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20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十六章--藥化-全文預(yù)覽

2024-11-16 00:58 上一頁面

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【正文】 8。)或類白色(b225。,第二十六頁,共四十四頁。)烷二酮類降糖藥,是胰島素增敏劑的主要類型; 藥物結(jié)構(gòu)上均具有噻唑烷二酮的部分。b232。 作用機制與臨床用途: 增加葡萄糖的無氧酵解和利用; 改善外周組織胰島素與其受體的結(jié)合和受體后作用,改善胰島素抵抗。i)代謝:,吸收快,半衰期短(1.5~2.8h),幾乎全以原形由尿排出,因此腎功能損害者禁用,老年人慎用。 二甲雙胍具有高于一般脂肪胺的強堿性,其pKa值為12.4。r jiǎ)雙胍鹽酸鹽 N,Ndimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride,理化(lǐhu224。xu233。,第二十頁,共四十四頁。n s249。 mp. 126128℃(乙醇/水 (2:1) ) [α]D20 +6.97176。,第十八頁,共四十四頁。,2. 非磺酰脲類降糖藥,電子等排體取代磺酰胺脲結(jié)構(gòu),促成非磺酰脲類的類似藥物發(fā)現(xiàn)。)為環(huán)己烷上的氧代和吡嗪環(huán)的裂解,代謝(d224。,第十六頁,共四十四頁。,格列吡嗪 (Glipizide),5甲基N[2[4[[[[環(huán)己氨基]羰基(tānɡ jī)]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺 N[2[4[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl] ethyl]5methyl pyrazinecarboxamide,理化性質(zhì)(x236。u)特點:,比第一代磺酰脲類降糖藥結(jié)構(gòu)復(fù)雜; 磺酰基上R為酰胺乙基苯單取代苯; 脲基上R1為環(huán)己基側(cè)鏈; 吸收迅速,作用(zu242。 體內(nèi)代謝:,第十三頁,共四十四頁。 甲苯磺丁脲結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解,析出對甲苯磺酰胺沉淀 。,R R1,甲苯(jiǎ běn)磺丁脲 氯磺丙脲,第十一頁,共四十四頁。,第一代的磺酰脲類降糖藥結(jié)構(gòu)(ji233。 自上世紀50年代起,已開發(fā)(kāifā)三代口服磺酰脲類降糖藥,第九頁,共四十四頁。n):,磺胺(hu225。)促進劑可促進胰島分泌(fēnm236。): 用于胰島細胞受損的Ⅰ型糖尿病患者 皮下注射 胰島素制劑根據(jù)其作用時間的長短,可分為短、中、長效三類。,藥理作用:,加速葡萄糖的酵解和氧化 ,促進糖原的合成和貯存,抑制糖異生和糖原分解而降低血糖。) mp. 233℃(分解)。)結(jié)構(gòu):,第五頁,共四十四頁。)結(jié)構(gòu)由51個氨基酸組成。)促進劑 胰島素增敏劑 α葡萄糖苷酶抑制劑,第四頁,共四十四頁。,第三頁,共四十四頁。) Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis,第一頁,共四十四頁。第十六章 降血糖藥物(y224。ow249。o)藥物 一、激素及相關(guān)藥物 二、雙膦酸類藥物,第二頁,共四十四頁。)(Hypoglycemic Drugs),糖尿病,
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