20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?預(yù)覽頁(yè)
【正文】 ,針對(duì)(zhēndu236。,胃酸(w232。i suān)過(guò)量分泌的途徑,H2受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、胃泌素受體拮抗劑 質(zhì)子泵抑制劑 前列腺素類化合物,第十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。ng)、損傷和胃酸分泌的生理調(diào)節(jié),第一節(jié) H2受體拮抗劑 （ H2 Receptor Antagonists）,第十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。但不能拮抗胃部組胺(zǔ 224。sh236。,H2受體拮抗劑的發(fā)展(fāzhǎn),合理藥物(y224。u)旋轉(zhuǎn),生理pH,提示：尋找拮抗劑，應(yīng)該降低側(cè)鏈氮原子的電子密度,N－脒基組胺,激動(dòng)/拮抗,提示：H2受體存在兩個(gè)陰離子性質(zhì)的部位。ng)作用,SKF 91581 側(cè)鏈無(wú)堿性，不具電荷而具極性，激動(dòng)(jīd242。)分析,吸電子(di224。o)質(zhì)點(diǎn)是[1，4] 互變異構(gòu)體（近80%），陽(yáng)離子只占少部分（約3%） 兩者占優(yōu)勢(shì)的質(zhì)點(diǎn)各不相同,布立馬(l236。)，增加[1，4]互變異構(gòu)體的量,第二十三頁(yè)，共五十六頁(yè)。o)甲硫米特,第二十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。)了設(shè)想,第二十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。)，每個(gè)人都沮喪得不得了。y242。ng)藥新領(lǐng)域,第二十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。,2005年諾貝爾生理學(xué)/醫(yī)學(xué)獎(jiǎng),Barry J. Marshell J. Robin Warren（Australia） 消化性潰瘍(ku236。g242。),1．咪唑環(huán)：弱堿性，飽和水溶液pH～9 2．氰基胍：中性，強(qiáng)酸條件下（pH 1）高溫100℃加熱2小時(shí)，氰基失去； 稀酸溶液中，氰基→氨甲酰胍→加熱→胍 3．代謝： S氧化，咪唑環(huán)甲基羥基(qiǎngjī)化 4．對(duì)細(xì)胞色素P450有抑制作用,第三十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。ng)是西米替丁的58倍，副作用(zu242。xi224。,噻唑(sāizu242。,◆1987年上市 ◆作用為西咪替丁的34倍，生物(shēngw249。ng)毒性大,1986年上市 西咪替丁的46倍 極性平面(p237。)作用,第四十頁(yè)，共五十六頁(yè)。鏈的長(zhǎng)度為組胺側(cè)鏈的2倍即4個(gè)原子。ng),第四十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。n),第四十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。）,苯并咪唑,第四十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。n),第四十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。,其它(q237。,雜環(huán)稠合咪唑類,第五十頁(yè)，共五十六頁(yè)。ng),第五十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。,三、前列腺素類化合物,第五十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。ng)總結(jié),概 述。?將Burimamide側(cè)鏈中的一個(gè)次甲基換成電負(fù)性較大的硫原子，形成含硫四原子鏈。堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代
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