20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?存儲版)
【正文】 頁。,生理(shēnglǐ)pH下，甲硫米特的[1，4]異構(gòu)體占優(yōu)勢,?體外試驗，拮抗活性比Burimamide強(qiáng)89倍；體內(nèi)試驗，對抗組胺或五肽內(nèi)泌素引起的胃酸分泌(fēnm236。”,甲硫米特被槍斃(qiāngb236。,西咪替丁是第一個上市（77年，英國）的H2受體拮抗劑，一經(jīng)問世即成為治療潰瘍的首選藥物，剛上市時的價格是20美元/100粒，是第一個年銷售額超過10億美元的藥物，以后在世界上100多個國家獲準(zhǔn)上市，“重磅炸彈” 長期應(yīng)用可引起(yǐnqǐ)輕微的性功能障礙及乳房發(fā)育,第二十九頁，共五十六頁。u)類型,咪唑類（第一代）,西咪替?。╟imetidine）,第三十三頁，共五十六頁。y242。)類（第三代）,胍基增加(zēngjiā)了與受體的結(jié)合力,1986年 作用(zu242。ngmi224。鏈的長度與拮抗性有關(guān),第四十一頁，共五十六頁。,奧美拉唑,苯并咪唑,吡啶(bǐd236。,5. 副作用小，耐受性好。,第五十一頁，共五十六頁。,PGE1類,第五十五頁，共五十六頁。?在咪唑環(huán)的5 位接上供電子的甲基，得到甲硫咪特。,。n)螺桿菌藥物。)的分類 H2受體拮抗劑的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 代表性藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑及其作用特點 合成,第五十三頁，共五十六頁。o)、安全,第四十九頁，共五十六頁。nhu225。,奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)(fāxi224。)以上的氫鍵 中間連接鏈：一條易曲撓旋轉(zhuǎn)的柔性原子鏈或剛性環(huán)。n x236。)： 1．反式有效，順式無活性,第三十六頁，共五十六頁。y242。,二、H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)(ji233。y225。o h233。 d224。o)質(zhì)點之一是陽離子（40%），[1，4]互變異構(gòu)體最少；而組胺的主要(zhǔy224。,SKF 91486 拮抗活性68倍，弱激動(jīd242。)設(shè)計,信心十足,第十七頁，共五十六頁。n)的許多反應(yīng)，用于抗過敏疾病。,抑制胃酸(w232。)等 胃酸分泌抑制劑 70年代后 H2受體拮抗劑 質(zhì)子泵抑制劑 抗微生物藥——殺滅幽門螺桿菌藥物,第十頁，共五十六頁。y225。i)產(chǎn)生、分泌過程以及拮抗H2受體所產(chǎn)生的作用的認(rèn)識——H2受體拮抗劑,第五頁，共五十六頁。ngyu225。rzhǐch225。 232。bāo) 胞,抗原(k224。i m233。ngzhǐ)復(fù)發(fā)和并發(fā)癥 免除藥物的副反應(yīng) 價廉易得,臨床對抗?jié)?ku236。 hu224。,第十三頁，共五十六頁。n)藥物，可有效地減弱組
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