人工合成抗菌藥(2)-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 ce】 ? 特 點(diǎn)： 本類(lèi)之間有交叉耐藥性。 ? 研究進(jìn)展： DNA回旋酶抑制劑 2Pyridone； ? 外排泵抑制劑 MC207110 。 【 Antibacterial Action】 important ? 抗菌性質(zhì)： 廣譜殺菌 ? 抗 菌 譜： ? 對(duì) 需氧的 G菌 (包括銅綠假 )有強(qiáng)大殺滅作用； ? 對(duì) 大多數(shù) G+菌 (包括金葡菌和產(chǎn)酶金葡 )作用良好 ? 對(duì) 分枝桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、厭氧菌有作用（第 4代抗厭氧菌作用 最強(qiáng) ）。 ? 諾氟沙星 外，均可用于： 銅綠所致 骨與關(guān)節(jié)感染、 G桿所致皮膚及軟組織感染、化腦、克雷伯菌屬、腸菌屬、沙雷菌屬引起的敗血癥。常見(jiàn)于用量過(guò)大、有精神病 /癲癇病史、與茶堿類(lèi) /NSAID合用 ? 機(jī)制： Quinolones抑制 GABA與受體結(jié)合。 ? 機(jī)制 ： （ 1） 過(guò)敏反應(yīng)； ? （ 2） 光敏性與產(chǎn)生 1O2有關(guān)。 全球近 20年撤出市場(chǎng)的喹諾酮類(lèi)藥物 ? 藥物 上市時(shí)間 上市國(guó)家 撤市原因 ? 替馬沙星 1992 美國(guó) 溶血性貧血、 ? 低血糖、腎衰 ? 格帕沙星 1997 德國(guó) QT間期延長(zhǎng) ? 曲伐沙星 1998 美國(guó) 肝臟毒性 ? 阿拉沙星 1998 美國(guó) 肝臟毒性 ? 加替沙星 1999 美國(guó) 血糖紊亂 【 Caution】 important 1. 不宜常規(guī)用于 18歲青少年兒童、孕婦、授乳婦 2. 禁用于精神病史 /癲癇病史者、喹諾酮類(lèi)過(guò)敏者 3. 慎與茶堿類(lèi)、 NSAID合用 或 避免合用。 氧氟沙星 (ofloxacin,氟嗪酸 , 奧氟星 ,泰利必妥 ) 1. 膽汁中濃度高 (為血濃的 7倍 )，尿中原形 70%； 2. 對(duì)結(jié)核桿菌、沙眼衣原體、部分厭氧菌 有效。 4. 光敏反應(yīng) 多見(jiàn)。然而在實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，它 在試管內(nèi)卻無(wú)明顯的殺菌作用，因此沒(méi)有引起醫(yī)學(xué)界的重視 。 ?1937年制出“ 磺胺吡啶 ”， 1939年制出“ 磺胺噻唑 ”， 1941年制出了 “ 磺胺嘧啶 ” …… ?1939年，杜馬克被授予 諾貝爾 醫(yī)學(xué)與生理學(xué)獎(jiǎng)。 【 抗菌機(jī)制 】 二氫蝶啶 L谷氨酸 二氫葉酸 二氫葉酸合成酶 四氫葉酸 二氫葉酸還原酶 磺胺類(lèi) () TMP () NH2 PABA SO2NH2 NH2 COOH (人及動(dòng)物 ) 外源性葉酸 葉酸還原酶 二氫蝶酸合酶 對(duì)細(xì)菌四氫葉酸的合成雙重阻斷 ,兩藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用 . sulfonamides 【 應(yīng)用 】 1. 泌尿道感染：（多為大腸、變形桿菌、葡萄球菌、鏈球菌引起）常用 SIZ（菌得清）。 創(chuàng)面感染（含燒傷） — SML（甲磺滅膿，對(duì)破傷風(fēng)、綠膿桿菌有強(qiáng)大作用）或 SDAg（磺胺嘧啶銀鹽）。 過(guò)敏反應(yīng) 抑制造血 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 消化道反應(yīng) sulfonamides 二、常用磺胺類(lèi)藥物 1. 用于全身感染的磺胺藥 磺胺嘧啶（ SD） 中效， t1/2 1013h，血漿蛋白結(jié)合率低，腦脊液濃度高（血濃度的 4080%），酸性尿中易結(jié)晶。 磺胺異惡唑 (SIZ) 短效， t1/2 6h，尿中濃度高，不易結(jié)晶 。 磺胺嘧啶銀（ SDAg） ： SD抗菌， Ag收斂作用，對(duì)綠 膿、大腸桿菌有效，用于燒傷、 傷口感染。 不良反應(yīng)： （ 1）大劑量、長(zhǎng)療程：可致葉酸缺乏癥 ?可逆 性血細(xì)胞減少，巨幼紅細(xì)胞貧血 治療：注射四氫葉酸（如甲酰四氫葉酸鈣） （ 2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可致畸（鼠）、孕婦禁用 硝基呋喃類(lèi)藥 廣譜抗菌藥，對(duì)常見(jiàn) G+、 G菌有效，抗綠膿、變形桿菌弱。 硝基咪唑類(lèi) 甲硝唑 (滅滴靈 ) 藥理作用及應(yīng)用： 抗厭氧菌作用 抗阿米巴原蟲(chóng)（治療阿米巴病的首選藥） 抗滴蟲(chóng)作用 抗賈第鞭毛蟲(chóng)作用（目前最有效藥物） 替硝唑 作用機(jī)制：該藥的硝基可被厭氧菌還原，產(chǎn)生細(xì)胞毒物質(zhì)，抑制 DNA合成，促進(jìn)DNA降解 —— 殺菌 藥 理 學(xué)
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