段髓質(zhì)部、皮質(zhì)部，如呋塞米； 中效利尿藥 作用于腎臟髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管，如噻嗪類； 低效利尿藥 作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，如螺內(nèi)酯。 32．糖皮質(zhì)激素有哪些主要的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)為水與電解質(zhì)紊亂，耳毒性，高尿酸血癥，惡心、嘔吐。阿司匹林主要用于慢性鈍痛，因不產(chǎn)生欣快癥與成癮性，應(yīng)用廣泛。 41．用于治療流行性腦脊髓膜炎的磺胺 類藥物是哪個(gè)藥？簡(jiǎn)述選用此藥的藥理基礎(chǔ)。 45． 簡(jiǎn)述肝素的主要臨床應(yīng)用。 48．抗結(jié)核藥的用藥原則有哪些。 受體向下調(diào)節(jié)：在激動(dòng)藥濃度過(guò)高或長(zhǎng)期激動(dòng)受體時(shí)，受體數(shù)目減少。 1抗代謝藥：有些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物非常相似，摻入代謝過(guò)程后抑制或阻斷正常代謝的生理效果。 2 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：這類藥物與受體結(jié)合非常牢固，分解很慢或是不可逆轉(zhuǎn)，從而阻斷激動(dòng)劑 與受體結(jié)合。 繼發(fā)（間接）作用：藥物通過(guò)神經(jīng)反射和體液聯(lián)系引起遠(yuǎn)隔器官的機(jī)能變化。 毒性反應(yīng)：由于藥物劑量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或機(jī)體敏感性過(guò)高，使機(jī)體產(chǎn)生病理變化或 有害反應(yīng)。 受體向上調(diào)節(jié)：激動(dòng)藥濃度低于正常時(shí)，受體數(shù)目增加。② 抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用 ③ 增強(qiáng)呼吸肌的 收縮力 ④ 興奮呼吸中樞 ⑤ 利尿作用 ⑥ 強(qiáng)心作用 。 (2 )靜 脈 滴易引起靜脈炎，避免藥液外漏。 40．簡(jiǎn)述氨基甙類抗生素的主要不良反應(yīng)及其預(yù)防措施。阿司匹林鎮(zhèn)痛作用主要在外周，阻止炎癥時(shí) PG 合成，但也不排除部分地通過(guò) CNS 而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。 35．呋塞米利尿作用特點(diǎn)及主要不良反應(yīng)。 31．簡(jiǎn)述利多卡因抗心律失常機(jī)制及其臨床應(yīng)用。 答： 選擇性抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，導(dǎo)致動(dòng)靜脈舒張，外周阻力下降，血壓降低；也使醛固酮生成減少，引起排水、排鈉； 促進(jìn)前列腺素釋放，有擴(kuò)血管作用，降壓。 見(jiàn) 16 題 23．試述抗高血壓藥物的分類，并列出各類的一個(gè)代表藥物。 17．試述氯丙嗪所引起的血壓下降，不用腎上腺素治療的理由。 13．簡(jiǎn)述苯二氮卓類藥物的主要藥理作用。 答：局部組織缺血壞死；急性腎功能衰竭；較長(zhǎng)時(shí)間滴注若突然停藥，可引起血壓劇降。 答： 及早、足量、反復(fù)注射阿托品，以緩解中毒癥狀，直至 M 樣中毒癥狀緩解并出現(xiàn)阿托品化，如瞳孔較前散大，顏面潮紅，皮膚干燥，腺體分泌減少，口干，肺部濕羅音減少，心率加快等，然后逐漸減少阿托品用量，以防引起阿托品中毒，但不能突然停藥。 答： 血漿半衰期指 體內(nèi)血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。 88．氨基苷類主要對(duì) _革蘭氏陰性 _菌作用強(qiáng)，對(duì) _革蘭氏陽(yáng)性 菌無(wú)效，在 _堿 _____環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。 81．肝素用藥過(guò)量所致出血可用 _魚精蛋白 __解救；其原理是 __魚精蛋白帶正電中和肝素使之形成穩(wěn)定復(fù)合物 ___。 73．伴有心衰的心絞痛患者可選用 _硝酸酯類 _藥物抗心絞痛；伴有心律失常或高血壓的穩(wěn)定性心絞痛患者宜選 用 β受體阻斷 __藥。 66．地高辛主要通過(guò) __腎臟 _________消除；其半衰期大約為 ___33— 36小時(shí) 。 58．嗎啡用于心源性哮喘的原因是 _鎮(zhèn)靜消除恐懼不安，抑制呼吸中樞降低對(duì)二氧化碳的敏感性，擴(kuò)血管降低心臟前后負(fù)荷。 49．苯二氮 類的主要藥理作用包括 _抗焦慮 __、 __鎮(zhèn)靜催眠 、 抗驚厥抗癲癇 _、和 中樞性肌松作用 等。 41．多巴酚丁胺禁用于 _肥厚性硬化型心肌病 __、 _心房顫動(dòng) _______。 33．兒茶酚胺類藥包括 __腎上腺素 __、 __去甲腎上腺素 __、_異丙腎上腺素 __和 __多巴胺 ___。 25．乙酰膽堿主要是在 __膽堿能神經(jīng) ___末梢形成，在膽堿__乙酰化酶 __的催化下，在乙酰輔酶 A的參與下，使膽堿乙?；?。 17．最小中毒量是