抗腫瘤藥物研究與發(fā)展-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 20， HCC2998 神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤 U251， SNB75， SNB19， SF268， SF295， SF539 卵巢癌 IGROV1， OVCAR3， OVCAR4， OVCAR5， OVCAR8， SKOV3 前列腺癌 PC3， DU145 肺癌 A549,NCIH226, NCIH23, NCIH322M, NCIH460, NCIH522,EKVX,HOP62,HOP92 白血病 HL60 , K562,CCRFCEM,MOLT4,RPMI8226 （三）抗腫瘤新藥的篩選 分子靶點(diǎn)分析法： 以確切的抗腫瘤作用靶點(diǎn)進(jìn)行分析研究 （ 如微管蛋白 、 酪氨酸激酶等 ） 。 （三）抗腫瘤新藥的篩選 : 以荷瘤動(dòng)物為模型進(jìn)行藥物篩選 許多物質(zhì)在體外具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性 ， 但在體內(nèi)卻往往無(wú)效 ， 其中的原因是非常復(fù)雜的 ， 所以每一個(gè)在體外初篩有效的藥物 ， 都必須經(jīng)過(guò)動(dòng)物體內(nèi)模型的復(fù)篩 。 水溶性好 ,抗癌活性?xún)?yōu)于紫杉醇 ,與紫杉醇無(wú)完全的交叉耐藥性。 已知有效藥物結(jié)構(gòu)的改造 ? 伊立替康 (iirinotecan)： 喜樹(shù)堿的半合成衍生物 ,水溶性好，在組織中羧酸酯酶代謝為 SN－ 38，抗癌效果可躍升數(shù)百倍，目前為抗大腸癌的一線(xiàn)藥物。 抗腫瘤生物制劑 單克隆抗體 曲妥珠單抗 （ Trastuzumab） 用于治療乳腺癌 抗腫瘤生物制劑 單克隆抗體 利妥昔單抗 Rituximab 激活補(bǔ)體介導(dǎo)的溶解及參與抗體依賴(lài)細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒作用，有效殺滅 CD20陽(yáng)性的 B淋巴瘤細(xì)胞；增加化療藥物如 CDDP、VP16的細(xì)胞毒作用并誘導(dǎo)凋亡。 抑制血管生成可產(chǎn)生抗腫瘤作用。 癌基因 : cmyc、 ras、 vraf、 cjun。 : 青霉胺 : 核酶、 IL1 P53等 抗血管生成抗癌藥作用的關(guān)鍵 抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的增生 抑制內(nèi)皮細(xì)胞遷移 TNP470 ?抑制 bFGF、 PDGF對(duì)內(nèi)皮的刺激作用 ?應(yīng)用于乳腺癌、前列腺癌、肺癌 Endostatin 膠原 18的 c末端一段 20KD片段 ，該分子中結(jié)合的 zn2+是其作用的基礎(chǔ)，主要抑制內(nèi)皮增生 . Angiostatin ?38KDa內(nèi)源性抗血管增生蛋白 ?與內(nèi)皮細(xì)胞表面 ATP合成酶結(jié)合 ?誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞及腫瘤細(xì)胞調(diào)亡 ?抑制內(nèi)皮細(xì)胞遷移及血管形成 ?與 endostatin具有協(xié)同作用 ?可增強(qiáng)放療的作用。 進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng) ,隨著淋巴和血流到達(dá)并停留于遠(yuǎn)處組織 。 抑制腫瘤新生血管形成藥物 。 此類(lèi)藥物主要有： 單克隆抗體、小分子化合物、基因藥物 腫瘤的分子靶向治療－ 小分子化合物 甲磺酸伊馬替尼（ Gleevec，格列衛(wèi)）： 機(jī)制： 在細(xì)胞膜內(nèi)與底物競(jìng)爭(zhēng)，抑制 BerAbl酪氨酸激酶磷酸化，阻斷腫瘤細(xì)胞信號(hào)的傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，誘導(dǎo)其調(diào)亡。 人類(lèi)腫瘤中超過(guò)半數(shù)存在 P53的缺陷 。 此外 ， 被轉(zhuǎn)染細(xì)胞周?chē)哪[瘤細(xì)胞也會(huì)隨轉(zhuǎn)染細(xì)胞一起死亡 ， 稱(chēng)為 “ 旁觀者效應(yīng) ” ， 對(duì)其原因目前尚未明了 ， 但 “ 旁觀者效應(yīng) ” 大大提高了 “ 自殺基因 ” 抗腫瘤的效果 。 ?該載體不整合入宿主細(xì)胞基因中，故非常安全 ， 且易于操
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