解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(16)-閱讀頁
2025-06-10 18:27本頁面
【正文】 者禁用 。 表現(xiàn)為嚴(yán)重肝損害和腦病 ， 可致死 。 第 3節(jié) 苯胺類 苯胺衍生物中 ， 以 非那西丁 （ phenacetin） 最早使用 ， 但因毒性大 ，目前除復(fù)方制劑還應(yīng)用外 ， 均為其活性代謝產(chǎn)物 對(duì) 乙 酰 氨 基 酚（ paracetamol） ， 又名撲熱息痛（ paracetamol） 取代 。 ? 主要經(jīng)肝臟代謝 ， 形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物形式從尿排出 。 【 藥理作用及應(yīng)用 】 ? 對(duì)乙酰氨基酚解熱作用與阿司匹林相當(dāng) ， 鎮(zhèn)痛作用較弱 ， 抗炎作用極弱 ， 僅在大劑量時(shí)才有一定抗炎作用 。 因 無明顯胃腸刺激 ， 適合于不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱病人 。 ? 偶見皮膚粘膜過敏反應(yīng) 。 ? 過量誤服 （ 10～ 15g以上 ） ， 可致急性中毒性肝壞死 。 氨基比林可引起致命的粒細(xì)胞減少和過敏反應(yīng) ， 臨床已不用 ，只保留其作為某些復(fù)方解熱鎮(zhèn)痛藥的成分之一 。 肝臟代謝 。 目前僅次選用于抗炎和抗風(fēng)濕及急性痛風(fēng)癥；原因不明發(fā)熱也可試用 。 可用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎，滑液囊炎、鍵鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。 不良反應(yīng) 發(fā)生率高且重 。 ? 舒林酸（ sulindac） 適應(yīng)證與吲哚美辛相似，不良反應(yīng)發(fā)生率低于吲哚美辛。 鄰氨基苯甲酸類 ? 藥物： 甲芬那酸 、 氯芬那酸和雙氯芬酸 ? 作用： 能抑制 PG合成而具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。與其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥相比，并無優(yōu)點(diǎn)。 潰瘍病人、肝或腎功能損害者及孕婦慎用。 ?特點(diǎn)： 為目前臨床應(yīng)用較廣的 NSAIDs。 本類藥物之間除效價(jià)強(qiáng)度不同外 ， 其他特性難分優(yōu)劣 。 其中萘普生效價(jià)強(qiáng)度為阿司匹林的 20倍 ， 布洛芬和芬布芬與阿司匹林相當(dāng) 。 ? 【 臨床應(yīng)用 】 臨床主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎 、強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎 、 急性肌腱炎 、 滑液囊炎等 ， 也可用于女性痛經(jīng) 。 選擇性 COX2抑制劑 ? 傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥為非選擇性 COX抑制劑 ， 其治療作用主要與 COX2抑制有關(guān) ， 而 COX1抑制涉及其常見不良反應(yīng) ， 如胃腸粘膜損傷 、 腎功能損害和血凝障礙等 。 臨床用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎及其他炎癥性疼痛 。 遠(yuǎn)期不良反應(yīng)有待進(jìn)一步考證 。 ? 對(duì)各靶組織和器官的 COX2抑制作用比COX1強(qiáng) 10倍以上 。 ? 臨床研究證明 ， 對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎 、類風(fēng)濕 、 神經(jīng)炎 、 軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用 ， 而對(duì)血小板聚集功能無明顯影響 。 體溫調(diào)節(jié)中樞 前列腺素 PG 中性粒細(xì)胞或其它細(xì)胞 病原體 毒素及其它 內(nèi)熱原 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 發(fā)熱 產(chǎn)生和釋放 進(jìn)入 （可能是 白介素 1） 發(fā)熱機(jī)制 【 藥理作用及應(yīng)用 】 ? 其他 1. 最近報(bào)道 ， 腦內(nèi) COX2過表達(dá)與老年性癡呆有關(guān) ，認(rèn)為每日服用 100mg對(duì)老年性癡呆發(fā)生有阻遏作用 。 4. 驅(qū)除膽道蛔蟲等
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