解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(16)-全文預(yù)覽
【正文】 惡心 、腹痛 、 誘發(fā)或加重胃和十二指腸潰瘍等 胃腸反應(yīng) 次之；也可出現(xiàn)皮膚粘膜 過(guò)敏反應(yīng) 、哮喘發(fā)作 ， 造血系統(tǒng)抑制 ，中性粒細(xì)胞和血小板減少等 ，但罕有再生障礙性貧血發(fā)生 。也用于難于控制的發(fā)熱。 【 藥理作用及應(yīng)用 】 抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng) ， 解熱鎮(zhèn)痛作用較弱 。 第 4節(jié) 吡唑酮類(lèi) 包 括 氨 基 比 林 、 保 泰 松（ phenylbutazone） 及其代謝產(chǎn)物 羥布宗（ oxyphenbutazone） 等 。 【 不良反應(yīng) 】 本藥為非處方藥 ， 常用劑量安全可靠 。 ? 較高劑量時(shí) ， 部分藥物由肝臟微粒體混合功能氧化酶代謝為 N乙酰對(duì)位苯醌亞胺 ， 并由谷胱甘肽解毒；否則引起肝 、 腎毒性 。 水痘或流行性感冒等病毒性感染者應(yīng)慎用阿司匹林 。 罕見(jiàn) “ 阿司匹林哮喘 ” ， 據(jù)認(rèn)為此癥不是以抗原 抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過(guò)敏反應(yīng) ， 而是與本藥抑制了 COX， 而脂氧酶活性相對(duì)升高 ， 白三烯合成增加有關(guān) ， 導(dǎo)致支氣管強(qiáng)烈痙攣 ， 誘發(fā)哮喘 ， 腎上腺素治療 “ 阿司匹林哮喘 ”無(wú)效 。 產(chǎn)婦臨產(chǎn)前不宜應(yīng)用 ， 以免延長(zhǎng)產(chǎn)程和增加產(chǎn)后出血 。 大劑量可抑制肝臟合成凝血酶原 。 大劑量阿司匹林 （ ） 能抑制血管壁內(nèi) COX1， 減少前列環(huán)素 （ PGI2） 的合成 ， PGI2是 TXA2的生理性對(duì)抗物 ， 其合成減少可促進(jìn)凝血及血栓形成 。 作為風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎診斷性用藥 。 對(duì)輕 、 中度體表疼痛 ， 尤其炎癥性疼痛有明顯療效 。 ? 血漿蛋白結(jié)合率約 85%， 甲狀腺激素 、 青霉素 、 苯妥英鈉 、 苯磺唑酮 、 膽紅素 、 尿酸和其他有機(jī)酸類(lèi) NSAIDs等能競(jìng)爭(zhēng)性與蛋白結(jié)合 。 （二）鎮(zhèn)痛作用 ? 作用部位 ：外周神經(jīng)系統(tǒng) ? 作用機(jī)制 ：抑制疼痛部位的 PG合成 ? 作用特點(diǎn) （ 1） 作用強(qiáng)度比嗎啡弱 （ 2） 對(duì)創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效 （ 直接刺激感覺(jué)神經(jīng) 末梢引起 ） （ 3） 對(duì)慢性鈍痛 （ 為伴有 PG增多的炎性疼痛 ，如牙痛 、 頭痛 、 神經(jīng)痛 、 肌肉痛等 ） 效果好 （ 4） 不產(chǎn)生欣快感與成癮性 （三）抗炎和抗風(fēng)濕作用 ? 作用部位：外周 ， 炎癥部位 ? 炎癥組織中 ， 包括類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 ， 有大量PG， PG與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用 。 （一）解熱作用 ? 發(fā)熱的機(jī)制 ? 解熱作用的機(jī)理 抑制還氧酶 (COX)， 減少 PG的合成 。 參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié) 。 【 共同藥理作用及機(jī)制 】 ? 共同作用 1． 解熱作用 2． 鎮(zhèn)痛作用 3． 抗炎和抗風(fēng)濕作用 ? 機(jī)制 抑制中樞及外周組織內(nèi)花生四烯酸代謝途徑中的環(huán)氧酶 ， 減少 PG的合成 。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 antipyretic， analgesic， and antiinf
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