藥物代謝動(dòng)力學(xué)(5)-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 ?胎盤(pán)屏障 (placental barrier) 血腦屏障 ?在組織學(xué)上由血 腦、血 腦脊液及腦脊液 腦三種屏障組成。 ?所有藥物均能從孕婦體內(nèi)通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，只是程度、快慢差異。 ?主要器官： 腎臟 排泄的特點(diǎn) ： ? 大多 為 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) ，少數(shù)屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) ? 藥物或代謝物濃度較高時(shí)既具有治療價(jià)值，同時(shí)又會(huì)造成不良反應(yīng) ? 排泄器官功能障礙時(shí)均能引起排泄速率減慢，使藥物蓄積、血濃度增加而導(dǎo)致中毒，此時(shí)應(yīng)根據(jù)排泄速率減慢程度調(diào)整用藥劑量或給藥間隔 Renal excretion 腎小球?yàn)V過(guò) (glomerular filtration)或／和腎小管主動(dòng)分泌(active tubule secretion)進(jìn)入腎小管腔內(nèi)，此時(shí)，非離子化藥物可再透過(guò)生物膜由腎小管被動(dòng)重吸收(passive tubule reabsorption)。 peak c oncentr a tionM EC f o ra dv erse r espo nsetherapeu t icdo sa g e w indo wM EC fordesir ed r espo nseint ensi tyons et of eff e ctdrug concentrationtimedura tion o f e f fe ctdrug concentration潛伏期 單次血管外給藥的藥時(shí)曲線 有效期 殘留期 ?藥物經(jīng)血管外給藥吸收后的血藥濃度最大值稱為藥峰濃度 (peak concentration,Cmax) ?達(dá)到藥峰濃度所需的時(shí)間即為達(dá)峰時(shí)間 (peak time,tmax) ?反映藥物吸收快慢的重要指標(biāo) 血藥濃度 時(shí)間曲線下面積 area under the curve， AUC ? 橫坐標(biāo)軸和藥時(shí)曲線之間所圍成的面積 ? 簡(jiǎn)稱曲線下面積 ? 表示吸收進(jìn)入血循環(huán)藥物的相對(duì)量 ? 求參數(shù)，如 CL、生物利用度 第五節(jié) 藥物消除動(dòng)力學(xué) ? 代謝和排泄都是藥物在體內(nèi)逐漸消失的過(guò)程，統(tǒng)稱為消除（ elimination） ? 體內(nèi)某一部位的藥物減少速度dx/dt與該部位藥量 C的關(guān)系符合： dC/dt=kCN（ N≧ 0） 恒比消除（一級(jí)速率過(guò)程） firstorder rate process ?單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物 按恒定比例 消除 ?公式為： (1) ?公式中Ｃ的指數(shù)為 1，因此稱此速率類型為一級(jí)速率或一級(jí)動(dòng)力學(xué) ( firstorder kiics ) Cdtd eKc ??firstorder kiics 藥代動(dòng)力學(xué)特征 ? 藥物的消除速率與當(dāng)時(shí)的藥量或濃度一次方成正比（恒比消除） ? Ct圖為指數(shù)衰減曲線， lgCt圖為直線 ?同一藥物 t1/2恒定 ，與劑量無(wú)關(guān)（ t1/2=),增加劑量不能延長(zhǎng)藥物作用的維持時(shí)間 ? 大多數(shù)藥物按此消除 firstorder kiics Ctl ogCt Concentrationtime curve and logarithm concentrationtime curve of the firstorder kiics. 恒量消除（零級(jí)速率過(guò)程） zeroorder rate process ?單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物 按恒定的量 消除。 第六節(jié) 藥動(dòng)學(xué)參數(shù)及其意義 Pharmacokiic Parameters 表觀分布容積 (Apparent volume of distribution， Vd) ?假設(shè) 體內(nèi)藥物均勻分布時(shí)， 由血藥濃度推算得到 的藥物分布體液容積， ?單位常用 L／ kg， 也有用 L ?靜注推注時(shí)： 式中 D０ 為已知的給藥量， C０ 為初始濃度； D和 C則是任意時(shí)間體內(nèi)藥量與血藥濃度。h1。
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