d第十六章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥-全文預(yù)覽
【正文】 制血小板的聚集 OCOCH3COOHAspir i nOHCOOHSalicyli c a cidActiv e COX Inactiv e A ce t yl ated COXH2OAc etate阿司匹林不可逆抑制 COX。 如藥物過(guò)量中毒時(shí)，可用 NaHCO3堿化尿液，使排泄加速，降低血藥濃度。 45 病 例 某病人口服上海信誼制藥廠生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片治療風(fēng)濕病，每次 ，每日 3次未獲滿意療效，遂增加劑量每日 4次，每次 ，癥狀控制良好。 36 六、藥物分類 水楊酸類 阿司匹林 苯胺類 ： 對(duì)乙酰氨基酚 吡唑酮類：保泰松 其他有機(jī)酸：吲哚美辛、布洛芬、吡羅昔 康、美洛昔康、雙氯芬酸 37 第二節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 38 一、水楊酸類 水楊酸類（ salicylates）包括阿司匹林和水楊酸鈉。 35 ? 消化道不良反應(yīng)：所有 NSAIDs在治療時(shí)均有可能發(fā)生程度不同的胃腸道反應(yīng)。 27 鎮(zhèn)痛機(jī)制 ? 一般認(rèn)為，本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，另外可能還有中樞機(jī)制參與。 但是體溫過(guò)高或持久發(fā)熱能消耗體力，可引起頭痛、失眠、譫妄及昏迷，小兒高熱易導(dǎo)致驚厥，嚴(yán)重者可危及生命。 13 14 ? 多數(shù) NSAIDs與 AA競(jìng)爭(zhēng)環(huán)氧酶的活性部位，阿司匹林使環(huán)氧酶發(fā)生不可逆變化而抑制酶活性。 11 COX（環(huán)氧酶） ? COX位于細(xì)胞微粒體內(nèi)，是花生四烯酸生成前列腺素的關(guān)鍵酶。 9 OHOC O O HO H前列腺素 （ prostaglandin， PG） OHOC O O HO H 前列腺素是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸，廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中，參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。1 第十六章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥 2 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本作用 3 ? 概念 ? 歷史回顧 ? 作用機(jī)制 ? 藥理作用 ? 不良反應(yīng) ? 藥物分類 4 一、概念 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 （ antipyreticanalgesic and anti－ inflammatory drugs）是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。 8 三、★作用機(jī)制 ? 抑制環(huán)氧酶 (cyclooxygenase, COX)，從而抑制前列腺素（ prostaglandins, PGs）的生物合成。 ? PGs合成和釋放的增多，導(dǎo)致 體溫 調(diào)定點(diǎn)的提高，體溫升高。 ? COX2： 誘導(dǎo)型，各種炎性刺激均可誘導(dǎo)組織表達(dá) COX2，增加 PGs的合成。 22 發(fā)熱是機(jī)體的一種防御反應(yīng)，熱型還是診斷疾病的重要依據(jù)之一，故不宜見熱就解。 23 ? 思考：本類藥物的解熱作用與氯丙嗪的降溫作用有什么異同？ 異丙嗪 冬眠合劑 1號(hào) 氯丙嗪 哌替啶 24 ★ NSAIDs 氯丙嗪 機(jī)制： 抑制 COX， 抑制下丘腦 減少 PGs產(chǎn)生 體溫調(diào)節(jié)中樞 作用特點(diǎn)： 降低高熱體溫 使體溫隨環(huán)境 對(duì)正常體溫影 變化而變化 響不大 應(yīng)用： 炎性發(fā)熱 人工冬眠 25 2．鎮(zhèn)痛作用 26 ? 解熱鎮(zhèn)痛 抗炎 藥僅有 中等 程度鎮(zhèn)痛作用，對(duì)各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛效果一般； ? 對(duì)臨床常見的慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等則有良好鎮(zhèn)痛效果； ? 不產(chǎn)生欣快感與成癮性，故臨床廣泛應(yīng)用。 33
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