作用于微管的抗腫瘤藥物的概述-預(yù)覽頁
【正文】 1. 干擾核蛋白體功能的藥物：三尖杉生物堿類 2. 影響氨基酸供應(yīng)的藥物： L門冬酰胺酶 3. 微管蛋白活性抑制劑：長春堿類、紫杉醇類等 ? 微管：存在于所有真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中， 是由 α微管蛋白和 β微管蛋白異二聚體聚合而成的管狀聚合物。 ? 抑制微管聚合，但也有報(bào)道長春新堿同時(shí)表現(xiàn) 抑制微管形成和抑制微管解聚的雙重作用。 ? 大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期的生育毒性和發(fā)育毒性： 、 、 。另外，推薦使用玻璃、聚丙烯等材料的容器。 ? ① 提高紫杉醇的水中溶解度，減少制劑中的 Cremophor EL。采用方式有脂質(zhì)體包裹、環(huán)糊精包合、聚乙二醇衍生物、制成乳劑和粉、針劑等。 ? 膠束：當(dāng)表面活性劑的正吸附到達(dá)飽和后繼續(xù)加入表面活性劑，則表面活性劑分子自身依賴范德華力相互聚集，形成親油基向內(nèi)，親水基向外，在水中形成穩(wěn)定分散、大小在膠體級(jí)別的粒子。 ① 中性粒細(xì)胞減少 ② 過敏反應(yīng) ③ 低血壓和心動(dòng)過緩④ 神經(jīng)毒性 ⑤ 肌肉痛 /關(guān)節(jié)痛 ⑥ ALT， AST， ALP增高⑦ 惡心 /嘔吐 、 腹瀉和口腔粘膜炎 ⑧ 注射局部反應(yīng) ⑨脫發(fā) 多西他賽注射液 商品名 泰索帝 多西他賽的推薦劑量為 7075mg/m2， 靜脈滴注 1小時(shí) ， 每三周一次 。 ? 2022年 10月 16日，美國 FDA批準(zhǔn)埃博霉素的內(nèi)酰胺類似物 伊沙匹隆 (Ixabepilone)在美上市，用于治療乳腺癌 。 埃博霉素類 ? 最常見的不良反應(yīng) ? ①是外周感覺神經(jīng)病變，疲勞乏力，肌肉 /關(guān)節(jié)痛，脫發(fā)，惡心，嘔吐，腹瀉，口腔炎 /黏膜炎，以及肌肉骨骼疼痛（≥ 20%） 。 ? 小鼠單劑量 靜注 60180mg/m2,514天后死亡。 埃博霉素類 ? 長春堿類：作用于微管蛋白，干擾蛋白質(zhì)代謝，抑制 RNA多聚酶的活性，抑制細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜的運(yùn)轉(zhuǎn)。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經(jīng)炎。③有局部組織刺激作用，藥液不能外漏，否則可引起局部壞死。 ② 胃腸道反應(yīng)：輕度食欲減低， 惡心和嘔吐 。 注射用酒石酸長春瑞濱 靜脈注射。 長春堿類 ? 秋水堿類：秋水仙堿（ colchicine）由百合科植物秋水仙中提取而來。 秋水堿類 ? 用法用量（含 秋水仙堿１ｍｇ / ２ｍｌ /支） ? 靜滴 → 每次２ ~４ ml（１ ~２ｍｇ），加５％葡萄糖５０ｍｌ，緩慢滴注，每日１次，１療程４０ ~８０ｍｌ； ? 靜注 → 每次２ｍｌ。 ②有骨髓抑制血小板、血細(xì)胞減少等。 2022年 10月 3日， FDA宣布，在美國境內(nèi)停止對(duì)單一成分口服秋水仙堿藥品的營銷 秋水堿類 謝謝大家
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1