醫(yī)學(xué)]3第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-預(yù)覽頁
【正文】 （＋） 麻黃堿 （＋） 偽麻黃堿 麻黃堿分子中有兩個手性碳原子，故有四個光學(xué)異構(gòu)體，其中僅（－）（ 1R， 2S）麻黃堿活性最強，（＋）（ 1R， 2S）偽麻黃堿的作用比麻黃堿弱，有間接的擬腎上腺素作用，中樞不良反應(yīng)小，常用于復(fù)方感冒藥中，用于減輕鼻黏膜充血。 本品具有 α羥基 β氨基結(jié)構(gòu) ，可被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，后者可使紅色的石蕊試紙變藍。 鹽酸麻黃堿 典型藥物 重酒石酸去甲腎上腺素 Noradrenaline Bitartrate 本品含有鄰 苯二酚結(jié)構(gòu) ，具有較強的還原性，遇光和空氣易變質(zhì)。 靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病。 這類藥物在降壓時一般不引起反射性心動過速，且副作用小，可作為首選抗高血壓藥。 本品的水溶液顯 氯化物 的鑒別反應(yīng)。 典型藥物 （一） α受體拮抗劑 NNNH 3 CH OH, C H 3 S O 3 H如拉貝洛爾。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 概述 ? H1受體拮抗劑 包括經(jīng)典的 H1受體拮抗劑（第一代抗組胺藥 ）和非鎮(zhèn)靜性 H1受體拮抗劑（第二代抗組胺藥 ）。 本品分子中的馬來酸是較強的酸，故其水溶液呈酸性。 本品具有叔胺結(jié)構(gòu)，與枸櫞酸 醋酐試液在水浴上加熱，呈紅紫色。 鹽酸賽庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride 12_1,H C l ,NC H 3H 2 O其水溶液顯酸性 。 本品結(jié)構(gòu)中含有 不飽和雙鍵， 對光敏感，應(yīng)遮光，密封保存。 HCl 鹽酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride 本品為醚類化合物，化學(xué)性質(zhì)不活潑，純品對光穩(wěn)定。 典型藥物 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 ONC H 3C H 3, H C l 可卡因 苯佐卡因 引入二乙氨基 去除 N甲基、甲氧羰基以及打開四氫吡咯環(huán) 1890年 1904年 1860年 NO C H 3OOC H 3O普魯卡因 OH 3 CON H 2OON C H 3C H 3H 2 N 芳酸酯類 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 結(jié)構(gòu)類型 局部麻醉藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為 : 芳酸酯類 酰胺類 氨基酮類 氨基醚類 氨基甲酸酯類 一、發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型 （一）芳酸酯類 OON C H 3C H 3H 2 NC lOOC H 3NC H 3NH 3 C HSON C H 3C H 3H 2 N藥物名稱 藥物結(jié)構(gòu) 作用特點 結(jié)構(gòu)變化 氯普魯卡因 丁卡因 布他卡因 硫卡因 苯環(huán)取代基增加 碳鏈的改變 羧酸酯的改變 局麻作用比普魯卡因強 2倍，毒性小，作用迅速持久 局麻作用比普魯卡因強5~10倍，穿透力強，但毒性也大，作用迅速。 局麻作用與布比卡因相似，起效迅速，持續(xù)時間長 HC H 3N NC H 3C H 3C H 3OHNNC H 3OC H3C H 3H 3 CC H 3一、發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型 二、典型藥物 鹽酸普魯卡因 Procaine Hydrochloride 結(jié)構(gòu)特點 主要性質(zhì) 水解 弱堿性 還原性 重氮化 偶合反應(yīng) 水解、 Cl— 與一些生物堿沉淀試劑反應(yīng) 鹽酸鹽 芳香第一胺 酯 叔胺 第四節(jié) 局部麻醉藥 OON C H 3C H 3H 2 N， H C lHCl 具有芳香第一胺 ，具有還原性，光照下容易氧化變色 , pH及溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速其氧化。藥典規(guī)定本品注射液須檢查其水解產(chǎn)物對氨基苯甲酸的含量。但其穿透力弱，不能作表面麻醉用。H2O ，對酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解。 是較理想的局部麻醉藥。當(dāng)氨基苯甲酸酯類藥物氨基上氫以烷基取代時，增加了氨基的供電子能力使活性增強，但毒性也增加 （如丁卡因） 。即有合適的脂水分配系數(shù)。 第四節(jié) 局部麻醉藥 學(xué)習(xí)小結(jié) 外周神經(jīng) 系統(tǒng)藥物 影響膽堿能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 影響腎上腺素能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 組胺 H1受體 拮抗劑 局部麻醉藥 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響膽堿能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬膽堿藥 抗膽堿藥 膽堿受體 激動劑 乙酰膽堿酯酶 抑制劑及 膽堿酯酶復(fù)活劑 硝酸 毛果蕓香堿 溴新斯的明 M受體拮抗劑 N受體拮抗劑 硫酸阿托品： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、 用途 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響腎上腺素能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素 受體拮抗劑 發(fā)展、分類 典型藥物 α、 β、 αβ 受體激動劑 苯乙胺類 和苯異丙胺類 腎上腺素、 鹽酸麻黃堿： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 α受體拮抗劑 β受體拮抗劑 選擇性 α1受體 拮抗劑 非選擇性 α受體 拮抗劑 學(xué)習(xí)小結(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型、 作用特點 典型藥物 第一代、第二代 乙二胺、氨基醚類、丙胺類、 三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類 中樞抑制副作用 和非鎮(zhèn)靜性抗組胺活性 馬來酸氯苯那敏、 鹽酸賽庚啶 鹽酸西替利嗪： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 學(xué)習(xí)小結(jié) 局部麻醉藥 發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型 典型藥物 構(gòu)效關(guān)系 芳酸酯類、酰胺類、 氨基醚類、 氨基酮類、 氨基甲酸酯類等 鹽酸普魯卡因、 鹽酸利多卡因： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 親脂部分、 中間鏈、親水部分
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