20xx年醫(yī)學(xué)專題—第1章-藥理總論模板-預(yù)覽頁
【正文】 物以載體及需要(xūy224。i)過程,26,第二十六頁，共六十九頁。n hu225。,影響吸收的因素： （1）藥物的理化性質(zhì) （2）給藥途徑(t)性質(zhì),吸收(xīshōu)??,分子量?， 脂溶性?， 極性?,29,第二十九頁，共六十九頁。,胃腸道給藥：最常用 首關(guān)效應(yīng)，首過效應(yīng)（First pass effect）“首關(guān)消除”(firstpass elimination): 從胃腸道吸收入門脈系統(tǒng)的藥物(y224。 注射給藥 呼吸道給藥 經(jīng)皮給藥,31,第三十一頁，共六十九頁。,32,第三十二頁，共六十九頁。,2.分布 distribution 藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機(jī)體各部位和組織的過程 大部份藥物的分布屬于被動轉(zhuǎn)運(yùn), 少數(shù)藥物屬于主動轉(zhuǎn)運(yùn), 使藥物可較多集中于特定組織器官中而形成較高的血藥濃度. 藥物分布的速度和程度與藥物的血藥濃度(n243。)密切相關(guān), 亦與藥物的藥理作用相關(guān), 它是決定藥物能否產(chǎn)生藥理效應(yīng)的關(guān)鍵。guān)局部血流量： (3)藥物與組織的親和力 (4)藥物的pKa和體液的pH值： (5)血腦屏障(Blood brainbarrier, BBB)；胎盤屏障( placental barrier),35,第三十五頁，共六十九頁。,3. 轉(zhuǎn)化和代謝 biotransformation amp。 藥物經(jīng)過這一步(yī b249。 細(xì)胞色素P450 (cytochrome P450)：是主要的氧化酶（與 CO結(jié)合(ji233。 肝藥酶的特點(diǎn)： ① 作用的特異性強(qiáng) ② 個體差異大(先天因素、年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等) 受外源性物質(zhì)的影響大 肝藥酶誘導(dǎo)劑：誘導(dǎo)肝藥酶，使其活性增強(qiáng)，如巴比妥類、苯妥英鈉、保泰松（對可的松、 地高辛） 肝藥酶抑制劑：抑制肝藥酶，使其活性降低，如異煙肼、氯霉素、保泰松（對苯妥英）。)或經(jīng)轉(zhuǎn)化的藥物(y224。 使藥物的水溶性增加，極性增加，有利于排出體外或滅活即藥理活性的消失或減弱。n)的多型性（多態(tài)性） ?疾病因素 ?年齡、性別 ?藥物的相互作用,41,第四十一頁，共六十九頁。 腎排泄： 膽汁排泄： 其他途徑：,42,第四十二頁，共六十九頁。,44,第四十四頁，共六十九頁。ow249。,由于K、D、S、X均為常數(shù)，故可用k代之， （Ch?Cl)即C，則,定比轉(zhuǎn)運(yùn)(zhuǎn y249。n)的理論最大速率 Km表示米氏常數(shù)，即轉(zhuǎn)運(yùn)速率為理論上 最大速率一半時的藥物濃度 C表示藥物濃度,48,第四十八頁，共六十九頁。大多數(shù)藥物的常用劑量按一級動力學(xué)進(jìn)行消除 特點(diǎn)： (a)進(jìn)入體內(nèi)的藥量少，機(jī)體的代謝和排泄能力未被飽 和，體內(nèi)藥物按恒定比例消除 (b)藥物的t 1/2恒定(0.693/ K)，不受血藥濃度或給藥 途徑影響，一次用藥約5個半衰期(t 1/2)體內(nèi)藥量消 除96%以上，恒速給藥（定時定量）如隔一個(yī ɡ232。n)，零級動力學(xué),51,第五十一頁，共六十九頁。 (c)增大劑量，消除時間顯著延長，易致蓄積中毒。),一室模型(m243。ng),藥物,中央室,周邊室,吸收,消除,吸收,消除,一房室模型，血藥濃度衰減速率一致，時量曲線為一直線 二房室模型, 藥物的血藥濃度衰減因分布代謝排泄方式的速率不同，呈現(xiàn)特殊的時量曲線雙曲線,3. 房室概念和房室模型,53,第五十三頁，共六十九頁。)和排泄過程可使血漿中藥物濃度衰減,? 分布 被動(b232。ngd249。,生物利用度 ( Bioavailability ) 指不同的藥物制劑給藥后其中能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的藥物的相對(xiāngdu236。,影響生物利用度的因素 首關(guān)效應(yīng) 藥物的解離(jiě l237。,藥物的半衰期 halflife time ，t1/2 血漿中藥物濃度(n243。,清除率 (clearance, CL) 單位時間內(nèi)有多少分布容積中的藥物被清除, 其單位為ml/min表示. 因此(yīncǐ), 清除率表示藥物從血中清除的速率, 不表示被清除的藥物量. 計(jì)算公式為:CL=Vdngd249。,穩(wěn)態(tài)血藥濃度時： R（藥物的消除速率）= Ass ? k （消除速率常數(shù)(ch225。,多次給藥時量曲線意義： 1）分次給藥時Css有波動，有峰值和谷值，其均值為Css。 3）首次劑量加倍：口服給藥間隔與其t 1/2接近時，加速到達(dá)Css。ng)總結(jié),藥理學(xué)。吸收??。按零級動力學(xué)， t1/2=0.5C0/V
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