20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第六章3降血脂藥zhiyao09-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 重吸收形成肝腸循環(huán)。第二十三 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。因此，可解除膽汁酸對(duì)肝細(xì)胞微粒體 α羥化酶的抑制，加速膽固醇轉(zhuǎn)化為膽汁酸。yǒu)降脂協(xié)同作用，且不良反應(yīng)減少。ngd242。 同類(lèi)藥物考來(lái)替泊（ colesipol），又稱(chēng)降膽寧、降脂樹(shù)脂 Ⅱ 號(hào)。nɡ)應(yīng)用 】第二十五 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。)為膽汁酸；n ⑷ 肝細(xì)胞表面 LDL受體 ↑ ，活性 ↑ 。)第二十七 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。 血漿中膽固醇來(lái)源分內(nèi)源與外源兩部分。 如下 。是合成膽固醇的關(guān)鍵一步。zh236。 主要是一些他汀類(lèi)。第三十二 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。jūn) mevinolin 他汀類(lèi) 洛伐他汀 (Lovastatin) 辛伐他汀 (simvastatin) 普伐他汀 (pravastatin) 氟伐他汀 (fluvastatin) 阿伐他汀 (atorvastatin) [發(fā)展史 ]第三十三 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。發(fā)現(xiàn) (fāxi224。發(fā)現(xiàn) (fāxi224。n 3羥 3甲戊二酸單酰輔酶 A（ HMGCoA）還原酶抑制劑亦稱(chēng)他汀類(lèi)藥物， 1976年被 Endo等從霉菌的培養(yǎng)液中獲得，是目前治療高膽固醇血癥的新型(xīnx237。氟伐他?。╢luvastatin）和阿伐他?。?atorvastatin）是新近人工合成品。 1．調(diào)血脂作用 本藥對(duì)肝臟有高度的選擇性。 作用機(jī)制： 是化學(xué)結(jié)構(gòu)中開(kāi)環(huán)羥基酸部分與 HMGCoA的化學(xué)結(jié)構(gòu)十分類(lèi)似 ，因此 (yīncǐ)，可于膽固醇合成的早期階段，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制HMGCoA還原酶。 【 藥理作用及機(jī)制 (jīzh236。n 特點(diǎn)：劑量依賴(lài)性， 2周療效明顯， 4～ 6周達(dá)高峰，長(zhǎng)期 (ch225。y242。n ⑵ 代償性增加 LDL受體數(shù)量及活 性?；钚员仨?b236。i)3部分，六氫萘環(huán)的母核，四氫吡喃基（或叫作六元內(nèi)酯環(huán)）， 2甲基丁酸酯基。u)特點(diǎn)第四十五 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。長(zhǎng)效，一日一次。用底物很相似。第四十六 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。很相似。o)確切，能顯著降低 LDL(低密度脂蛋白 )中膽固醇水平，并能提高血漿中高密度脂蛋白（ HDL）的水平。o)顯著，能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。體內(nèi) (tǐ n232。zh236。ng)機(jī)制? 當(dāng) HMGCoA還原酶被抑制后，甲羥戊酸形成受阻，使內(nèi)源性膽固醇不能合成? 同時(shí)細(xì)胞內(nèi)膽固醇濃度降低而發(fā)生代償 (d224。i)代謝? 第五十四 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。ngxiǎn)，耐受性良好，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)? 化學(xué)結(jié)構(gòu)復(fù)雜 –異構(gòu)體多 , 合成不易? 開(kāi)發(fā)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、安全有效的 HMGCoA還原酶抑制劑第五十六 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。 第五十八 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。nɡ)上已比較少用第五十九 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。 不良反應(yīng)較多，易形成膽結(jié)石。)名為 2(4氯苯氧基 )2甲基丙酸乙酯 (2(4Chlorophenoxy)2 methylpropanoicacidethylester)，又稱(chēng)安妥明、降脂乙酯、氯苯丁酯。)澄明油狀液體，味初辛辣后變甜，有特殊臭味。對(duì)苯氧乙酸類(lèi)降血脂藥的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行 (j236。發(fā)現(xiàn) (fāxi224。第六十四 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。u)與化學(xué)名? 2， 2二甲基 5（ 2， 5二甲基苯氧基）戊酸? 5(2,5Dimethylphenoxy)2,2dimethylpentanoicacid第六十六 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。ow249。ng)丙二酸二乙酯合成法第六十八 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。zh236。為非鹵代的苯氧戊酸衍生物。第七十 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。i)廣泛代謝，尿中排泄的原藥只占 5%，主要代謝物是苯環(huán)和苯環(huán)上甲基的羥化物，甲基氧化成羧酸以及原藥的結(jié)合反應(yīng)。Gemfibrozil 的構(gòu)效關(guān)系 (guān x236。大劑量的 nicotinic acid對(duì)多種類(lèi)型高脂蛋白血癥均有效。煙酸類(lèi)煙酸類(lèi) (對(duì)血中甘油三脂對(duì)血中甘油三脂 ) 煙酸和煙酰胺最早是防止皮膚粗糙的煙酸和煙酰胺最早是防止皮膚粗糙的藥物，后發(fā)現(xiàn)藥物，后發(fā)現(xiàn) (fāxi224。副作用是由煙酸的血管而引起面部潮紅。發(fā)現(xiàn) (fāxi224。ng)特點(diǎn)? Nicotinic acid能降低血漿甘油三酯和 VLDL，降 LDL的作用較弱? Nicotinic acid還能升高 (shēnɡ ɡāo)血漿 HDL2載脂蛋白及 HDL2/HDL1的比值? 最近確認(rèn) Nicotinic acid為少有的脂蛋白 LP降低藥第七十九 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。n)（煙醇，（煙醇，nicotinyl alcohol）可以氧化代謝）可以氧化代謝成煙酸。)? （生物前體）? 在體內(nèi)可被生物氧化為 Nicotinic acid而起作用? –不適反應(yīng)較Nicotinyl alcohol第八十二 頁(yè) ，共八十五 頁(yè) 。)作業(yè)? 問(wèn)答題? ，簡(jiǎn)述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床用途。? Lovartatin為何被稱(chēng)為前藥 ?說(shuō)明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。內(nèi)容 (n232。 濃 度＞正常 濃 度。 羥 基內(nèi) 酯結(jié) 構(gòu)與 還 原 酶 的四面體 結(jié) 構(gòu)十分
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