20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 胺(zǔ 224。ow249。,第十九頁(yè)，共五十六頁(yè)。,布立馬胺的主要(zhǔy224。)環(huán)的5 位接上供電子的甲基，得到甲硫咪特,得到(d233。之后，我們不得不牽著手過(guò)河，因?yàn)樯钆掠腥藭?huì)跳河(ti224。,西咪替丁的發(fā)現(xiàn)開(kāi)辟了抗?jié)?ku236。ng)的細(xì)菌學(xué)說(shuō)：胃部有幽門螺旋桿菌的感染,第三十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。n)類（第二代）,Glaxo 1982年上市 metoo drug 抑制胃酸分泌作用(zu242。ngzh236。,哌啶甲苯(jiǎ běn)類,雷尼替丁的510倍 慢性(m224。),堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán) 平面、極性的基團(tuán)，在生理pH值條件下離子化程度很低，能和受體形成一個(gè)(yī ɡ232。)在胃壁細(xì)胞； 催化胃酸分泌的第三步即最后一步，具有分泌H+、Cl，重吸收K+的作用，向胃腔分泌濃度很高的胃酸,第四十三頁(yè)，共五十六頁(yè)。,4. 前藥——在胃壁細(xì)胞內(nèi)氫離子的影響(yǐngxiǎng)下，重排成活性形式,奧美拉唑前藥循環(huán)(xxi224。ow249?？刮⑸锼帯?dú)缬拈T(yōum233。根治率96.4％～98.1％,第五十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。稀酸溶液中，氰基→氨甲酰胍→加熱→胍。,內(nèi)容(n232。,奧美拉唑的合成(h233。因其抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)而且持久(ch237。ng)環(huán),亞磺?；?1. 1998年上市 2. 具有(j249。,四、雷尼替丁的合成(h233。n)基團(tuán),第三十九頁(yè)，共五十六頁(yè)。y242。ng)低 打破了咪唑環(huán)是H2受體拮抗劑的必要結(jié)構(gòu)的設(shè)定,第三十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。,性質(zhì)(x236。,第三十頁(yè)，共五十六頁(yè)。),第二十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。)作用，強(qiáng) 5倍 ?活性強(qiáng)度和安全性都達(dá)到臨床試用的要求,甲硫米特證實(shí)(zh232。,?研究認(rèn)為，如果拮抗劑的活性質(zhì)點(diǎn)主要是與組胺相同的[1，4]互變異構(gòu)體，則拮抗作用可能增強(qiáng) ?明確了進(jìn)一步研究的方向是通過(guò)Ｒ基的變化(bi224。 mǎ)胺（burimamide） 高選擇性，H2受體拮抗劑 不可口服（100）,側(cè)鏈氨基與受體的激動(dòng)劑鍵合部位結(jié)合 末端氨基與受體的拮抗劑鍵合部位結(jié)合 咪唑鍵合部位 降低堿性可以提高拮抗活性,第二十頁(yè)，共五十六頁(yè)。)設(shè)計(jì) Rational drug design,Histamine,H2激動(dòng)劑：位阻大，限制了側(cè)鏈的自由(z236。n suān)苯海拉明,第十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。n t224。ny232。)——“平衡學(xué)說(shuō)”,“平衡學(xué)說(shuō)(xu233。n)的胃潰瘍,第六頁(yè)，共五十六
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