《甾體激素類藥物》ppt課件-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 C H2?結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： ⅰ ． 含有 19個(gè) C ⅱ ． A環(huán)的 ?43酮 ⅲ ． 17位羥基 、 甲基 、 酯 供分析官能團(tuán)： A環(huán) ?43酮 OO H1 71 81 9? 3． 孕激素 C OOC H31 71 81 92 02 1黃體酮 OC H 3 HC H 3H HC H3OC H 3O C H 3O醋酸甲地孕酮 C OOC H3O C O C H3C H3安宮黃體酮 米非司酮 ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： ⅰ ． 含有 21個(gè) C ⅱ ． A環(huán)的 ?43酮 ⅲ ． 17位 甲酮基 供分析官能團(tuán)： ⅰ ． A環(huán)的 ?43酮 ⅱ ． 17位上的甲酮基。（特征反應(yīng)） C C O O H O H H 水和醛 ? 2． 官能團(tuán) ?① C17醇酮基 : 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物特征反應(yīng) 。 黃體酮 藍(lán)紫色 亞硝基鐵氰化納 其他甾體 淡橙色 不顯色 C OOC H3藍(lán)紫色亞硝基鐵氰化鈉???????? ?? ]NO)CN(Fe[Na 52H 2 O2+4F e5C NN OC HCOO?④ 乙炔基 O HC C HH OO HC C A gH O白 3AgNO炔雌醇 O HC C HH O⑤ 酚羥基： 紅色偶 氮染料 重氮苯磺酸 雌激素類藥物 CC H 2 O HOOO HH OC H 3F有機(jī)氟 Fˉ 有機(jī)破壞 有機(jī)氯 Clˉ 茜素氟藍(lán) 硝酸亞鈰 硝酸 —硝酸銀 AgCl↓ 呈色 (藍(lán)紫色 ) 氧瓶燃燒 ⑥ 有機(jī)鹵素 丙酸氯倍他索 香 ⑦ 水解產(chǎn)物的反應(yīng) ? ? ???? ??? ? KOHOCOCHR 醇制??? O C O C HCHCH??SOHOHHC ??戊酸戊酸雌二醇 醇制 ???? ?? N a O H? ?H己酸己酸羥孕酮 醇制 ???? ???OH? ?H特臭 特臭 ????? ?? 黃體酮雙酮肟鹽酸羥胺黃體酮 △ ℃2 4 0~2 3 5.. pm????? ?? 苯甲酸酯苯甲酰氯炔雌醇 KOH ℃? ? ?? ? ? ~. 二 制備衍生物測(cè)定 . ℃? ? ?? ? ? ~. ???? ?? 睪丸素丙酸睪酮 醇制 K OH△ ????? ?? 鹽酸氨基脲苯丙酸諾龍 △ ? ?分解℃約 180.. pm縮氨基脲衍生物? 代表藥物有： CC H2O HOOO O H可的松 CC H2O HOOO HH O氫化可的松 C OOC H31 71 81 92 02 1黃體酮 CC H2O HOOO HH OC H3FO HH O1 71 8O HH OC C H雌二醇 炔雌醇 OO HC H3OO C O C2H5甲睪酮 丙酸睪酮 三 、 薄層色譜法 TLC法 主要用于甾體激素類藥物制劑的鑒別 方法：對(duì)照品法 要求供試品溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色 和 位置 與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)相同。 ?43酮結(jié)構(gòu) ， ?max在 ~240nm A環(huán)為苯環(huán) ， ?max在 ~280nm 2． 討論 ① 前提是原料藥中 “ 其它甾體 ” 必須合格 ， 否則 ， 不適用 。 習(xí)題：醋酸氫化可的松滴眼液的含量測(cè)定方法如下：取本品，搖勻，精密量取 2ml，置 100ml量瓶中，加無(wú)水乙醇稀釋至刻度，搖勻；精密量取 10ml，置另一 100ml量瓶中，加無(wú)水乙醇稀釋至刻度，搖勻，在241nm波 長(zhǎng) 處 測(cè) 得 吸 收度 A=，求醋酸氫化可的松的標(biāo)示百分含量。 TTC法形成的甲 對(duì)空氣中氧敏感，使顏色強(qiáng)度 ↓ ，穩(wěn)定性 ↓ 。 HCl濃度 ： （ 1000ml醇中含 HCl） 異煙肼濃度 ： () （ 3）水分、 O2與光線的影響 甾體激素與異煙肼的縮合反應(yīng)為可逆反應(yīng)，所以含水量升高可促使反應(yīng)逆轉(zhuǎn)而水解，使吸收度降低(H2O↑→A↓ ） ?含水量 ↑→腙水解 ↑→A↓→%↓ ?具塞玻璃容器中 ,光線和氧影響不大 溫度 (4) t℃ ↑ → ν↑ 反應(yīng)的專屬性 在該反應(yīng)條件下 ,對(duì)△ 4—3—酮具有一定的專屬性 C20—酮基反應(yīng)慢， C17—酮基反應(yīng)慢； C11—酮基不反應(yīng) △ 4—3—酮：室溫下， 30′ 反應(yīng)完全。 熟悉 甾體激素類藥物的紫外分光光度法、四氮唑比色法和異煙肼比色法 ；柯柏反應(yīng)比
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