抗腫瘤藥物研究與發(fā)展-全文預(yù)覽
【正文】 從而抑制 P53的正常功能。 將正常 P53基因轉(zhuǎn)入腫瘤細(xì)胞中 ， 表達(dá)有正常功能的 P53蛋白 ， 能抑制腫瘤的生長(zhǎng) ， 誘導(dǎo)凋亡 。 腫瘤的分子靶向治療－ 甲磺酸伊馬替尼 腫瘤的分子靶向治療－ 甲磺酸伊馬替尼 適應(yīng)證： CML，緩解率 55－ 75％ ，有效率 80－ 90％ 不良反應(yīng)： 臉腫、頭暈、疲勞，缺乏食欲，嘔吐等 腫瘤的分子靶向治療－ 小分子化合物 埃羅替尼（ erlotinib,OSI－ 771） 腫瘤的分子靶向治療－ 埃羅替尼 作用與用途： 抑制上皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（ HER1／ EGFR）的活性，用于非小細(xì)胞性肺癌（ＮＳＣＬＣ）的治療。 腫瘤的分子靶向治療 傳統(tǒng)的化療和放療由于缺乏特異性，取得療 效的同時(shí)也往往給患者帶來(lái)較大的毒副作用。 穿過(guò)血管 ,侵入細(xì)胞外基質(zhì) (ECM),在組織或器官形成轉(zhuǎn)移灶。 除與銅螯合外，還抑制尿激酶的作用 注：腫瘤患者常發(fā)生銅的增多 。 細(xì)胞因子 : IL IL IL8。 刺激血管生成的物質(zhì)大體有 7類： 生長(zhǎng)因子 : VEGF、 bFGF、 HGF、 PDGF。 用于濾泡性非霍奇金淋巴瘤 抗腫瘤生物制劑 單克隆抗體 IMCC225 (cetuximab)： 抗表皮生長(zhǎng)因子受體（ EGFR）抗體，用于頭頸 癌、大腸癌、肺癌等。 抗腫瘤生物制劑 單克隆抗體 抗癌單克隆抗體發(fā)展特別迅速，在抗癌藥物開發(fā)市場(chǎng)目前占有率＞ 30％，有１０個(gè)已經(jīng)得到ＦＤＡ的批準(zhǔn)，尚有許多正在第三期臨床前試驗(yàn)階段。 中國(guó)紅豆衫 歐洲矮衫 已知有效藥物結(jié)構(gòu)的改造 ? 長(zhǎng)春瑞濱 (vinorelbine)： 半合成長(zhǎng)春花生物堿 ,具有很高的親脂性 ,與長(zhǎng)春花類其他藥物相比 ,抗癌作用相仿，但神經(jīng)毒性較小。 注： 復(fù)篩無(wú)效的物質(zhì)往往還具有研究開發(fā)的價(jià)值 ， 若能弄清它們?cè)隗w內(nèi)失去活性的原因 ， 同樣有望被開發(fā)應(yīng)用 。 優(yōu)點(diǎn)： 可以進(jìn)行大樣本的藥物篩選 ， 而且作用機(jī)理明確 ， 針對(duì)性強(qiáng) 。 體外篩選又分 腫瘤細(xì)胞系分析法 及 分子靶點(diǎn)分析法 。 盡管這些藥物大多仍處在試驗(yàn)階段 ，療效也有待正確評(píng)估 ， 但這是抗腫瘤的一條新路子 ， 前景是很被看好的 。 隨著腫瘤學(xué) 、 分子生物學(xué) 、 藥學(xué) 、 化學(xué)以及計(jì)算機(jī)技術(shù)等相關(guān)科學(xué)的發(fā)展 ， 使得抗腫瘤藥物的研究在方法 、 靶點(diǎn)上都有了長(zhǎng)足的進(jìn)步 。 研發(fā)新的高效低毒抗腫瘤藥物是當(dāng)前一項(xiàng)極受關(guān)注而又十分迫切的工作 。 （一） 抗腫瘤新藥的來(lái)源 生物治療藥物的出現(xiàn) ： 腫瘤的生物治療已從實(shí)驗(yàn)研究走進(jìn)臨床；單克隆抗體 、 基因治療藥物 、 腫瘤疫苗等象雨后春筍般擁現(xiàn) 。 經(jīng)過(guò)了數(shù)十年的不斷改進(jìn)與完善 ， 當(dāng)前一般采取先 體外篩選 ， 得到有抗腫瘤活性的物質(zhì)后 ， 進(jìn)而采取 動(dòng)物體內(nèi)模型 的篩選 。 附表：美國(guó)國(guó)立癌癥研究所抗癌藥物體外篩選使用的細(xì)胞株 腎 癌： 7860 , A498,CAKI1, RXF393,SN12C, TK10,UO31, 乳腺癌 MCF7,MCF7,MDAMB231,HS578T,MDAMB 435,MDAN,BT549,T47D 結(jié)腸癌 COLO205, HCT116,HCT15,HT29,KM12， SW6
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