20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進(jìn)展-全文預(yù)覽
【正文】 4。? (3)排泄速度快 ,半衰期短 ,都在 1h以內(nèi) ,重癥需 1日給藥 3或 4次 ,不方便 。第二十 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。)最高的品種之一 ,但在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶 (DHP1)降解 ,需與該酶的抑制劑西司他丁 (cilastatin)合用 ,半衰期也較短。i)β內(nèi)酰胺 ,抗菌活性強(qiáng) ,對(duì)革蘭氏陰性菌的作用點(diǎn)為 PBP2與 3,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌為 PBP1與 2,對(duì)銅綠假單胞菌外膜的透過性大 ,最低抑菌濃度 (MIC)與最低殺菌濃度 (MBC)非常接近 ,對(duì)革蘭氏陰性菌有一定抗生素后效應(yīng) (PAE),與第三代頭孢菌素?zé)o交叉耐藥性 ,對(duì)多數(shù) β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。ng)，報(bào)告的化臺(tái)物有 10余種。jǐn)口服吸收好 ,半衰期也有延長(zhǎng)。o l237。還有若干在 3位上帶有季銨鹽部分結(jié)構(gòu)的頭孢菌素如ceflurenam(E1077),CP6679,DQ2556,FK041,FK518,Ro256833,YM0221,YM40220等 。主要 (zhǔy224。頭孢丙烯屬第一代 ,結(jié)構(gòu)與頭孢羥氨芐相似 ,其 3位不連甲基而代之以丙烯基 ,改進(jìn)了抗革蘭氏陽(yáng)性菌活性 ,口服吸收優(yōu)于頭孢克洛 ,且不受進(jìn)食影響。)?？诜?(kǒuf? 口服 (kǒuf第五 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。t243。屬于第二代的 1種 ,第一代的 2種 ,均為口服藥。i)以前 ,頭孢菌素已由第一代發(fā)展到第三代 ,抗菌譜陸續(xù)擴(kuò)展 ,對(duì) β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性明顯增強(qiáng) ,各國(guó)使用的主要品種已有 40余種。一、頭孢菌素 (t243。?九十年代各國(guó)首次應(yīng)用的抗細(xì)菌抗生素共 24種，其中有頭孢菌素 14種，碳青霉烯 2種，青霉烯 1種， β一內(nèi)酰胺酶抑制劑與其制劑 1種，氨基 (ānjī)糖苷、大環(huán)內(nèi)酯與安莎類抗生索各2種。njiū)的新進(jìn)展的新進(jìn)展第一 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。第二 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。nd224。i)上市的新頭孢菌素共 14種 ,按其性能 ,屬于第三、四代的品種有 11種 ,包括注射劑 5種與口服劑 6種。? 表 1所列前 5種為注射用頭孢菌素 ,頭孢地秦性能屬第三代 ,能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞與粒細(xì)胞吞噬功能 ,有協(xié)同 (xi233。與以往的第三代品種相比 ,增強(qiáng)了抗革蘭氏陽(yáng)性菌活性 ,特別對(duì)鏈球菌、肺炎鏈球菌等有很強(qiáng)的活性 ,頭孢匹羅和頭孢唑蘭對(duì)一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌亦有較強(qiáng)作用 ,頭孢瑟利還有較強(qiáng)的抗MRSA活性。第八 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。頭孢布烯對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌活性不如頭孢克洛 ,兩者抗革蘭氏陰性菌活性均與頭孢克肟相似。)后在體內(nèi)迅速水解成原藥 ,Tmax為 2～ 3h,T1/2依次為 、 、 ,餐后吸收優(yōu)于空腹口服 (kǒuf? 頭孢替安酯性能屬第二代 ,在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)轭^孢替安而發(fā)揮作用。 第十一 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。):? 1）、對(duì)革蘭氏陽(yáng)性與陰性菌都有良好活性的新頭孢菌素有 :cefolidin(E1040)抗銅綠假單胞菌活性比頭孢他啶強(qiáng) 4倍 ,對(duì)其他革蘭氏陽(yáng)性與陰性菌活性與頭孢他啶相似。? 3）、抗銅綠假單胞菌活性有所增強(qiáng)的有 BRL41897A、 GR69153與 AM173 MT0703S等 10余種在側(cè)鏈上帶有兒茶酚和羥基吡啶酮結(jié)構(gòu)的化合物可經(jīng)由鐵傳導(dǎo)體系介導(dǎo) ,通過銅綠假單胞菌外膜 ,對(duì)鮑 林 (b224。? 大力發(fā)展口服頭孢菌素 :E110LB1082 S1090和前藥型的 HR91 KY0 SC00 SPD13
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