《甾類(lèi)藥物》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 OC C H雙炔失碳酯 ? 2 ? ， 17?二乙炔基 2?， 17?二羥基 A降雄甾烷 2，17二丙酸酯（抗孕 53號(hào)） ? ? 體有效， ?無(wú)效 ? 硫酸：紅棕色； 沉淀：硝酸銀 ? 屬 A環(huán)失碳雄甾烷二醇的酯衍生物，國(guó)內(nèi)首創(chuàng) ? 小劑量與孕激素協(xié)同作用，大劑量抗孕激素 ? 抑制排卵，抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育，抗著床 ? 制劑：腸溶糖衣片 H 3 C H 2 C O C OO C O C H 2 C H 3CCH CC H二、構(gòu)效關(guān)系 ? 4烯 3酮是孕激素活性必須結(jié)構(gòu)： 17 ?OH黃體酮和19去甲雄甾（即雌甾）衍生物 ? 17 ?OH酯化，延長(zhǎng)作用時(shí)間，口服有效 ? 6位引入雙鍵、 CH3和 Cl增強(qiáng)孕激素活性，口服有效 ? 雄激素 17 ?位引入乙炔基，獲孕激素活性，再去掉 C10甲基，活性增加，可口服； C18增加甲基，進(jìn)一步提高活性 ? C11引亞甲基，活性進(jìn)一步提高，無(wú)雄、雌激素活性 ? B環(huán)和 D環(huán)引入雙鍵，孕激素活性增加 三、抗孕激素藥：米非司酮 ? 以炔諾酮為先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)修飾而得新型化合物 ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C11 ?二甲氨基苯基（孕激素轉(zhuǎn)成抗孕激素）；17 ?丙炔基（比乙炔基穩(wěn)定）； 9， 10雙鍵（共軛性增加） ? 具有獨(dú)特藥代動(dòng)力學(xué)，較長(zhǎng)的消除半衰期 ? 作用：競(jìng)爭(zhēng)性與孕激素和皮質(zhì)激素受體結(jié)合，抗孕激素和抗皮質(zhì)激素；抗早孕與前列腺素類(lèi)藥合用 ? 口服迅速，肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯 ? 代謝： N去甲基， N雙去甲基和丙炔醇 O HOC C C H 3NH 3 CH 3 C* 甾體避孕藥 ? 主要成分：孕甾類(lèi)藥物和（或）雌甾類(lèi)藥物 ? 根據(jù)作用環(huán)節(jié)不同分類(lèi) ? 抑制排卵：雌激素、孕激素 ? 影響子宮和胎盤(pán)功能 ? 主要阻礙受精藥：低劑量孕激素，外用殺精子劑及絕育藥 ? 抗孕卵著床藥：大劑量孕激素及其他 ? 甲基炔諾酮： 1， 2 ? 雙炔失碳酯： 4， 1， 2 第四節(jié)、腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物 （ Adrenocorticoids Agents) ? 對(duì)維持生命重要意義（ 7/40） ? 生理作用特點(diǎn)分類(lèi) ? 鹽皮質(zhì)激素：調(diào)節(jié)機(jī)體水、鹽代謝和維持電解質(zhì)平衡 ? 糖皮質(zhì)激素 （抗炎激素）：與糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝及生長(zhǎng)發(fā)育有關(guān)；大劑量可抗炎、抗毒、抗休克和抗過(guò)敏等。 一、腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的發(fā)展 ? 1827年：發(fā)現(xiàn)延長(zhǎng)生命作用 ? 1949年：對(duì)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎確切療效 ? 糖皮質(zhì)激素用于治療腎上腺皮質(zhì)功能紊亂、自身免疫性疾病、變態(tài)反應(yīng)疾病等 ? 副作用大：水鹽代謝紊亂、水腫、糖尿病、并發(fā)癥、加重感染，誘發(fā)精神癥狀等 ? 結(jié)構(gòu)改造 共同結(jié)構(gòu)特征：含 4烯 3酮基、 17 ?羥甲基酮孕甾烷 ? 糖皮質(zhì)激素： C11有氧原子 氫化可的松 皮質(zhì)醇 醛甾酮 COO HH OC H2O HOC H OCOH OC H2O HOC HCOOC H2O HOO H結(jié)構(gòu)改造：增加抗炎，降低副作用 ? 1， 2位
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