《甾體激素藥物化學(xué)》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 味 ? 氧瓶中燃燒后， 顯氟化物的鑒別反應(yīng) 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 21 臨床應(yīng)用與副作用 ? 本品的糖代謝作用和抗炎作用比氫化可的松強(qiáng) 30倍 。 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 17 課堂互動(dòng)： ? 請(qǐng)運(yùn)用有機(jī)化學(xué)知識(shí)，解釋酯酸氫化可的松與乙醇制氫氧化鉀及硫酸苯肼的反應(yīng)。 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 8 命名示例 1 17α， 21二羥基 孕甾 4烯 3， 11， 20三酮 OOOO HO H19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 9 命名示例 2 孕甾 4烯 3， 20二酮 OO19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 10 課堂互動(dòng) 請(qǐng)給下列物質(zhì)命名： OO HOO HC C H19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 11 甾體 激素 性激素 腎上腺皮質(zhì)激素 雌性激素 雄性激素 孕激素 雄性激素 蛋白同化激素 糖代謝皮質(zhì)激素 鹽代謝皮質(zhì)激素 雌甾烷 甾體激素分類 雄甾烷 孕甾烷 2022年 6月 22日 11時(shí) 55分 12 第二節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 孕甾烷母核， 4烯 3， 20二酮 21羥 糖皮質(zhì)激素： 11和 17位均有含氧基團(tuán)取代 鹽皮質(zhì)激素： 11和 17位僅有其一，或均沒有含氧基團(tuán) C H3OHC H 3C H 2 O HOO HOC H 3HOC H 2 O HOC H 32022年 6月 22日 11時(shí) 55分 13 糖皮質(zhì)激素的 結(jié)構(gòu)特征 ? 孕甾烷衍生物 ? 含 4烯 3酮 ? C17位上具有還原性的 α 醇酮基 ? C11位上有 羥基 或 羰基 ? 多數(shù)皮質(zhì)激素在 C17還有 α 羥基 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 14 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)修飾 OOO HO HOOOO H O HO H潑尼松 潑尼松龍 6α 甲基潑尼松龍 6α 氟潑尼松龍 OOO H O HO HC H 3OOO H O HO HFOOO H OO HFOC H 3C H 3OOO H OO HFOC H 3C H 3F曲安奈德 氟輕松 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 15 11β， 17α， 21三羥基孕甾 4烯 3， 20二酮 21醋酸酯，又稱皮質(zhì)醇。 3．識(shí)別醋酸潑尼松龍、醋酸氟輕松、醋酸曲安奈德、達(dá)那唑、非那雄胺、己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬、醋酸甲地孕酮、米非司酮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，認(rèn)識(shí)上述藥物的主要臨床用途。 2．理解醋酸氫化可的松、醋酸地塞米松、甲睪酮、丙酸睪酮、苯丙酸諾龍、雌二醇、炔雌醇、黃體酮、醋酸甲羥孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮的化學(xué)命名，分析其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)解釋其理化性質(zhì)，知道其主要臨床用途。 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 3 第一節(jié) 甾類激素藥物 第二節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 第三節(jié) 雄激素類藥物 第四節(jié) 雌激素類藥物 第五節(jié) 孕激素類藥物 第六節(jié) 胰島素及口服降血糖藥 2022年 6月 22日 11時(shí) 55分 4 第一節(jié) 甾類激素藥物 ? 一、甾類激素藥物的發(fā)展 ? 二、甾類激素藥物的基本結(jié)構(gòu)及分類 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 5 甾體激素母核 A B C D 環(huán)戊烷 多氫菲 19:46CC分類 雌甾烷 13 雄甾烷 孕甾烷 3 4 5 10 11 17 16 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 7 甾類激素藥物的命名 ? 選擇適當(dāng)?shù)哪负耍谀负嗣Q的前后分別加上取代基的位次、構(gòu)型及名稱； ? β ：取代基處于環(huán)平面的上方，實(shí)線； α ：取代基處于環(huán)下方，虛線；若取代基的構(gòu)型尚未確定，則用 ξ 表示，用波紋線連接； ? “ 去甲基 ” 或 “ 降 ” ：比原母核失去一個(gè)甲基或環(huán)縮小一個(gè)碳原子； ? “ 高 ” ：環(huán)擴(kuò)大一個(gè)碳原子 ? 雙鍵的位次：用阿拉伯?dāng)?shù)字表示，亦可用 “ △ ”來(lái)表示。 ? 本品加乙醇溶解后，加新制的硫酸苯肼試液，在 70℃ 加熱 15分鐘，即顯黃色。 ? 本品兼有較強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素及鹽皮質(zhì)激素的特性，故較適用于急性或慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全、垂體功能減退癥及失鹽型先天性腎上腺皮質(zhì)增生癥。 19:462022年 6月 22日 11時(shí) 55分 22 第三節(jié) 雄激素類藥物 ? 雄性激素：具有雄性活性和蛋白同化活性 如甲睪酮、丙酸睪酮 ? 蛋白同化激素：雄性作用降低，蛋白同化
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