《抗腫瘤藥》ppt課件-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 卡折來(lái)新 （ Carzelesin） 阿多來(lái)新 （ Adozelesin） DU86 ◆ 應(yīng)用代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的，應(yīng)用了電子等排原理。 吉西他濱的合成方法 吉西他濱的合成方法 3. 嘌呤拮抗劑 (Purine Antimetabolites) NNN HNSXH5 0 X = H , 5 1 X = N H 2NNNNN H 2FOO HH OH O5 2NNNNN H 2C lOO HH OOO HH ONN NN HO H5 3 5 4 克拉屈濱 (Cladribine) 6巰嘌呤 （ 6Mercaptopurine, X=H） 6硫鳥(niǎo)嘌呤 （ 6Thioguanine, 51） 氟達(dá)拉濱 （ Fludarabine） 噴司他丁 (Pentostatin) (三 ) DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 (Topoisomerase Inhibitors) ◆ DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶 I ◆ DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶 II ◆ 不同細(xì)胞內(nèi)不同表達(dá) ◆ 細(xì)胞周期中的不同表達(dá) 安吖啶 (Amsacrine) NH NN H S O 2 C H 3M e OOONHNHO HNHNHO HO HO H米托蒽醌（ Mitoxantrone） 急性粒細(xì)胞白血病 氮雜米托蒽醌 （ 2Azaderivative） NOOH NN H 2H NN H 2O N H RN NC H 2 C H 2 N H C H 2 C H 2 O HXO H6 1 X = H , R = ( C H 2 ) 2 N H ( C H 2 ) 2 O H6 2 X = O H , R = ( C H 2 ) 3 N H 2 洛索蒽醌 （ Losoxantrone） 吡咯蒽醌 （ Piroxantrone） 五、 源自天然產(chǎn)物的抗腫瘤藥物 天然來(lái)源抗腫瘤藥物的作用模式 (一 ) 直接作用于 DNA的藥物 1. 放線菌素 D （ Actinomycin D） 放線菌素是鏈霉菌屬（ Streptomyces ）和小單孢菌屬（ Micromonospora ）產(chǎn)生的一類(lèi)含有發(fā)色基團(tuán)的淡橙紅色抗腫瘤抗生素。 日本學(xué)者從鏈霉菌（ Streptomyces caespitosus ）培養(yǎng)液和其它菌種中得到，具有好的生物選擇性 。 7OH 9OH cis 阿霉素（ Doxorubicin ） 廣譜抗腫瘤抗生素 阿霉素的半合成方法 表阿霉素是 C4’ 上的羥基由阿霉素的 a鍵變?yōu)?e鍵 表阿霉素的合成方法 2. 喜樹(shù)堿（ Camptothecin） 喜 樹(shù) 堿 的 體 內(nèi) 水 解 1966年從中國(guó)珙桐科喜樹(shù)堿樹(shù)（ Camptotheca acuminata） （生長(zhǎng)在加利福尼亞）提取分離得到。 NN OOOO HC 2 H 5RR 1R 2RHEtR1OHNN C O OR 2C H 2 N ( C H 3 ) 2H目前臨床應(yīng)用有 依利替康 (Irinotecan) 拓?fù)涮婵?(Topotecan) 3. 鬼臼毒素類(lèi) 鬼臼毒素（ Podophyllotoxin）是從盾葉鬼臼（ May apple）、美洲鬼臼（Podophyllum peltatum）中提取出的木脂體。2 39。 Folkman 1971年 阻斷腫瘤 血管生成 防止腫瘤轉(zhuǎn)移 切斷血管 阻止腫瘤 血管瘋長(zhǎng) 腫瘤 生長(zhǎng) 刺激 血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌各種生長(zhǎng)因子 腫瘤血管快速生長(zhǎng) 腫瘤細(xì)胞 惡性生長(zhǎng) 血管 生長(zhǎng) 轉(zhuǎn)移 (一 ) 基質(zhì)金屬蛋白酶（ MMP）抑制劑 巴馬司他（ batimastat） 馬馬司他（ Marimastat） (二 ) 生長(zhǎng)因子受體功能抑制劑 Gefitinib NNONONFC lO NNH NOOOO Erlotinib 2022年上市 非小細(xì)胞肺癌 Imatinib 分子靶向治療 2022首個(gè)上市的酪氨酸激酶抑制劑
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