《抗腫瘤藥》ppt課件(文件)
【正文】 Vinblastine) CHO CO2CH3 OCOCH3 長春新堿 (Vincristine) CH3 CONH2 OH 長春地辛 (Vindesine) 長春花 （ Catharanthus rosea) 非對稱二聚生物堿 NHNO HHC 2 H 5C 2 H 5 O O CNNH 3 C ORHH OR 2HC 2 H 5R 12. 紫 杉 烷 類 (taxanes） 紫杉醇（ Taxol） 紫杉特爾（ Docetaxel） 12 3 4567891 01 11 21 31 41 51 61 71 8 1 92 01 39。 化療、放療、免疫治療后一種新的腫瘤治療方法 。 C H 3H H(三 ) 內(nèi)皮細胞遷移抑制劑 (四 ) 內(nèi)皮細胞的細胞骨架分裂劑 O HO C H 3O C H3H 3 C OC H 3 O1 1 9EMD121974 Combretastatin A4 環(huán) 磷 酰 胺 4羥基環(huán)磷酰胺 4酮基環(huán)磷酰胺 醛基代謝物物（ 開環(huán)物，不穩(wěn)定 ） 羧酸代謝物物 磷酰氮芥 + 丙 烯 醛 抗癌活性物 膀胱毒性顯著 肝臟 正常組織 酶 正常組織 酶 腫瘤組織 等摩爾 細胞毒作用 氮芥 環(huán)磷酰胺的代謝途徑 。血小板衍生生長因子受體（ PDGFR）。3 39。是一種古老的民間藥物（主要用于治療痛風、止瀉），毒性大不能用于臨床 O HOOOH 3 C OO C H 3O C H 3O臨床應(yīng)用有 OOOOOOOORHH OO HH 3 C OO C H 3O C H 3R= CH3 R= S替尼泊甙（ Teniposide ) 依托泊苷（ Etoposide） 我國工藝改進，首次用未經(jīng)保護的 4’去甲基 4表鬼臼毒素和取代葡萄糖在三氟化硼乙醚催化下進行糖甙化，然后脫 O?；Ｗo基制得依托泊甙 依 托 泊 甙 半 合 成 依托泊甙的簡便合成方法 (三 ) 干擾微管蛋白聚合 /解聚 長 春 堿 類 （ vinblastins） 與微管蛋白的生長末端有較高的親和力，從而阻止微管蛋白雙聚體聚合成微管，可使腫瘤細胞有絲分裂停止于 M期。 抑制哺乳類動物細胞核的拓撲異構(gòu)酶 I, 影響 DNA的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制，導(dǎo)致細胞凋亡。 通過半合成方法，目前已制得千余個絲裂霉素類似物，但無一能進入臨床試驗或獲得成功應(yīng)用。 1940年瓦克斯曼從土壤微生物中發(fā)現(xiàn)了第一個有抗菌活性的放線菌素類化合物。 ◆ 為細胞周期特異性藥物，主要阻礙細胞 DNA的合成，作用于 S期；但有些也可抑制 RNA及蛋白質(zhì)的合成，故對 G G2期也有作用。致 癌 因 素 多環(huán)芳烴 亞硝胺類 其他化學物質(zhì) (染料 、奶油黃、黃曲霉毒素 ) 放射線 病毒 第 11章 抗腫瘤藥 Antineoplastic Agents 偶然發(fā)現(xiàn) （氮 芥 類） 隨機篩選 （亞硝基脲類） 推理設(shè)計 （抗代謝藥物） 尋 找 抗 癌 藥 的 途 徑 二、研究及發(fā)展 52個臨床使用 放線菌素 D 生物烷化劑 嘧啶類藥物 5FU 抗代謝藥 R. B. Woodward 腫瘤化療里程碑 1. 1946年 Gilman和 Philips用氮芥來治療淋巴瘤 (化療開端 ) 2. 1957年 Amold合成了環(huán)磷酰胺 , Duschinsky 合成了氟尿嘧啶 3. 70年代初進入臨床的順鉑和阿霉素 抗腫瘤藥的應(yīng)用趨勢 1. 從單一治療向綜合治療 2. 從單一藥物到聯(lián)合用藥 3. 從姑息治療向根治治療 4. 從細胞毒性
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