《甾體激素藥物化學(xué)》ppt課件-預(yù)覽頁
【正文】 作用增強(qiáng)，如 苯丙酸諾龍 19:462022年 6月 22日 11時 55分 23 C H3C H 3OO H431 71 81 91 01 3睪酮： 最早獲得的 天然雄性激素純品 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：雄甾烷母核（ 10， 13位角甲基） 17βOH 4烯 3酮（ ）（ UV吸收） 4 3 OC作用時間短，口服無效 2022年 6月 22日 11時 55分 24 睪酮的結(jié)構(gòu)改造 ：雄性激素類藥物 17位 β羥基酯化，使脂溶性增加，吸收緩慢而延效 OO C O C H 2 C H 3OO HC H 317α位引入甲基，增加位阻，穩(wěn)定性增加，可口服 19:462022年 6月 22日 11時 55分 25 睪酮的結(jié)構(gòu)改造 ：蛋白同化激素 氯司替勃 苯丙酸諾龍 達(dá)那唑 OO C O C H 2 C H 2OO HC lO HC HNO19:462022年 6月 22日 11時 55分 26 C H3C H 3OO H43C H3H17α甲基 17β羥基雄甾 4烯 3酮 用于男性缺乏睪丸素所引起的各種疾病 17α 位引入甲基，增加位阻，其較難被代謝氧化，穩(wěn)定性增加，可口服 不溶于水 與硫酸－乙醇顯黃色，并帶黃綠色熒光 與硫酸鐵銨顯橙紅色，變?yōu)闄鸭t色 甲睪酮Methyltestosterone 2022年 6月 22日 11時 55分 27 C H3C H 3OOC H3OHH理化：水（ ） UV吸收（ ） 4 3 OC丙酸睪酮 Testosterone Propionate 用途：睪酮的長效制劑，注射一次， 2~4天 2022年 6月 22日 11時 55分 28 17β羥基 雌甾 4烯 3酮－ 3苯丙酸酯 19位去甲 苯丙酸諾龍 Nandrolone Phenylpropionate 為最早使用的同化激素，臨床用于治療伴有蛋白分解的消耗性疾病如嚴(yán)重?zé)齻?、慢性腹瀉、大手術(shù)等，還用于女性晚期乳腺癌姑息性治療等。 ? 本品加硫酸溶解后顯橙黃色，加水稀釋顏色即消失。 19:462022年 6月 22日 11時 55分 39 己烯雌酚的衍生物 ? 己烯雌酚丙酸酯：長效油劑 ? 己烯雌酚丙酸酯鈉鹽：靜脈注射劑 19:462022年 6月 22日 11時 55分 40 雌激素拮抗劑 可用于治療與雌激素相關(guān)的腫瘤疾病和控制生育功能。 NC H 3H 3 COO HC H 3米非司酮 19:462022年 6月 22日 11時 55分 52 ? 胰島素 ? 口服降血糖藥：胰島素分泌促進(jìn)劑、胰島素增敏劑、 α葡萄糖苷酶抑制劑等。 ? 由于胰島素可被胰島素酶、胃蛋白酶、糜蛋白酶等水解，不能口服，只能注射。 低精蛋白胰島素 isophane insulin 中效 皮下注射后 2～ 4h開始作用， 8～ 12h達(dá)高峰，持續(xù)時間 18～ 24h，適合于對血糖波動較大，不易控制的病人使用。 19:462022年 6月 22日 11時 55分 58 胰島素分泌促進(jìn)劑 ? 磺酰脲類 第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲 第二代：格列本脲、格列齊特、格列吡嗪 第三代口服降糖藥：格列美脲 ? 非磺酰脲類 瑞格列奈 、 那格列奈 19:462022年 6月 22日 11時 55分 59 磺酰脲類降糖作用機(jī)制 ? 主要是 刺激胰島素分泌 ，同時減少肝臟對胰島素的消除； ? 長期使用還能改善外周組織 胰島素敏感性 ，增加胰島素受體數(shù)量和增強(qiáng)胰島素與其受體的結(jié)合 ? 增加肌肉細(xì)胞內(nèi)葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)和糖原合成酶的活性，減少肝糖的產(chǎn)生 19:462022年 6月 22日 11時 55分 60 甲苯磺丁脲 Tolbutamide H 3 CSNHNHC 4 H 9O OO ?降糖作用較弱但安全有效，用于治療輕中度 Ⅱ 型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射劑用于診斷胰島素瘤。不良反應(yīng)較少，對甲苯磺丁脲無效的病人也能獲得較好的療效。 ? 本品的水溶液加入 10%亞硝基鐵氰化鈉溶液、鐵氰化鉀試液、 10%氫氧化鈉溶液后， 3min內(nèi)溶液顯紅色 19:462022年 6月 22日 11時 55分 69 α葡萄糖苷酶抑制劑 碳水化合物 葡萄糖 α葡萄糖苷酶 α葡萄糖苷酶抑制劑 常用的有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 對 I、 II型糖尿病均適用 臨床上常與磺酰脲類、雙胍類或胰島素聯(lián)合應(yīng)用以較好地控制血糖 19:4
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