中國藥科大學(xué)藥理學(xué)第31章抗心肌缺血藥-預(yù)覽頁
【正文】 其他抗心肌缺血藥 第一節(jié) 硝酸酯類 硝酸甘油 （ Nitroglycerin） 1846年合成 ， 用于治療心絞痛已有 100多年的歷史 ， 目前仍為臨床常用藥物 。另外 NO能促進(jìn)感覺神經(jīng)釋放 降鈣素基因相關(guān)肽（ CGRP） , 使血管平滑肌松弛。 冠脈狹窄時(shí) ， 缺血區(qū)阻力血管因缺氧而舒張 ， 非缺血區(qū)阻力相對(duì)增高 ， 給藥后 ， 可迫使血液從輸送血管經(jīng)側(cè)枝血管流向缺血區(qū) 。 體內(nèi)過程 ?口服首過效應(yīng)強(qiáng) ， 生物利用度 8％ ，不宜口服 。 ?靜脈給藥 。 局 部 全 身 血管舒張所致 不良反應(yīng) 面 、 頸皮膚潮紅 劑量過大 →BP →反 射性心悸誘發(fā)心絞痛 搏動(dòng)性頭痛 顱內(nèi)壓 ↑ 長(zhǎng)期大劑量可致高鐵血紅蛋白血癥 眼內(nèi)壓 ↑ 體位性 BP↓→暈厥 腦出血、顱外傷、嚴(yán)重貧血及青光眼患者慎用或禁用。 預(yù)防耐受性： (1) 采用間歇給藥法，每天不用藥的時(shí)間應(yīng)大于 8h。 ?口服 首過效應(yīng)明顯 ， 生物利用度22％ 。 ?緩釋片 起效慢 ， 持續(xù)時(shí)間較普通片長(zhǎng) 3倍 。 tl/24~5h， 作用持續(xù) 8h。 3. 改善心肌代謝 ： ↓ 游離脂肪酸，↑ 糖代謝， ↓ 耗氧 臨床應(yīng)用 1. 穩(wěn)定型 和 不穩(wěn)定型心絞痛 ， 可減少發(fā)作次數(shù) 。 用法 有效量個(gè)體差異較大 ， 從小量開始 ， 逐漸增加 ， 不超過 300mg/d。 ?選擇性 β1受體阻斷藥： 普拉洛爾 阿替洛爾 伴有支氣管哮喘者選用 美托洛爾 ?α、 β受體阻斷藥： 拉貝洛爾： 伴有高血壓者選用 第三節(jié) 鈣通道阻斷藥 常用藥物： 硝苯地平 (心痛定 ， Nifedipine） 維拉帕米 (Verapamil) 地爾硫卓 (Diltiazem) 哌克昔林 (Perhexiline) 普尼拉明 (Prenylamine) 基本作用 阻斷 心肌 和 血管平滑肌 細(xì)胞膜上的電壓依賴性鈣通道，阻滯細(xì)胞外鈣內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)鈣水平，抑制心肌收縮力，降低血管張力。 藥理作用 2. 改善冠脈血流量 擴(kuò)張冠脈 ， 解除痙攣 ， 促進(jìn)側(cè)枝循環(huán)形成和開放 ， 使冠脈血流量改善 。 硝苯地平（ 心痛定， Nifedipine，Procardia， Adalat） 是第一代 二氫吡啶類 。 硝苯地平 快速較強(qiáng)的擴(kuò)血管作用：引起頭痛 、面紅 、 踝部水腫 、 眩暈 、 惡心等 ，發(fā)生率達(dá) 40%。 維拉帕米 （ 異搏定，戊脈安 ， Verapamia,Isoptin） 對(duì)血管的選擇性比較低 ， 對(duì)心臟的負(fù)性頻率 、 負(fù)性傳導(dǎo) 、 負(fù)性肌力作用最明顯 。 對(duì)各型心絞痛均有效 。 利多格雷 (Ridogrel) ? 為血栓素 A2(TXA2)合成酶抑制藥，并能阻斷 TXA2受體。 ?尼可地爾 nicorandil：釋放 NO ；激活血管平滑肌細(xì)胞膜 K+通道，促 K+外流，使膜超極化，減少 Ca內(nèi)流。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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