《甾類藥物》ppt課件-預(yù)覽頁
【正文】 引入雙鍵：副作用降低，抗炎增加 潑尼松 氫化潑尼松 COO HOC H 2 O HO COO HH OC H 2 O HO6 ?引入甲基或鹵素、 9 ?引入鹵素， 16 ?引入羥基或甲基：增加抗炎作用，減輕鈉潴留副作用 COOH OC H2O HOFFOCC H3C H3COO HH OC H2O HOFC H3COO HH OC H2O HOFC H3氟輕松 膚輕松 地塞米松 氟美松 治療各類皮炎和牛皮癬 優(yōu)良外用藥 倍他米松 活性強，副作用小 醋酸氫化可的松 ? 臨床：治療關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕癥、免疫抑制、抗休克 ? 醋酸潑尼松龍 ? 臨床：活動性風(fēng)濕性、 紅斑浪瘡等膠原性疾病、嚴(yán)重支氣管哮喘、皮炎等過敏性疾病及急性白血病 ? 醋酸氟輕松 ? 臨床：神經(jīng)性 /接觸性 /脂溢性皮炎、濕疹、牛皮癬等皮膚病，與抗生素合用 COO HH OC H 2 O C O C H 3O COO HH OC H 2 O C O C H 3OCOOH OC H 2 O C O C H 3OFFOCC H 3C H 3醋酸氫化可的松 醋酸潑尼松龍 醋酸氟輕松 * 醋酸地塞米松 ? 16 ?甲基 11 ? ， 17 ? ， 21三羥基 9?氟孕甾 1， 4二烯3， 20二酮 21醋酸酯 ? 穩(wěn)定性：空氣中穩(wěn)定，避光保存；與 KOH醇溶液共熱，21乙?；猓? ? 顯色：醇酮與堿性酒石酸銅； ? 氟專一反應(yīng)： NaOH，茜素絡(luò)酸及硝酸亞鈰（紫蘭色）； ? 作用強，持久，抗炎抗過敏 ? 治療：腎上腺皮質(zhì)功能不足癥替代治療，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑浪瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、皮炎等過敏性疾病及急性白血病 COO HH OC H 2 O HOFC H 3* 醋酸曲安奈德 ? 9?氟 11 ? ， 21二羥基 16 ? ， 17 ? [（ 1甲基亞乙基）雙（氧） ]孕甾 1， 4二烯 3， 20二酮 21醋酸酯 ? 長效糖皮質(zhì)激素類藥物；作用強，持久，抗炎抗過敏 ? 治療：過敏性鼻炎、關(guān)節(jié)痛、支氣管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、畸形扭傷及各種皮膚病 COOH OC H 2 O C O C H 3OFOC H 3C H 3二、構(gòu)效關(guān)系 ? 4烯 3酮和 17 ?羥基酮側(cè)鏈基本結(jié)構(gòu) ? 11 ?OH（或 11羰基）和 17 ?OH 是糖皮質(zhì)激素特征基團(tuán)， 11 ?OH表現(xiàn)鈉潴留活性 ? 1位引入雙鍵，糖皮質(zhì)激素活性增強，鹽皮質(zhì)激素活性不變 ? 6 ?引入基團(tuán)（ F、 CH3）糖皮質(zhì)激素活性增強 ? 引入 9 ?F，糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素活性都增強；引入 16 ?OH，糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素活性都降低，同時引入 9 ?F和 16 ?OH，可消除鈉潴留副作用 ? 16 ?OH、 16 CH3 、和 17 ?OH、 17 CH3的存在能減弱鈉潴留活性
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