醫(yī)學]3第三章外周神經系統(tǒng)藥物(參考版)
2025-01-07 05:56本頁面
【正文】 叔胺上的兩個烷基一般相同，烷基以 3~4個碳原子時作用最強 。 3. 親水部分 親水部分多為叔胺或脂環(huán)胺（如吡咯、哌啶等）。 局部麻醉藥的親脂性部分和親水性部分必須保持適當的平衡。 三、構效關系 2. 中間鏈 中間鏈與局部麻醉藥作用持續(xù)時間有關，并決定藥物的穩(wěn)定性。其作用強度順序為： N OSH第四節(jié) 局部麻醉藥 苯環(huán)的鄰、對位由給電子基（如 — OH、 — OR、 — NH2等）取代時作用增強；若苯環(huán)的鄰位再引入其他取代基（如 — Cl、 — OH、 — OR等），由于位阻作用延緩了酯的水解，活性增強，作用時間延長 （如氯普魯卡因） 。同時也是治療室性心律失常和強心苷中毒引起的心律失常的首選藥物。其水溶液加硫酸銅和碳酸鈉試液，即顯藍紫色，加三氯甲烷振搖后放置，三氯甲烷層顯黃色；乙醇溶液與氯化鈷試液顯綠色，放置后，生成藍綠色沉淀。 空間位阻 叔胺結構 ，其水溶液加三硝基苯酚試液，即產生復鹽沉淀，熔點為288~232℃ ，熔融時同時分解 。HCl臨床上用于浸潤麻醉，阻滯麻醉，腰麻，硬膜外麻醉和局部封閉療法。 本品局部麻醉作用強，毒性低且無成癮性。 叔胺 的結構，其水溶液能與一些生物堿沉淀試劑反應，如與氯化金試液、碘化鉍鉀試液、碘試液、碘化汞鉀試液和三硝基苯酚試液等反應生成沉淀。 鹽酸普魯卡因 二、典型藥物 酯鍵 ，酸、堿和體內酯酶均能促使其水解。 N H2OONH3CH3C, N a O HO HNOONH3CH3CNH ON a N O 2 , H C l_NOONH3CH3CN C l+ 顯芳香第一胺類的鑒別反應。HCl 鹽酸鹽， 其水溶液加氫氧化鈉溶液后游離，析出普魯卡因白色沉淀，加熱酯水解，產生二乙氨基乙醇（蒸氣使紅色石蕊試紙變藍）和對氨基苯甲酸鈉，放冷，加鹽酸酸化，即析出對氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在過量的鹽酸中溶解。 酰胺基的鄰位去掉一個甲基 為長效局麻藥，局麻作用比利多卡因強 4~5倍，作用持續(xù)時間長，較安全。 氨基側鏈的變化 作用比普魯卡因強 3倍 局麻作用較普魯卡因強，毒性也比普魯卡因大 OOH 2 NN C H 3C H 3一、發(fā)展、結構類型 （二）酰胺類 HNNC H 3OC H3 C H 3HNNC H 3OC H 3C H 3H藥物名稱 藥物結構 作用特點 結構變化 利多卡因 丙胺卡因 布比卡因 依替卡因 普魯卡因的酯鍵變酰胺鍵并倒置 側鏈為 N取代的哌啶甲酰胺 結構上多一個甲基和乙基 利多卡因的作用比普魯卡因強2倍，作用時間延長 1倍。 成癮性、毒性較強、致變態(tài)反應、組織刺激性及水溶液不穩(wěn)定 。HCl 第四節(jié) 局部麻醉藥 一、發(fā)展、結構類型 較強的局部麻醉作用，但其溶解度小，不能制成注射劑，若制成鹽酸鹽則酸性太強，也不宜注射應用。本品在堿性溶液中穩(wěn)定。當含有雜質二苯甲醇時，在日光下漸變色。 典型藥物 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 , H C lNN O HOOC l2 鹽酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 本品為哌嗪類非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，臨床用于治療過敏性鼻炎、過敏性結膜炎。 本品的飽和水溶液顯氯化物 的鑒別反應 。 本品臨床用于蕁麻疹、血管性水腫、過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、其他過敏性瘙癢性皮膚病。 本品中含 ，在溶解過程中溶液有乳化現象。 馬來酸氯苯那敏 典型藥物 NC H 3NH 3 CC lHHO HO HOO, 本品用量小，副作用小，適合小兒使用。 本品的馬來酸結構中有不飽和雙鍵，加稀硫酸及高錳酸鉀試液，紅色褪去。 本品分子結構中有一個手性碳原子，存在一對光學異構體，右旋體（ S構型）的活性強于左旋體（ R構型） ,藥用為其外消旋體。 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 典型藥物 馬來酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate 本品具有升華性，升華物為特殊晶形，可與其他 H1受體拮抗劑區(qū)別。 ? 按化學結構 分類可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類等。還可引起毛細血管舒張，導致血管通透性增加，產生水腫和癢感，出現過敏反應的癥狀。 二、腎上腺素受體拮抗劑 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 ? 當機體受到某種刺激引發(fā)抗原 — 抗體反應時，引起肥大細胞的細胞膜通透性改變，釋放出 組胺 ，與組胺受體作用產生病理生理效應。 ? ③非典型的 β受體拮抗劑 ，兼有 α1和 β受體拮抗作用。 （二） β受體拮抗劑 β受體拮抗劑分為三種類型： ? ①非選擇性 β受體拮抗劑 ，如普萘洛爾。HCl 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate 本品有血管舒張作用，用于外周血管痙攣性疾病及室性早博等。 本品適用于治療輕、中度高血壓，還可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。 （一） α受體拮抗劑 二、腎上腺素受體拮抗劑 鹽酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride 本品結構中具有 氨基 ，能與 1,2萘醌 4磺酸鈉反應，生成紫堇色的對醌型縮合物。 二、腎上腺素受體拮抗劑 NNNH 3 C OH 3 C OH 2 NNOO特 拉 唑 嗪NNNH 3 C OH 3 C OH 2 NNOOONHN多 沙 唑 嗪 妥 拉 唑 林NNN N
教學課件相關推薦
鄂ICP備17016276號-1